Transcript ANOREKTIKÁ * kritický poh*ad

ANOREKTIKÁ – kritický pohľad
Anorektiká ovplyvňujúce dostupnosť
noradrenalínu - noradrenergné
história – amfetamín, prototyp,
pôsobenie - v laterálnych oblastiach hypotalamu
chemicky – rôzne
mazindol (Degonan, Slovakofarma), phentermin (Adipex retard,
Gerot), (fenylpropanolamín – hemoragické NCMP u žien),
v Európe sa nepoužívajú,
problém - závislosť, kardiotoxicita (hypertenzia,
tachykadia, arytmie), eufória, agitovanosť,
nervozita, poruchy spánku
Anorektiká ovplyvňujúce dostupnosť
serotoninu – serotoninergné
deriváty amfetamínu:
dexfenfluramin (Isolipan, Servier), d-norfenfluramin,
pôsobia skôr tlmivo,  nutkanie „maškrtiť“ medzi jedlami
problém - poškodenie srdcových chlopní, pľúcna
hypertenzia, najmä pri kombinácii fenfluramín +
fentermín
antidepresíva tretej generácie (SSRI)
použitie - skôr depresia obéznych a bulimia nervosa
napríklad fluoxetin, sertralin,
Duálne pôsobenie (SNRI, DNRI)
Anorektikum ovplyvňujúce dostupnosť serotoninu
a noradrenalínu (SNRI) - sibutramin - (Meridia,
Abbott), deregistrovaný,
Problém – kardiotoxicita
pľúcna hypertenzia,NCMP, koronárne príhody....
BUPROPIÓN – duálne dopamín a noradrenalín
(DNRI) off label použitie (nechválená indikácia)
v USA aj v kombináciách,
NOVÉ – U.S.A.
• LORCASERIN - 5-HT2C receptor agonista
(plexus, chorioideus cortex, hippocampus,
cerebellum, amygdala, thalamus, hypothalamus),
• V hypotalame –aktiváciou POMC
(proopiomelanokortín) - stimulácia pocitu sýtosti
• Obezita BMI > 30
• Bez rizika - valvulopatie, pľúcna hypertenzia,
• Problém – predklinické testovanie - kancerogenita
KOKTAILY U. S. A.
• FENTERMÍN + TOPIRAMÁT (QSYMIA)
• BUPROPION + NALTREXON (CONTRAVE)
Pr