头孢西丁

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中国最专业的抗生素粉针生产基地、最主要的非专利药物供应商
中诺
做好药
为中国
中国最专业的抗生素粉针生产基地、最主要的非专利药物供应商
抗生素类药物市场的基本情况
一.1



目前抗感染类药物的销售额占世界药品销售额的15%左右,
位居全球药品市场各大类药物销售额第二位。
在我国医药市场中,抗感染药物的销售额始终位居第一位,
而且近几年来抗感染药物市场销售额年平均增长率保持20%
以上。
随着抗感染药物的广泛应用,细菌的耐药性问题日趋严重,
寻找新的更优良的抗生素品种,已成为全球医药科学界关注
的重点。另一方面,随着半合成技术、全合成技术、基因工
程技术不断发展,各种增强剂、抑制剂、联合疫苗、治疗性
疫苗的不断问世,也为新品种抗感染药物的研制提供了技术
基础。
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抗生素类药物市场的基本情况
一.2
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抗生素是抗御细菌感染药物中最重要的药物,包括头孢
类、青霉素类及大环内酯类等。近十年来,头孢类抗生素
以其方便的应用及确切的疗效一直占据抗生素市场第一位。
2004 年头孢类抗生素的市场容量为137.62 亿元,2005
年为152.71 亿元,2006 年由于受到政策因素和市场环境
因素的影响,销售额增幅不大,增长率仅为3%,达
157.41 亿元,从2007 年销售情况看,头孢类抗生素的销
售额增长迅速,增长率为25.79%,市场容量达到198.00
亿元,2008 年为211.00 亿元。
由于一些早期头孢类抗生素药物目前仍在应用,病菌的
变异性及耐药性变得纷繁复杂。而新型头孢类抗生素药物
由于其更高的抗菌活性及更好的解决细菌耐药性问题而逐
渐为临床医师所认识和使用,并将逐渐成为临床用药的主
流品种。
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抗生素类药物市场的基本情况
一.3
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由于抗生素滥用造成的耐药性问题愈发严峻,
2009年3月份,卫生部发布了《关于抗菌药物临
床应用管理有关问题的通知》,引导临床用药向
一代、二代头孢倾斜,而全民医保的推动,也将
扩大抗生素用药人群。
附件:常见手术预防用抗菌药物表中共载入手
术项目17种,全部推荐用头孢菌素的一代或二代
产品。标明用一代头孢的14中手术;标明用二代
头孢的11种手术。
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抗生素类药物市场的基本情况
一.4
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近年来,由于头孢西丁钠原料药实现国产化
的时间不长,目前市场销量虽然较小,但由于其
近似二代且由于二代头孢的确切疗效,头孢西丁
已表现出强劲的上升趋势,国内市场注射用头孢
西丁钠的销量增长较快,2008 年全国市场头孢西
丁钠的销售数量约为2,293.53 万支,预计到2012
年销售数量将达到11,611.02万支 。
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一.5
头孢西丁
销量
(万支)
增长率
2004
年
2005 2006 2007 2008
年
年
年
年
2009
年
131.63
276.43
377.32
676.6
2293.53
3440.3
110%
36%
79%
239%
50%
2010
年
2011
年
2012年
5160.45 7740.68 11611.02
50%
50%
50%
注:1、数据来源:北京华夏仲景医药信息咨询有限公司《2009 年头孢类抗生素市场研究报告》
2、图中数据为全国市场的推总数据,2008 年后为预测值。
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头孢类药物的分类
二.1

第一代头孢:1962--1970年发现生产的
如头孢噻吩(先锋霉素1号)、头孢噻啶(先锋霉素2号)、
头孢来星 (先锋霉素3号)、 头孢氨苄(先锋霉素4号)、
头孢脞啉(先锋霉素5号)、头孢拉啶(先锋霉素6号)

第二代头孢:1970--1976年生产的
如头孢孟多、头孢替安、头孢呋新等

第三代头孢: 1976--1983年发现生产的
如头孢哌酮(先锋必)、头抱曲松(菌必治)、头孢他啶(复达欣)

第四代头孢:是80年代中期开发的
如头孢匹罗、头孢吡肟
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二.2
近期新出的头孢类产品
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
一代:头孢硫脒:我国研制的
头孢替唑:新一代头孢类广谱抗生素,效果优于一代近似于二代。
二代:头孢美唑:半合成的头霉素衍生物
头孢西丁:头霉素类抗生素
头孢尼西:注射用广谱长效头孢菌素
三代: 头孢米诺: 半合成的头霉素衍生物
头孢派酮舒巴坦:头孢派酮是第三代头孢,舒巴坦为
β-内酰胺霉抑制药,可保护头孢派酮不受β-内酰胺霉
水解,对头孢派酮有明显的增效作用
头孢派酮他唑巴坦:β-内酰胺酶抑制剂舒巴的优化
换代产品——他唑巴坦 ,对多种质粒和染色体介导的
革兰阴性茵产出的β-内酰胺酶的抑制作用,比克拉维酸
和舒巴坦强
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二.3
头霉素类抗生素的优势:
1.在国内临床应用数年中,细菌很少产生耐药

2.细菌在重症监护室( ICU)和非ICU中的低度
耐药菌株 (MICs)无明显差异
3.对厌氧菌包括脆弱类杆菌有较好抗菌活性
4.血及组织浓度高
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头孢类药物的分类及特点
三.1
G+
G-
β-内先胺酶 肾毒性
一代头孢 ★★
○
较稳定
★★★
二代头孢 ★
★
较稳定
★★
三代头孢 ★
★★★
更稳定
★
稳定性最强
○
四代头孢 ★ ★ ★ ★ ★ ★
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四.1
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头孢西丁钠是第二代头孢类抗生素,在临床上
广泛用于治疗革兰氏阳性菌、阴性需氧菌和厌氧
菌引起的多种重度感染,治疗效果好,具有独特
的不可替代的疗效,为临床必备重点药品。
我国在1993 年开始进口头孢西丁钠制剂,1995
年开始进口原料药并在国内分装。由于头孢西丁
钠合成难度大,一直未能够实现原料药国产化,
深圳信立泰药业股份有限公司2005年9 月获得头
孢西丁钠及其制剂药品的生产批文,并成为国内
首家该品种原料药批量生产的药品生产企业。至
今已有12家药厂获得原料药生产批文。
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四.2

头孢西丁钠是头霉素类抗生素,系是由链霉菌
Streptomyceslactamdurans产生的甲氧头孢菌素
C(CephamycinC),经半合成制得的一类新型抗生
素,其母核与头孢菌素相似,且抗菌性能也类似,
习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
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四.3

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头孢西丁钠-作用机制
头孢西丁通过与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,
抑制细菌分裂活跃的细胞的细胞壁生物合成,从而起抗菌作
用。头孢西丁是一种头孢霉素衍生物,与头孢菌素不同之处
在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基。这种结构上的
差异使头孢西丁在耐受革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶的
降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同。
头孢西丁钠-药理作用
注射用头孢西钠通过抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌,
且由于本品结构上的特点使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有
很高的抵抗性。
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四.4

头孢西丁钠-药代动力学
正常志愿者肌注1g后,20—30分钟血药浓度达峰值为
24μg/ml,静注1g后,5分钟血药浓度达峰值为110μg/ml,
4 小时后血药浓度低于1μg/ml,静注后本品半衰期为41—
59分钟,肌注后本品半衰期为64.8分钟,6小时后约85%
药物以原形经肾脏排泄,肌注本品1g后,尿药浓度可达
3000μg/ml以上。本品在体内分布广泛,给药后可迅速进
入各种液体,包括胸水、腹水、胆汗等,但脑脊液穿透率
较低,蛋白结合率为80.7%。注射用头孢西丁钠主要以原
形从肾脏排泄,肾清除率包括肾小球滤过和肾小管排泄,
给药后6小时相当于所给剂量85%经肾从尿液中排出,血
浆消除半衰期为1小时。
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四.5

头孢西丁钠-适应症
适用于本品敏感的细菌引起的下列感染:
1.呼吸道感染。
2.泌尿道感染包括并发症的淋病。
3.腹膜炎以及其它腹腔内、盆腔内感染。
4.败血症(包括伤寒)
5.妇科感染。
6.骨、关节软组织感染。
7.心内膜炎。
由于本品对需氧和厌氧菌有效又对β—内酰胺
酶高度稳定,故特别适用需氧及厌氧菌混合感染,
以及对于由产β—内酰胺酶细菌引起的感染。
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四.6

头孢西丁钠-用法用量
肌肉注射、静注或静脉滴注。
成人常用量1-2g(1-2瓶)/次,每6-8小时一次。
或根据致病菌的敏感程度及病情调整剂量。
本品用于肌肉注射,每克溶于0.5%盐酸利多卡
因2ml;
静注时,每克溶于10ml无菌注射用水;静滴时,
1—2g头孢西丁钠溶于50ml或100ml生理盐水5%
或10%的葡萄糖中。
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四.7
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头孢西丁对临床重要的革兰阳性球菌、革兰阴性
杆菌、数革兰阴性杆菌及厌氧菌均有良好的抗菌
活性,且耐酶性好。
对β-内酰胺酶表现出高度的稳定性,对许多由青
霉素酶和头孢菌素酶所引起的抗生素失活性提供
了高度的保护作用。
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生命需要呵护
中诺奉献健康
中诺药业愿真诚为您服务!
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