Transcript 06. Leki antyarytmiczne

Leki antyarytmiczne
Zaburzenia rytmu serca
 Arytmia – nieregularne następstwo skurczów serca
 Skurcz dodatkowy – spowodowany bodźcem
wyzwolonym poza prawidłowym rytmem serca
 Zaburzenia tworzenia bodźców
• Nomotopowe
• Ektopowe
 Zaburzenia przewodzenia bodźców
• Opóźnienie
• Częściowe zablokowanie
• Całkowite zablokowanie
Leki antyarytmiczne
I.
a.
b.
c.
Leki stabilizujące błony komórkowe
Leki przedłużające czas trwania potencjału czynnościowego
Leki skracające czas trwania potencjału czynnościowego
Leki nie wpływające na czas trwania potencjału
czynnościowego
II.
Leki β-adrenolityczne
III.
Leki wydłużające czas trwania potencjału czynnościowego,
bez wpływu na fazę 0
IV. Antagoniści kanałów wapniowych
Potencjał czynnościowy mięśnia
sercowego
Leki stabilizujące błony komórkowe
 Działają poprzez blokowanie kanałów sodowych,
podobnie jak leki znieczulające miejscowo, działają w
fazie 0
 Hamują szerzenie się potencjału czynnościowego
Leki przedłużające czas trwania potencjału
czynnościowego (Ia)
 Przedłużają dodatkowo okres repolaryzacji
 Chinidyna i prokainamid
Chinidyna
 Hamuje pobudliwość i kurczliwość mięśnia sercowego,
zwalnia szybkość przewodzenia przedsionkowokomorowego, działa cholinolitycznie i słabo αadrenolitycznie
 Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, podlega
metabolizmowi w wątrobie do metabolitów działających
słabo antyarytmicznie
 Stosowana w niemiarowościach nadkomorowych i
komorowych
Prokainamid
 Działanie podobne do chinidyny
 W mniejszym stopniu niż chinidyna działa ujemnie ino- i
chronotropowo
 Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, w ok.
50% wydalany z moczem w postaci niezmienionej
 Skuteczniej opanowuje arytmie komorowe niż
nadkomorowe
 Wskazania – przedwczesne skurcze komorowe,
częstoskurcz komorowy
Leki skracające czas trwania potencjału
czynnościowego (Ib)
 Lidokaina
 Fenytoina
 Meksyletyna
 Tokainid
Lidokaina (lignokaina)
 Działa szybko i krótko!!!
 W dawkach leczniczych nie zmniejsza kurczliwości
serca, nie obniża ciśnienia krwi, nie wpływa na
przewodnictwo przedsionkowo-komorowe
 Wskazania – niemiarowości komorowe o różnej
etiologii
 Lek pierwszego rzutu w ciężkich niemiarowościach
komorowych zagrażających życiu oraz w zatruciu
glikozydami
Fenytoina
 W dawkach leczniczych nie wpływa na przewodnictwo
przedsionkowo - komorowe
 Duże osobnicze różnice w szybkości biotransformacji
leku w wątrobie!!!
 Wskazania – niemiarowości w zatruciu glikozydami
Meksyletyna
 Umiarkowane działanie inotropowe ujemne
 Najmniejsze, w porównaniu z innymi lekami
antyarytmicznymi, działanie proarytmiczne!!!
 Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
 Wskazania – leczenie i zapobieganie komorowym
zaburzeniom rytmu
Leki nie wpływające na czas trwania
potencjału czynnościowego (Ic)
 Propafenon
 Enkainid
 Lorkainid
 Flekainid
Propafenon
 Wykazuje również słabe cechy leku β-adrenolitycznego i
antagonisty wapnia
 Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
 Wskazania – nadkomorowe i komorowe skurcze
przedwczesne, częstoskurcze i tachyarytmie, napadowe
migotanie przedsionków
Leki β-adrenolityczne (II)
 Hamowanie wpływu endogennych katecholamin na serce
 Działanie stabilizujące błony komórkowe
 Hamowanie przewodzenia w układzie przewodzącym
 Wskazania – niemiarowości pochodzenia nadkomorowego,
choroby i stany ze zwiększonym napięciem układu
adrenergicznego (nadczynność tarczycy, guz chromochłonny
nadnerczy, duży wysiłek fizyczny, stany napięcia
emocjonalnego)
Leki wydłużające czas trwania potencjału
czynnościowego (III)
 Amiodaron
 Bretylium
 Działają w fazie 3
 Blokują kanały potasowe
Amiodaron
 Działa ujemnie chronotropowo
 Ma działanie adrenolityczne, zmniejsza zapotrzebowanie
mięśnia sercowego na tlen, rozszerza naczynia wieńcowe
 Zawiera jod i może powodować zaburzenia czynności tarczycy
 Działa wolno, nawet po podaniu dożylnym; nawet po całkowitym
odstawieniu leku jego działanie utrzymuje się przez 10-45 dni
 Wskazania – zapobieganie i leczenie komorowych i
nadkomorowych zaburzeń rytmu, w których inne leki
antyarytmiczne są nieskuteczne lub przeciwwskazane
Antagoniści kanałów wapniowych (IV)
Werapamil
 Hamuje powstawanie impulsów w węźle zatokowym
 Hamuje przewodnictwo w węźle przedsionkowokomorowym
 Stosowany głównie w niemiarowościach
nadkomorowych oraz niemiarowościach komorowych
wywołanych chorobą niedokrwienną serca