六大类常用降压药的特点和临床应用

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六大类常用降压药的
特点和临床应用
上海第二医科大学附属瑞金医院
上海市高血压研究所
王宪衍
降压治疗的意义
临床试验证明,降低血压可以减少高血
压并发症。特别是脑卒中。
 我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌
梗死的5倍左右。
 国外临床试验:收缩压降低10-14mmHg
和舒张压降低5-6mmHg,脑卒中减少
2/5,冠心病减少1/6,总的心血管事件减
少1/3。

降压治疗的意义
 我国4项临床试验的综合:收缩压降低
9mmHg和舒张压降低4mmHg,脑卒中减
少36%,冠心病减少3%,总的心血管事
件减少34%。
 中国老年收缩期性高血压临床试验
(Syst-China):降压治疗组比安慰剂对照
组脑卒中死亡降低58%,达到统计学显
著水平。
为什么选择这六类作为
常用降压药?

1.利尿剂。
 2.β-受体阻滞剂。
 3.钙离子拮抗剂。
 4.血管紧张素转换酶抑制剂。
 5.血管紧张素II受体拮抗剂。
 6.α-受体阻滞剂。
 经过了许多大规模临床试验,证明能够降低血
压和减少并发症。
一、 利尿剂
 50年代临床应用。
 主要是噻嗪类。我国常用氢氯噻嗪。
 降压机制:血容量减少,心输出量降低,
细胞外液容量缩减,总外周阻力下降,
血管对升压物质的敏感性降低。
利尿剂缺点
 胆固醇,甘油三脂,血糖和血尿酸升高。
 HDL-C,血钾降低。
 胰岛素敏感性降低。
 减少剂量(<25mg/天),不良反应会减少。
利尿剂优点
 价格便宜。
 基础治疗的降压药。
 联合用药时往往少不了它。
 对骨质疏松症有利。
 ALLHAT:降低血压和减少并发症的效果
与CCBs,ACEIs比较,有过之而无不及。
吲哒帕胺
钙离子拮抗作用。
 对血脂没有不良影响。
 每天2.5mg对血糖没有影响。每天只需1.25mg。
 升高尿酸,降低血钾作用较氢氯噻嗪为轻。
 磺胺药过敏者不用。
 与倍朵普利合用能减少脑卒中再发
(PROGRESS)。

利尿剂的其他品种
 夫塞米:氮质血症或尿毒症时应用。
 氨苯喋啶,氨氯吡咪:多与噻嗪类利尿
剂合用。
 安体舒通:合并有慢性心力衰竭的病人
选用。
二 、β-受体阻滞剂(BBs)

60年代临床应用。
 品种很多,降压效果基本相仿。
 选用心脏选择性和长效品种。
 有内在交感活性的品种:对血脂,心率影响小。
 支气管哮喘,心动过缓,心脏传导阻滞:禁用。
 嗜铬细胞瘤:不能单独应用。
 常用品种:阿替洛尔,美多洛尔,比索洛尔等。
三、 钙离子拮抗剂(CCBs)
 70年代临床应用。
 没有代谢和电解质方面的不良反应。
 降压机制:抑制钙离子进入细胞内,细
胞内钙离子浓度下降,血管扩张,总外
周血管阻力降低。
钙离子拮抗剂
 第一代代表性的药物分3大类:
 1、苯烷基胺类。
 2、苯噻氮卓类。
 3、二氢吡啶类。
苯烷基胺类
维拉帕米
 抑制心肌收缩及传导。
 降压效应不如二氢吡啶类。
 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。
冠心病,心绞痛疗效好。
二氢吡啶类
 名称结尾都有“地平”。
 硝苯地平:降压疗效肯定。有人认为会
引起心肌梗死增加,未公认。
 新品种很多:尼群地平,尼卡地平,非
洛地平,氨氯地平,拉西地平等。
 用长效品种。
 尼卡地平有注射剂,用于急症。
四、血管紧张素转换酶抑制剂
(ACEIs)

80年代临床应用。
 咳嗽是主要的不良反应。是不能应用这类药的
原因。
 合并心力衰竭,心肌梗死,糖尿病者,首选。
 品种多,降压作用,不良反应相仿。各药有药
理学,药代学特点。
 肾动脉狭窄(双侧狭窄或孤立肾狭窄),高血
钾,准备妊娠妇女禁用。
 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压
作用。
ACEIs
 品种很多,名称结尾是“普利”。
 卡托普利,依那普利,贝那普利,赖诺
普利,倍朵普利,西拉普利,福辛普利
等。
 依那普利拉是依那普利的活性产物。是
注射剂,用于急症。
五 、血管紧张素II受体拮抗剂
(ARBs)
 最新一类降压药。
 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准
上市。
 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。
 它的优点是没有咳嗽的不良反应。
 新品种不断出现。
六 、α-受体阻滞剂

酚苄明,酚妥拉明:嗜铬细胞瘤的内科治疗。

α1-受体阻滞剂:哌唑嗪,特拉唑嗪,多沙唑嗪,
乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增生。降压
效果不理想。有立位低血压(首剂反应)。

ALLHAT试验有1组用多沙唑嗪,中途终止。

乌拉地尔有注射剂,用于急症。
小复方制剂
 我国特有,应用很多。
 含有2-3种降压药,剂量很小。有些还
有维生素,镇静剂和中药。都有氢氯噻
嗪。
 优点:降压作用缓和,不良反应少。
 缺点:降压作用小。有镇静剂长期应用
会成瘾。许多药在一起,会起什么相互
作用,没有研究过。
联合用药
 国外研究:
 单药:降压4-8%(7-13/4-8mmHg),
二药: 降压8-15%(12-22/7-14mmHg)。
 美国JNC7:大多数病人血压要达标,需
2种或2种以上降压药。
 原则:不同类可合用,同类或作用相仿
不能合用。

合理的有效配伍
利尿剂+BBs
 利尿剂+ACEIs
 利尿剂+ARBs
 利尿剂+CCBs
 CCBs(二氢吡啶类)+BBs
 CCBs+ACEIs
 CCBs+ARBs
 利尿剂+BBs+CCBs(二氢吡啶类)
 利尿剂+ACEIs+CCBs
 利尿剂+ARBs+CCBs

复合制剂
 2种常用的降压药合在一起。
 复方卡托普利,复方氨苯喋啶,复方氨
氯吡咪等。
 国外品种很多。
 优点:服用方便,价格降低。
 缺点:不能增加或减少其中的一种药。
哪一种降压药最好?
可以这么说,只要把血压降下来,就能够减少
并发症。
 ALLHAT试验结果出来后,更说明这个观点是
正确的。
 从减少高血压并发症的角度来衡量,利尿剂等
5类常用降压药都有同样效果。
 根据某一个临床试验,说某一个降压药的效果
特别好,只能说是一家之见,没有被大家公认。
