Transcript Antinflamatórios (1368576)

UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO
Campus Sinop – Instituto de Ciências da Saúde
Disciplina de Terapêutica Veterinária
ANTINFLAMATÓRIOS
CORTICÓIDES E AINES
Introdução

Antinflamatório
. Esteróides
- corticosteróides;
- corticóides.
. Não esteróides
- DAINES
Introdução

Antinflamatório
. Antiflogístico;
. Inflamação:
- Rubor;
- Calor;
- Tumor;
- Dor;
- Perda da função.
Antiinflamatórios Hormonais

Antiinflamatórios esteróides
- Corticóides/corticosteróides:
. Córtex da adrenal.
- Classificados em:
. Glicocorticóides
- zona fasciculada
. Mineralocorticóides
- zona glomerulosa
. Andrógenos
- zona reticulata
Antiinflamatórios Hormonais

Glicocorticóides
- Atuam metabolismo:
. Carboidratos;
. Lipídeos;
. Proteinas.
- Importantes agentes antiinflamatório e imunossupressor;
- Principais representantes:
. Hidrocortisona;
. Cortisona.
Antiinflamatórios Hormonais

Glicocorticóides
- Inúmeros efeitos colaterais:
. Uso criterioso.

Mineralocorticóides
. Regulam equilíbrio hídrico e eletrolítico;
. Principal representante:
- aldosterona.
Antiinflamatórios Hormonais

Química e Classificação
. Estrutura molecular básica:
- ciclopentanoperidrofenantreno.
. Classificação:
- potência relativa retenção Na;
- efeitos metabolismo de carboidratos;
- efeitos antiinflamatórios.
- Duração do efeito:
. Ação curta;
. Ação intermediária;
. Ação longa.
Antiinflamatórios Hormonais
Mecanismo de Ação
. Interação com ptns receptoras intranucleares:
- desencadeiam todo processo.
 Farmacocinética
. Absorção:
- rapidamente absorvíveis
. TGI;
. Mucosa;
. Pele.
. Distribuição:
- ligação proteínas plasmáticas:
. Albumina e globulinas.

Antiinflamatórios Hormonais

Farmacocinética
. Biotransformação:
- fígado
. Oxidação;
. Redução;
. Hidroxilação;
. Conjugação.
- rins
. Excreção;
. Fezes e bile.
Antiinflamatórios Hormonais

Efeitos farmacológicos Glicocorticóides
. Metabolismo:
-  gliconeogênese;
-  catabolismo;
- antagoniza Vit. D;
-  síntese colágeno
. Retarda cicatrização.
-  catabolismo protéico;
-  absorção intestinal Ca;
. Hipocalcemia.
-  diurese
. Inibe ADH.
Antiinflamatórios Hormonais

Efeitos farmacológicos Glicocorticóides
. SNC:
- podem levar à euforia / depressão.
. Sistema cardiovascular:
-  pressão cardiovascular.
. Sistema Músculo-esquelético:
- pode ocorrer perda massa muscular;
- fraqueza.
. TGI:
-  secreção ácido gástrico, pepsina e suco
pancreático.
Antiinflamatórios Hormonais

Efeitos farmacológicos Glicocorticóides
. Pele:
-  síntese colágeno:
. Retardo cicatrização;
. Hiperqueratose/hiperpigmentação.
. Ossos:
-  absorção óssea.
. Sangue:
- eritrocitose;
- neutrofilia;
- eosinopenia.
Antiinflamatórios Hormonais

Efeitos farmacológicos Glicocorticóides
. Outros efeitos:
- induz parto em gestações avançadas;
- teratogênico: início da gestação;
- acúmulo de gordura.

Vias de administração
. Oral:
- todos corticóides sintéticos;
- via mais segura administrações crônicas.
Antiinflamatórios Hormonais

Vias de administração
. Intravenosa:
- preparações hidrossolúveis;
- via emergencial:
. Choque anafilático.
. IM:
- terapias crônicas;
- intervalos semanais ou quinzenais.
. SC:
- prática.
Antiinflamatórios Hormonais

Vias de administração
. Subconjuntival:
- processos oftálmicos crônicos;
- dificuldade aplicação.
. Tópica:
-  concentrações sobre área restrita.
. Intrarticular:
- traumas articulares eqs. e cães;
- muitos efeitos colaterais.
Antiinflamatórios Hormonais

Usos Clínicos
. Insuficiência adrenal:
- hipoadrenocorticismo:
. Iatrogênico;
. Interrupção abrupta.
- prednisona;
- hidrocortisona.
Antiinflamatórios Hormonais

Usos Clínicos
. Doenças Auto-imunes:
- lúpus;
- pênfigo;
- síndrome Vogt-Koyanagi-Harada;
- terapia crônica:
. Doses imunossupressiva:
- indução: Prednisona/prednisolona;
- manutenção: dexametasona.
Antiinflamatórios Hormonais

Usos Clínicos
. Doenças Alérgicas:
- DAPP, atopia, dermatites contato/alimentares;
- via tópica;
. Focal;
- indução: prednisona/prednisolona;
- manutenção: dexametasona.
Antiinflamatórios Hormonais

Usos Clínicos
. Doenças Articulares:
- mais recomendado uso de AINES;
- casos muito graves:
. Triocinolona;
. Metilprednisolona;
. Flumetasona
. Traumas e edemas cerebroespinhais:
- principal uso;
- prednisolona;
- dexametasona.
Antiinflamatórios Hormonais

Usos Clínicos
. Oftalmologia:
- Nunca usar em lesões corneanas!!!!!
- colírios, pomadas, unguentos.
- Subconjuntival;
- Dexametasona;
- prednisolona.
. Choque:
- uso controverso;
- metilprednisolona;
- hidrocortisona.
Antiinflamatórios Hormonais

Usos Clínicos
. Doenças GI:
- enteropatias inflamatórias;
- Cães:
. Prednisona;
- Gatos:
. Prednisona;
. Metilprednisolona.
Antiinflamatórios Hormonais

Usos Clínicos
. Doenças Respiratórias:
- bronquite crônica/alérgica;
- prednisona;
- prednisolona.
. Distúrbios Músculo-esqueléticos:
- + recomendado uso de AINES;
- isoflupredona;
- intrarticular.
Antiinflamatórios Hormonais

Efeitos Colaterais
. Hipoadrenocorticismo iatrogênico;
. Poliúria, polifagia e polidipsia;
. Desconforto respiratória;
. Redistribuição anormal de gordura;
.  tempocicatrização;
. Gastrite e ulcerações GI;
.  susceptibilidade a infecções;
. Catarata (humanos);
. Alterações dermatológicas;
. Distúrbios comportamentais.
Antiinflamatórios Hormonais

Contra-indicações
. Gravidez;
. Processos ulcerativos córnea;
. Gastrite/úlceras gástricas;
. Diabetes melito;
. Pancreatite;
. Insuficiência cardíaca e renal;
. Doenças infecciosas.
Antiinflamatórios Hormonais

Princípios básicos de uso:
. Não usar em casos contra-indicados;
. Sempre avaliar riscos e benefícios;
. Nunca suspender abruptamente;
. Sempre monitorar pacientes crônicos;
. Escolher corticóide mais adequado;
. Usar na menor dose e menor tempo possível;
. Reduções graduais da dose.
Antiinflamatórios Hormonais

Princípios Ativos Farmacopéia:
. β metasona:
- Celestone H.
. Dexametasona:
- Decadron H.
. Hidrocortisona:
- Solucortef H.
. Isoflupredona:
- Predef V.
Antiinflamatórios Hormonais

Princípios Ativos Farmacopéia:
. Metilprednisolona:
- Depomedrol H.
. Prednisolona:
- Predfort H;
- Meticorten V.
. Prednisona:
- Meticorten H.
. Triancinolona:
- Theracort H.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Introdução
. Usado no alívio sintomático:
- condições dolorosas;
- inflamações agudas ou crônicas.
. Controle mediadores químicos inflamatórios:
- Principais:
. Citocinas (interleucinas)
. Fator de Necrose Tumoral
. Interferons
. Leucotrienos
. Prostaglandinas
. Dentre outros.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Introdução
. Controle mediadores químicos inflamatórios:
- Secundários:
. Aminas vasoativas:
- histamina;
- serotoninas.
. Fator de agragação plaquetária;
. Radicais livres superóxidos;
. Dentre outros.
Antiinflamatórios Não Hormonais
Antiinflamatórios Não Hormonais

Mecanismo de ação
. Inibidor Cicloxigenase (COX):
- liberador mediadores químicos inflamatórios;
. Cicloxigenase:
- COX 1: efeitos fisiológicos;
- COX 2: efeitos inflamatórios.
. AINES ação indiscriminada.
. Efeitos colaterais:
- Inibição COX 1;
- Desenvolvimento drogas seletivas COX 2:
. Meloxicam, Celocoxib, Carprofeno.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Efeitos colaterais
. Sistema Digestivo:
-  secreção ácidos estomacais;
. Gastrite;
. Úlcera gástrica;
. Hemorragias;
. Gastroenterites.
. Sistema Renal:
- pacientes com  fluxo sg renal;
. IRA;
. Nefropatias;
. Necrose papilar renal.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Efeitos colaterais
. Alterações hematológicas:
- bloqueio agregação plaquetária;
- anemia aplásica;
- trombocitopenia;
- leucopenia.
. Lesão cartilagem articular:
- alguns AINES;
- degeneração cartilagem
.  síntese glicoaminoglicanos.
. Reações de hipersensibilidade.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Classificação
. Ácidos carboxílicos:
- salicilatos;
- ácidos propiônicos;
- ácidos acéticos;
- ácidos antramílicos;
- ácidos aminoacéticos;
- ácido indol.
. Ácidos enólicos:
- pirazolônico;
- oxicans.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Classificação
. Sulfonalídeos;
. Outros:
- benzidamina;
- acetaminoprofeno;
- celecoxib;
- dimetilsulfóxido;
- glicosaminoglicanos.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Salicilatos
. Derivado ativo folha do salgueiro;
. Ácido Acetilsalicílico:
- AAS, Aspirina;
- efeitos:
. Analgésico dores leves/moderadas;
. Antitérmico;
. Antinflamatório;
. Trombolítico.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Salicilatos
. Ácido Acetilsalicílico:
- efeitos adversos:
. gastrite;
. Úlceras gástricas;
. Hipoplasia medular;
. Edema pulmonar (ovinos);
. Depressão e morte (gatos).
Antiinflamatórios Não Hormonais
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Ácidos propiônicos
. Naproxeno:
- Flanax;
- efeitos:
. Antiinflamatório;
. Antipirético;
. Analgésico.
- não indicado para cães.
. Ulcerogênicos.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Ácidos propiônicos
. Vedaprofeno:
- Quadrisol;
- recente;
- dores leves a moderadas;
- doenças músculo-esqueléticas;
- indicado uso em gestantes e lactantes.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Ácidos acéticos
. Diclofenaco Potássico:
- Cataflan.
. Diclofenaco Sódico:
- Voltaren.
. Provocam gastroenterite hemorrágica em cães
- evitar uso.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Ácidos antramílico
. Ácido mefenâmico:
- Ponstan.
. Cães:
- displasia coxofemural;
. Equinos:
- osteoartrites
Antiinflamatórios Não Hormonais

Ácidos aminonicotínico
. Flunexim meglumine:
- Banamine.
. Potente antiinflamatório, analgésico e antipirético;
. Distúrbios músculo-esqueléticos;
. Síndrome cólica equina;
. Tratamento máximo 3 dias.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Pirazolônicos
. Fenilbutazona:
. Potente antiinflamatório:
. Distúrbios músculo-esqueléticos;
. Osteoartrites;
. Laminite;
. Tecidos moles (equinos e bovinos).
. Graves efeitos cães.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Pirazolônicos
. Dipirona:
- Novalgina
. Analgésico, antipirético e antiespasmódico;
. Fraco antiinflamatório;
- cólica equina – associado hioscina (Buscopan)
. Não deve ser usado em animais para consumo
humano.
Antiinflamatórios Não Hormonais

Oxicans
. Piroxicam:
- Feldene
. Potente antiinflamatório, analgésico e antipirético;
. Cães e equinos:
- distúrbios músculo-esqueléticos;
- osteoartrites;
- dores traumáticas.
Antiinflamatórios Não Hormonais
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Oxicans
. Meloxicam:
- Meloxivet
. AINES mais seguro;
. Tratamento até 14 dias;
. Poucos efeitos mucosa gástrica.
Antiinflamatórios Não Hormonais
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Outros
. Paracetamol:
- Tylenol
- Analgésico e antipirético;
- Fraco antiinflamatório;
- Contra-indicado para gatos.
. Celecoxib:
- Celebra;
- COX 2;
- excelentes resultados antiinflamatórios;
- poucos efeitos colaterais.
Antiinflamatórios Não Hormonais
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Outros
. Dimetilsulfóxido:
- Dimesol;
- antiinflamatório uso tópico;
. Cães e equinos (IV);
- Deve ser manipulado com luvas.
. Glicosaminoglicanos:
- Condroton;
- Antiinflamatório;
. Ressíntese cartilaginosa;
- cães e equinos.
Dúvidas?