Transcript O/W型
第六节 乳浊液型液体药剂 第七节 混悬液型液体药剂 教学目标 掌握乳浊液型液体药剂、混悬液型液体药 剂的特点与制法 熟悉乳剂形成理论及其稳定性，乳化剂的 选用，混悬剂的稳定性 第六节 乳浊液型药剂 一、概述 二、乳浊液形成的理论 三、常用的乳化剂及选用 四、乳浊液的稳定性 五、乳浊液制备 六、举例 一、概述 （一）几个概念 乳剂：两种或以上互不相溶的液体经乳化制成 的非均相分散体系的药剂，粒径：0.1～ 10μm 水相：其中一种液体往往是水或水溶液 油相：另一种是与水不相溶的有机液体 分散相、内相或不连续相：乳剂中分散的液滴 分散介质、分散介质、外相或连续相: 包在液滴 外面的另一相 微乳（microemulsions)：乳滴直径在140nm以下 乳化 (emulsification) ：液体分散相分散于不 相混溶介质中形成乳浊液的过程 乳化剂: 能够阻止分散相聚集而使乳剂稳定的第 三种物质 （二）类型： (1)按相组成分类 O/W型：油为分散相，水为分散介质 W/O型：水为分散相，油为分散介质 复乳(multiple emulsions): 乳剂的内相 可以进一步形成次乳浊液,形成复乳(O/W/O 或W/O/W) 区分方法 颜色 皮肤上的感觉 稀释 油溶性染料 水溶性染料 导电性 O/W 型乳浊液 通常为乳白色 开始无油腻感 可用水稀释 分散相油滴显色 分散媒染色 导电 W/O 型乳浊液 接近油的颜色 有油腻感 可用油稀释 分散媒染色 分散相水滴染色 导电性很小或不导电 决定乳剂类型的因素是什么？ 乳化剂的种类 乳化剂的性质 相体积比(φ) 分散相体积 相体积比(φ)＝ 乳剂总体积 ×100％ （2）根据大小分类 1. 普通乳(emulsion) —1~100m。 2.亚微乳 (Submicroemulsion) — 0.1~1.0m 3.毫微乳(millimicroemulsion)— 10~100nm 纳米乳（nanoemulsion) 4.复乳(multiple emulsions) — 50μm以下 W/O/W ， O/W/O （二） 乳浊液特点 ①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利用度高 ②油性药物的乳剂ー计量准确，服用方便 ③O/W型乳剂—可掩盖不良味道 ④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，减少 刺激 ⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性 二、乳剂形成的理论 界面张力学说 乳化膜学说 1.单分子乳化膜 2.多分子乳化膜 3.固体微粒乳化膜 三、乳化剂（emulsifier）及选用 （一）条件 乳化力强，较低浓度可发挥乳化作用 分散度应大、稳定性好 毒性和刺激性小 价廉易得 （二）乳化剂的种类 1. 表面活性剂类 2. 高分子化合物 3. 固体粉末类 1. 表面活性剂 ①阴离子型表面活性剂： 一价碱金属皂（O/W型），有机胺皂（（O/W型）， 二价金属皂（W/O型） ②阳离子型表面活性剂： 毒性大、抗菌活性、鲸蜡醇合用有防腐作用 ③非离子型表面活性剂： 吐温类、司盘类；HLB值：8～16（O/W）；HLB值： 3～8（W/O） 2.天然或合成乳化剂 特点： ①大多为高分子有机化合物，为O/W型的乳化剂 ②表面活性小，亲水性强，可形成稳定的多分子膜 ③粘度大，增稠剂，辅助乳化作用。 ④被微生物污染变质，新鲜配制、加防腐剂。 ①阿拉伯胶： 可形成O／W型乳剂 适于乳化植物油和挥发油 广泛用作内服乳剂的乳化剂。 在pH值4～10范围内乳剂较稳定 使用前应破坏内含的氧化酶 浓度为l0％～15％。 ②西黄芪胶： 粘度高，pH5时粘度最大，1%～2%，乳化力较差，辅助乳化剂 ③豆磷脂： O/W，1%～3%，乳化作用强，内服或外用，纯品作注 射用 ④ 明胶： O/W，1%～2%，pH、等电点最不稳定，易腐败，防腐 剂 ⑤其他:琼脂、海藻酸钠、白及胶、果胶、桃胶、 酪蛋白、胆固醇等 非离子型乳化剂的特点： 内服：无毒性 静脉：毒性（溶血） 使用受限 Pluronic F68： 毒性小、静脉给药可能 3.固体粉末乳化剂 特点： ①不溶性固体粉末 ②被油、水两相润湿 常用： ① O/W型乳化剂：硅皂土、 氢氧化镁、氢氧化铝、二 氧化硅，白陶土 ② W/O型乳化剂：氢氧化 钙、氢氧化锌、硬脂酸镁 作用机制：在两相间成 膜、防止液滴接触 （二)乳化剂的选用 原则： ①口服乳剂： 无毒，无刺激性 O/W型乳化剂可选用高分子溶液 强调毒性的重要性 ②外用乳剂： 无刺激性 W/O型常用肥皂、长链的胺和醇、固体粉末做乳化 剂