Transcript kuliah FTS CSP 27 Feb 2012

FORMULASI TEKNOLOGI
SEDIAAN CAIR DAN SEMI PADAT
Kuliah tanggal 27 Februari 2012
• Sediaan semipadat bersifat: dapat melekat
pada permukaan tempat pemakaian dalam
waktu yang cukup lama sebelum sediaan
dicuci.
• Macam-macam sediaan semi padat: salep,
pasta, cream, gel
• Perbedaannya ?
• Salep : sediaan semi padat yang terdiri dari
komponen basis yang dapat berupa basis larut air
(polietilenglikol/PEG), atau basis berlemak,
seperti minyak mineral, petrolatum
• Pasta: sediaan semi padat yang mengandung zat
padat yang tidak larut dalam konsentrasi yang
tinggi, zat padat tersebut dapat terdispersi dalam
pembawanya
• Krim : sediaan semipadat dengan sistem emulsi yang
tidak jernih, tidak tembus cahaya, konsistensinya
tergantung pada tipe emulsinya
• Gel : sediaan semi padat yang fase cairnya dibentuk
dalam matrix polimer tiga dimensi yang mempunyai
ikatan fisik atau kimiawi yang tinggi
• Contoh polimernya: - polimer alam ( gom, tragakan,
pektin, agar, asam alginat), dan polimer semisisntetik
atau sintetik (metil selulosa, karboksimetilselulosa,
hidroksi metil selulosa, carbopol)
Mengenal struktur kulit
Mengenal jalur transportasi obat
melalui kulit (jalur epidermal)
Jalur appendageal
Yang perlu diperhatikan dalam
formulasi sediaan topikal
:
1. Karakteristik fisikokimia bahan aktif yang meliputi:
- kelarutan
- koefisien partisi zat aktif, perbandingan kelarutan
obat dalam lipid dibandingkan kelarutannya dalam air (log
P sebaiknya 1-3), untuk sediaan topikal, bahan-bahan
dalam sediaan harus dapat berpenetrasi ke dalam kulit,
perlu diperhatikan sifat (lipofilisitas kulit)
- titik leleh, sebaiknya kurang dari 200 derajat C,
- derajat keasaman (pKa), akan mempengaruhi jumlah
zat aktif yang terion atau yang ada dalam bentuk molekul),
berhubungan dengan banyaknya zat aktif yang dapat
menembus membran kulit
2. Karakterisrik fisik bahan aktif
- warna, bau, rasa
- ukuran molekul (bobot molekul, < 500 Dalton),
dan distribusi ukuran partikel
-densitas
-viskositas
3. Stabilitas kimia, fisika, dan mikrobiologi
4. Toksisitas zat aktif
5. data biofarmasi (disolusi, absorbsi, metabolisme,
bioavailability, waktu paruh eliminasi)
6. Sifat bahan tambahan
Proses yang terjadi (pada penggunaan
sediaan topikal)
• 1. difusi zat aktif dari formula atau sediaannya
menembus kulit
• 2. zat aktif berpartisi ke dalam kulit melalui
startum korneum
• Sesuai dengan persamaan Stokes-Einsteins
pada persamaan.
•
RT
• D = ............................
•
6лηrN
• keterangan : D= Difusifitas (cm2 dtk-1)
•
R= Konstante gas ideal (erg mol-1derajat-1)
•
T= suhu mutlak (Kelvin)
•
Η= viskositas (dyne cm-2)
•
R= jari-jari molekul (cm/molekul)
•
N= bilangan Avogadro (6,02 X 1023
molekul/mol)
•
• Perlu diperhatikan :
• 1. jumlah zat aktif yang ada dalam formula,
semakin banyak akan semakin banyak pula yang
dapat mencapai stratum korneum, sampai
diperoleh konsentrasi jenuh
• 2. Polaritas formulasi relatif terhadap stratum
korneum, yang diharapkan yaitu zat aktif dalam
kosmetik lebih mudah larut dalam stratum
korneum dibandingkan di dalam formulanya
Jenis bahan Pembawa
• 1. Basis hidrokarbon
– -sukar dicuci
– Dapat mengurangi penguapan kelembapan pada
kulit
– Contoh; petrolatum (mudah menyebar saat
digunakan di kulit, lunak)
• 2. basis serap
– -dibentuk dari kombinasi hidrokarbon dengan
senyawa yang bersifat hidrofil (misal senyawa
yang mempunyai gugus polar, seperti sulfat,
karboksil, hidroksil, sterol, sorbitan monostearat)
– Jika disentuh sebenarnya tidak menyerap air, tapi
dengan pengadukan, dapat menyerap larutan air
(dapat membentuk emulsi air dalam minyak)
• 3. Basis yang dapat dicuci dengan air
– Adalah emulsi minyak dalam air (krim), vanishing krim
– Dapat digunakan pada luka yang basah, dengan sistem
emulsi minyak dalam air mempunyai kemampuan
menyerap cairan yang dikeluarkan oleh luka
– Jika digunakan dapat membentuk lapisan tipis
semipermeabel (setelah air menguap pada tempat
yang digunakan), tapi kalau emulsi air dalam minyak
dari sediaan semipadat akan membentuk lapisan
hidrofobik pada kulit.
• 4. Basis yang larut dalam air (tidak
mengandung lemak)
– Basis terdiri dari kombinasi polietilenglikol
(PEG)dengan BM tinggi (padat)dan PEG dengan
BM rendah (cair)
– Sifat dapat larut dalam air karena ada gugus polar
dan ikatan eter
– Rumus umum:
– HOCH2[CH2OCH2]nCH2OH
Perhitungan disolusi salep