Transcript Allmän farmakologi del 1

Allmän farmakologi 1
1MC610 våren 2013
Jenny Larsson
Disposition
Utveckling av läkemedel
Farmakodynamik
Kliniska studier
•
receptorer
•
farmakodynamiska begrepp
•
dos – respons
FASS
•
terapeutiskt index
Substans- och preparatnamn
•
placebo och nocebo
Etik och läkemedelsprövning
Subventioner och högkostnadsskydd
Farmakologi
Pharmacon – läkemedel
Logia – vetenskap
SFS 1992:859 Läkemedelslagen
Vad är ett läkemedel?
Växtbaserade läkemedel och naturläkemedel:
http://www.lakemedelsverket.se/malgrupp/Halso--sjukvard/Forskrivning/Vaxtbaserade-lakemedel-traditionellavaxtbaserade-lakemedel-och-naturlakemedel/
Utveckling av läkemedel
Prekliniska tester:
•
•
•
•
•
•
Substansens effekter och egenskaper
Tolerans, toxicitet, missbildningar/mutationer
Verkningsmekanism
Spridning i vävnader
Effekt på organ
Elimination och utsöndring
Kliniska studier
Fas I
• friska frivilliga
• tolerans, kinetik, dosering
Fas II
• små patientgrupper
• doser, biverkningar, interaktioner
Fas III
• fler patienter, >1000
• randomiserade, dubbelblindade
• effekter, biverkningar, långtidsanvändning
Fas IV
• sällsynta biverkningar, långtidseffekter
Etik och läkemedelsprövning
Läkemedelsverket
Etikprövningsnämnder
Försöksdjursetisk nämnd
Etikprövningslagen, bygger på Helsingforsdeklarationen
Frivilligt deltagande – frivilligt, informerat samtycke
FASS, Läkemedelsboken och SBU
FASS – Farmaceutiska Specialiteter i Sverige fass.se
• indikationer, dosering, interaktioner, verkningsmekanism,
biverkningar, foto på tablett
Läkemedelsboken
• sjukdomstillstånd, förekomst, symptom, diagnostik, behandling,
jämför olika behandlingsval
TLV – Tandvårds- och läkemedelsförmånsverket
Socialstyrelsens nationella riktlinjer
SBU – Statens beredning för medicinsk utvärdering
Substans- och preparatnamn
Preparatnamn/handelsnamn – bestäms av tillverkaren
Substansnamn/generiskt namn – samma även internationellt
Paracetamol – Alvedon®, Curadon®, Panodil®, Reliv®, Pamol®
Acetylsalicylsyra - Treo®, Trombyl®, Albyl®, Bamyl®, Aspirin®
Ibuprofen - Ipren®, Ibumetin®, Ibumax®, Burana®, Alindrin®
Subventioner och högkostnadsskydd
TLV – Tandvårds- och läkemedelsförmånsverket
http://www.tlv.se/lakemedel/
Farmakodynamik
Hur läkemedlet påverkar kroppen
ligand binder receptor
reaktion i cellen
effekt i kroppen
Olika receptortyper
Klassisk receptor
• signalen förs vidare över membran
Enzym
• katalyserar kemisk reaktion
Jonkanal
• öppnas/stängs när liganden binder in
Proteinkopplad receptor
• del av receptorn frigörs när liganden binder in
Additiv och potentierande effekt
Reversibel och irreversibel bindning
Affinitet och potens
Affinitet – bindningsförmåga till receptorn
Potens – effekt efter inbindning:
Effektivitet, ren och partiell agonist
Effektivitet – maxrespons oavsett koncentration ligand
Agonist – stimulerar respons
Partiell agonist – stimulerar men når aldrig upp till maxrespons
Samma potens, olika effektivitet.
B och C är partiella agonister.
Antagonist – kompetitiv/nonkompetitiv
Antagonist – hämmar eller hindrar receptorstimulering
Ligand A – agonist, stimulerar receptorn
Ligand B – kompetitiv antagonist, blockerar receptorn
Ligand C – nonkompetitiv antagonist, ändrar receptorn
Tid till effekt
Beroende av absorption/distribution och verkningsmekanism
Olika verkningsmekanismer:
• via enzymer
• via jonkanalbundna receptorer
• via proteinsyntes
Samband dos - respons
Terapeutisk bredd/terapeutiskt index
Stor dosskillnad mellan ED50 och TD50 = stor terapeutisk bredd
LD50 / ED50 = terapeutiskt index
Olika faktorer påverkar absorption, distribution och elimination olika i
olika personer  osäkert samband mellan dos – respons
Mätning av koncentrationen läkemedel i blodet säkrare.
Placebo och nocebo
Placeboeffekt – bättre effekt än förväntat
Noceboeffekt – sämre effekt än förväntat
Disposition
Utveckling av läkemedel
Farmakodynamik
Kliniska studier
•
receptorer
•
farmakodynamiska begrepp
•
dos – respons
FASS
•
terapeutiskt index
Substans- och preparatnamn
•
placebo och nocebo
Etik och läkemedelsprövning
Subventioner och högkostnadsskydd