Transcript Betalactámicos

O
TROS BETALACTAMICOS
CLASIFICACION
CARBAPENEMES
MONOBACTANOS
AZTREONAM
IMIPENEM
INHIBIDORES
SUICIDAS DE
BETALACTAMASAS
MEROPENEM
ERTAPENEM
ACIDO
CLAVULANICO
SULBACTAM
TAZOBACTAM
IMIPENEM
Se distribuye en el comercio combinado con
cilastatina fármaco que inhibe la
degradación de dicho
antibiótico por acción /
una dipeptidasa en los
túbulos renales.
No se
absorbe por via oral
Semivida aproximada
de 1h
IMIPENEM
Resistentes a B Lactamasas
Muy activo contra
COCOS GRAM+
S. Pneumoniae, Pyogenes ,S. aureus y epidermidis
GRAM Neisserias (meningitidis, gonorrhoeae)
H.Influenza E.coli,
ENTEROBACTERIAS
Salmonella, Shigella, Citrobacter, Y. enterocolítica,
Enterobacter; Proteus; E. coli,
P. maltophila y cepacias
Intermedia ( Enterococos)
ANAEROBIOS
Bacteroides fragilis
Fusobacterium
INTERACCIONES
Probenecid
Ganciclovir
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
VIAS
RESPIRATORIAS
INFERIORES
INFECCIONES
SUPURATIVAS
FAE
Celulitis
Erisipela
Pioderma
Fascitis necrotizante
INFECCIONES NO
SUPURATIVAS
Fiebre reumatica
Glomerulonefritis
INFECCIONES EN PIEL
Impétigo
Foliculitis
Forúnculos
Carbunco
ENFERMEDADES X
TOXINAS
Sd. de piel escaldada
por estafilococo
Sd. del Shock tóxico
Gonorrea
EPI
Oftalmía neonatal
Neumonía
Sinusitis
Otitis,
Meningitis
Epiglotitis
celulitis
Septicemia.
Gastroenteritis
Absceso cerebral.
EFECTOS ADVERSOS /IMIPENEM
Locales:
Dolor, eritema en el sitio de inyección, induración
venosa, flebitis, Tromboflebitis.
Sistémicas (menos del 0,2%)
Neurológicos
Respiratorios
Cardiovasculares
Gastrointestinales, hepáticos, renales, hematológicos.
PRECAUCIONES
Hipersensibilidad
Convulsiones
Uso parenteral
No necesita ser administrado con cilastatina
CONTRAINDICADO
En pacientes con
hipersensibilidad
a cualquier penicilina
Cefalosporina y otros
Betalactámicos
GRAM POSITIVOS
S . aureus S. pneumoniae y S. epidermidis
Es Menos activo que lmipenem contra:
E. faecalis , faecium y S. epidermidis
GRAM NEGATIVOS
Enterobacterias H. influenzae, N. meningitidis
P. aeruginosa (es mas activo que el Imipenen).
ANAEROBIOS
Elección en infecciones intra abdominales,
pélvicas y Ginecológicas
Tratamiento de infecciones de la piel y
tejidos blandos
ITU
Postquirúrgicas
Septicemia
Respiratorias.
EFECTOS ADVERSOS
GASTROINTESTINALES
Diarrea
Náuseas, Vómitos
Estreñimiento, regurgitación ácida, dispepsia
Dolor abdominal.
Eritema
Prurito
Convulsiones, confusión,
hipotensión, disnea
candidiasis oral
Flebitis
Mareos
Somnolencia
Insomnio
DOSIS
Realizar prueba de sensibilidad antes de su administración.
• 1g/8h y en niños es de 20 mg/Kg/8h
• Meningitis e infecciones graves por P.
Aeruginosa
Neumonías graves,
• 2g/8h y en niños es de 40 mg/Kg/8h
infecciones intrabdominales y • Urinarias, ginecológicas, piel y tejidos
ginecológicas, septicemia
blandos 500 mg/8h
• Ajustar dosis en Insuficiencia renal
• Reduce niveles de acido Valproico
descontrolando la convulsión (
INTERACCIONES
• No mezclar con otros fármacos
Difiere del Imipenem y el Meropenem en que
tiene una semivida más larga que permite
administrarlo una sola vez al día
Tiene menor actividad contra P. Aeruginosa y
especies de Acinetobacter.
Grampositivos
Enterobacterias
Anaerobios
Infecciones:
Intraabdominales , ginecológicas (Elección)
Piel y tejidos blandos( pie diabético)
Neumonía adquirida en la comunidad.
Profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras
cirugía colorrectal
ITU
Septicemias
REACCIONES ADVERSAS
• vómitos, mareos, somnolencia,
insomnio, convulsiones, confusión,
hipotensión, disnea, candidiasis
oral, estreñimiento, regurgitación
ácida, dispepsia, eritema, prurito,
dolor abdominal.
• CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad.
•
•
•
•
•
DOSIS
A: IV/ IM 1g por día X 3 a 14d
Niños 15 mg/kg, BID (Máx. 1g/d
Neutropenia febril 1g/8h
Meningitis e infecciones
graves por P. aeruginosa
2g/8h y en niños 40 mg/Kg/8h.
• Urinarias, ginecológicas, piel
y tejidos blandos 500 mg/8h.
• 2. Niños es de 20 mg/Kg/8h.
• 3. Niños es de 40 mg/Kg/8h.
Betalactámicos monociclicos(monobactam) aislado
de Chromobacterium violaceum.
Químicamente se diferencian de
los otros antibióticos del grupo en:
Carecen de estructura bicíclica
Solo
poseen
un
anillo
betalactámico
(monobactama) que contiene un grupo sulfónico
que le confiere su actividad.
Bactericida
MECANISMO DE ACCION
Inhibiendo el tercer y último paso de la síntesis de la
pared bacteriana uniéndose de forma irreversible a
determinadas proteínas localizadas en la pared
celular, las PBS
Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a los 60
minutos de una dosis IM.
Entre el 56-60% del fármaco se une a
proteínas del plasma, distribuyéndose
en fluidos y tejidos
Combinado con aminoglucósidos muestran efectos
sinérgicos frente a:
Pseudomona aeruginosa y algunas Enterobacterias ( E.
coli, Klebsiella, Enterobacter y Serratia
EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado
Erupciones cutáneas, prurito, urticaria, púrpura, eritema,
petequias, eosinofilia , aumento de TP y TPT
Gastrointestinales: diarrea, náuseas y/o vómitos, cólicos
abdominales, úlceras en la boca y alteraciones en el
gusto
DOSIS
Administración parenteral
ITU, Prostatitis y Uretritis gonocócicas
Adultos: 500 mg o 1 g cada 8-12 horas
Niños: 30 mg/kg/dosis cada 6 u 8 horas.
ESPECTRO DE ACCION
Enterobacteriacea:
E.Coli,Proteus, Klebsiella
Salmonella,Shigella,
Morganella ,providencia
Pseudomona aeruginosa
Neisseria:meningitidis
gonorrheae
1. Haemophilus influenza
y
Meningitis, gonorrea, EPI
prostatitis, uretritis
neumonia, septicemia
Infecciones nosocomiales
SULBACTAM
TAZOBACTAM
ACIDO
CLAVULANICO
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
Acido clavulanico
Buena actividad frente a Neisseria gonorrhoeae y
Legionella pneumophila (PENICILINASA)
Proteus vulgaris y Pseudomona(CEFALOSPORINASAS).
SULBACTAM
Actividad antimicrobiana es débil, excepto frente a
N.gonorrhoeaeAcinetobacter
2 a 5 veces menos potente que el ácido clavulánico.
Una dosis única de A/S (0,5/1 g) asociada a probenecid (1 g) cura del 95 al
100% de infecciones del tracto genital por N. gonorrhoeae
TAZOBACTAMM
Inferior al sulbactam , frente a especies de Acinetobacter
Combinado con piperacilina es activo en:Staphylococcus spp., Haemophilus
influenzae,bacteroides y enterobact
APLICACIONES CLINICAS
•
•
•
Vías respiratorias bajas y altas
Streptococcus pneumoniae,Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis, Estreptococos y Estafilocos
Abscesos pulmonares
Heridas por mordedura
ITU
Cutáneas
Infecciones de origen
entérico
Ginecológico
(Neisseria gonorrhoeae
y Haemophilus ducrey.)
Clavulánico
Absorción oral
Pico sérico (μg/ml)
Eliminación (%)
Unión a proteínas (%)
T1/2 (horas)
T1/2 con diálisis (h)
Vd (l/kg)
Difusión tisular y humoral
Buena (75%)
4 (tras 125 mg v.o)
Renal (40%)
22
0,9-1,08 (tras 125 mg v.o.)
4,8
9,1 (tras 125 mg v.o.)
Buena
Sulbactam
Mala (buena en forma
de sultamicina)
1,4 (tras 500 mg v.o.)
20 (tras 500 mg i.v.)
Renal (75%)
30
0,86 (tras 500 mg v.o.)
1,08 (tras 500 mg i.v.)
—
12,9 (tras 500 mg v.o.)
17,2 (tras 500 mg i.v.)
Buena
Tazobactam
Mala
27,1 (tras 500 mg i.v.)
Renal (60%)
23
1,06 (tras 500 mg i.v.)
7,4
15,1 (tras 500 mg i.v.)
Buena
:
10% de los pacientes
Fenómenos de intolerancia
Gastrointestinales
Alteraciones hematológicas
Hepática
Renal
Neurológicas
Reacciones alérgicas
Sobreinfección
Locales: dolor, eritema
en el sitio de inyección,
Flebitis, tromboflebitis.
INHIBIDORES DE
Dosis / Adultos
BETALACTAMASAS
AMOXICILINA
+
ACIDO
CLAVULÁNICO
AMPICILINA
+
SULBACTAM
PIPERACILINA
+
TAZOBACTAM
IV
0.5 – 1 g c/ 8 – 12 hs
IV /VO
500/ 250 mg a 1/ 0.5 g
c/ 6 – 8 hs
IV
4 / 0.5 g c/ 6 – 8 hs
Dosis / Niños
10 – 20 mg/ kg/ día, en
dosis c/ 8 – 12 hs
50 mg/ kg/ día, en dosis
c/ 6 – 8 hs
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