Transcript Les antalgiques

Cours IFSI 1er année
Plan
 La douleur
 Classement des antalgiques
 Antalgiques de niveau I
 Antalgiques de niveau II
 Antalgiques de niveau III
 Les anti-inflammatoires
La douleur
 Définition :
 La douleur est une expérience sensorielle et émotionnelle
désagréable, liée à une lésion tissulaire réelle ou potentielle, ou
décrite en termes d'une telle lésion.
 Genèse de la douleur :
 Douleur par excès de nociception : Mécanisme de la douleur
physique normale
 Douleur neurogène : Les nerfs atteints provoquent une douleur en
absence de lésion réelle
 Douleur psychogène : Somatisation de douleur psychologique
 Types de douleur :
 Douleur aiguë : Douleur vive, immédiate et souvent de courte durée
 Douleur chronique : Douleur prolongée dans le temps (jours, mois,
années)
La douleur
 Mesure de l’intensité de la douleur,
Echelles de mesure de la douleur :
 Echelle numérique EVA (échelle
visuelle analogique)
 Echelle EVS (échelle verbale
simple)
 Ces échelles sont des échelles
d’autoévaluation.
 Les échelles d’hétéroévaluation
sont très peu utilisées.
Classement des antalgiques
 Les antalgiques sont classés en trois niveaux selon
leur activité
 Niveau I : Les antalgiques mineurs ou périphériques.
Utilisés pour les douleurs jugées faibles à modérées.

Paracétamol, aspirine, floctafénine, AINS
 Niveau II : Les antalgiques opiacés faibles. Utilisés pour
les douleurs modérées voire fortes. Ces produits sont
souvent associés aux molécules de niveau I.
 Niveau III : Les antalgiques opiacés forts. Utilisés pour
les douleurs intenses ou rebelles.
Antalgiques de niveau I
 Paracétamol : Très nombreuses spécialités et formes
pharmaceutiques
 Comprimés, sirops, comprimés orodispersibles,
poudre…
 Suppositoires (Enfants)
 IV : PERFALGAN®
 Action antalgique et
antipyrétique
Antalgiques de Niveau I
 Doses :
 Dose maximale adulte par prise : 1 g
 Dose maximale adulte par jour : 4 g (adulte de plus de 50kg)
 Attention au paracétamol contenu dans les associations.
 En IV : perfusion de 15 min.
 Contre indication :
 Insuffisance hépatocellulaire
 Interactions médicamenteuses :
 Précaution avec les AVK
 Administration :
 Pas d’heure de prise préférentielle.
 Si posologie de 4 par jour, espacer les prises de 6 h.
Antalgiques de niveau I
 Acide acétylsalicylique ou acétylsalicylate de
lysine(aspirine) : Très nombreuses formes disponibles
comme le paracétamol.
 Action antalgique, antipyrétique, anti-inflammatoire,
antiagrégant plaquettaire.
 Antiagrégant à dose faible (Kardégic®), antalgique et
antipyrétique 500mg à 3 g par jour et anti-inflammatoire à
doses fortes (3 à 6g par jour).
Antalgiques de niveau I
 Contre indication :
 Hypersensibilité
 Antécédents d’ulcère gastroduodénal
 Risque hémorragique ou toute maladie hémorragique
 Interactions médicamenteuses (pour des doses > 1g par prises ou > 3g
par jour):





Méthotrexate à des doses supérieures à 20 mg par semaine
AVK
Autres antiagrégants, AINS et Anticoagulants
Diurétiques et IEC
Produits alcalinisant les urines : Topiques gastro-intestinaux, antiacides,
charbons…
 Effets indésirables :
 Ulcère gastrique, hémorragie gastrique, saignements, hémorragies
 Syndrome de REYE chez l’enfant (< 5 ans) atteint d’une maladie virale :
Premiers symptômes : Vomissement ou nausées persistantes, somnolence,
léthargie et diarrhée ou hyperventilation chez enfant de moins de 2 ans .
Antalgiques de niveau I
 Floctafénine (IDARAC®)
 Comprimés solubles dans l’eau
 Patients de pouvant pas avaler
de comprimés ou alimentés
par sonde gastrique
 Antalgique et anti-pyrétique
 Contre indication :
 Allergies connues
 Cardiopathies ischémiques
 Insuffisance cardiaque sévère
 Interactions médicamenteuses :
 Béta-bloquants +++ risque de réaction allergique majoré (Contre
indication)
 Effets indésirables : Réactions allergiques +++++++
Antalgiques de niveau II
 Néfopam (ACUPAN®)
 Antalgique non morphinique
 Médicament anticholinergique
 Utilisation IV et IM mais aussi parfois utiliser per os. A administrer
chez un patient couché. Attention voie IM douloureuse.
 Contre indication :
 Epilepsie et antécédents de troubles convulsifs
 Risque de glaucome par fermeture de l’angle et risque de rétention urinaire
par obstacle urétro-prostatique.
 Enfant de moins de 15 ans
 Effets indésirables :
 Sueurs, somnolence et nausées
 Effets atropiniques : sécheresse buccale, tachycardie, palpitations,
rétention urinaire, excitabilités, irritabilité, confusion mentale,
hallucinations, convulsions
 Interactions médicamenteuses : Autres médicaments
anticholinergiques.
Antalgiques de niveau II
 Codéine (effet analgésique 5 à 10 fois plus faible que la morphine)
 Présentations seule ou en association :
 Seul : CODENFAN®, DICODIN® (dihydrocodéine)
 En association :
+ paracétamol (EFFERALGAN-CODEINE®,
CODOLIPRANE ®, DAFALGAN-CODEINE ®….)
+ aspirine (ASPEGIC-CODEINE ®)
 Posologie :
 Espacer les prises de codéine d’au moins 4 h
 Souvent c’est le paracétamol contenu par les spécialités qui limite les doses
 Contre indication :
 Allergie codéine
 Asthme, insuffisance respiratoire
 Toxicomanies
 Celles de l’aspirine ou du paracétamol lors des associations
Antalgiques de niveau II
 Effets indésirables :
 Constipation, nausées et somnolence
 A doses fortes : risque de dépendance (éviter traitement
prolongé)
 Ceux du paracétamol et de l’aspirine lors des
associations
 Interactions médicamenteuses :
 Agonistes-antagonistes morphiniques (buprénorphine
et nalbuphine)
 Alcool
 Médicaments sédatifs
Antalgiques de niveau II
 Dextropropoxyphène :
 Toujours en association avec le paracétamol
 DI-ANTALVIC®, PROPOFAN® (+caféine)
 Posologies : 1 à 6 prises
par jour au cours des repas
 Contre indication :
 Allergies au dextropropoxyphène
 Toxicomanies
 Enfant de moins de 15 ans
 + celles du paracétamol
Antalgiques de niveau II
 Effets indésirables :
 Nausées et vomissements principalement
 Hypoglycémies imposant l’arrêt du traitement
 Risque de dépendance aux doses fortes
 Interactions thérapeutiques
 Agonistes-antagonistes morphiniques, Carbamazépine (risque de
surdosage de carbamazépine)
 Alcool et Médicaments sédatifs
 Médicament déconseillé au niveau européen, car balance
bénéfice/risque considérée comme défavorable. Sera retiré du marché
sans doute dans les mois à venir.
Antalgiques de niveau II
 Tramadol :
 Seul : CONTRAMAL®, TOPALGIC®, ZAMUDOL®
 En association : + paracétamol IXPRIM®, ZALDIAR®
 Existe en forme à libération prolongée (formes LP)
 Posologie :
 Formes non LP : 50 à 100 mg par jour toutes les 4 à 6 h
 Formes LP : 100 à 200 mg matin et soir
 Formes en association : 1 à 2 cp toutes 4 à 6 h sans dépasser 8 cp/j
 Ne pas dépasser 400 mg par jour de tramadol
 Contre indication :
 Allergies au tramadol
 Enfants de moins 3 ans
 Insuffisance respiratoire
 Epilepsie non contrôlée
 + paracétamol avec les associations
Antalgiques de niveau II
 Effets indésirables :
 Etourdissements, nausées, constipation, céphalées, somnolence,
vomissements
 Convulsions (patients avec facteurs favorisants)
 Dépendance en cas d’utilisation abusive
 Syndrome sérotoninergique
 Interactions médicamenteuses :
 Agonistes-antagonistes morphiniques, IMAO
 Médicaments sédatifs
 Antidépresseurs sérotoninergiques
 Médicaments diminuant le seuil épileptogène (Antidépresseurs,
neuroleptiques, anesthésiques, autres analgésiques)
 AVK et digoxine (surdosage de ces produits)
Antalgiques de niveau III
 Agonistes-antagonistes morphiniques :
 Spécialités :
 Buprénorphine TEMGESIC®, SUBUTEX®
(sevrage opoïdes)
 Nalbuphine
(Infarctus du myocarde chez le sujet couché)
 Posologie :
 Voie sublinguale (buprénorphine) : 1 à 2 cp x 3/j voir plus
 Voie SC, IM ou IV (les deux)
Antalgiques de niveau III
 Contre indication :
 Insuffisance respiratoire
 Etats convulsifs
 Allergies aux produits
 Traumatismes crâniens, hypertension intracrânienne
 Intoxication aiguë à l’alcool, delirium tremens
 Effets indésirables :
 Constipation, Nausées
 Dépendance physique et psychique moins fortes qu’avec les morphiniques
majeurs
 Interactions médicamenteuses :
 Avec les morphiniques en général (contre indication) +++++++
Antalgiques de niveau III
 Les morphiniques majeurs (Stupéfiants)
 Morphine :



Orale :
 LP : SKENAN® (2 par jour)
 Immédiate : ACTISKENAN®, ORAMORPH®
(espacement de 4 h entre les prises)
Très souvent association des formes immédiate et LP
IV : bolus ou pompe
Equianalgésie
Orale
SC
IV
Péridurale
Intrathécale
1 mg
½ à 1/3 mg
1/3 à ¼ mg
1/10 à 1/20 mg
1/50 à 1/200 mg
Antalgiques de niveau III
 Autres morphiniques majeurs :
 Hydromorphone : SOPHIDONE® (voie orale LP) : Cancer (2 par jour)
 Oxycodone :


IV et orale libération immédiate : OXYNORM® (1 prise toutes les 4-6h)
Orale LP : OXYCONTIN® (2 par jour)
 Péthidine : voie IM (propriétés spasmolytiques)
 Fentanyl :
 Oral transmuqueux : ACTIQ®, action rapide (en complément d’un traitement de
fond dans les douleurs paroxystiques des cancers
 Oral : ABSTRAL®
 Percutané : DUROGESIC® (patch) action sur 72 h
 IV : anesthésiologie
 Sufentanil : SUFENTA® voie IV
Anesthésiologie
 Alfentanyl : RAPIFEN® voie IV
 Remifentanil : ULTIVA® voie IV
Antalgiques de niveau III
 Equianalgésie et rotation des
opioïdes :
 En cas de mauvaise tolérance
ou de résistance à un
traitement morphinique, il
peut être envisager d’utiliser
un autre opioïde. Exemple :
changer la morphine per os
par du fentanyl percutané.
 Tableau d’équianalgésie :
Antalgiques de niveau III
 Contre indication :
 Insuffisance respiratoire grave
 Etats convulsifs
 Allergies aux produits
 Traumatismes crâniens, hypertension intracrânienne
 Intoxication aiguë à l’alcool, delirium tremens
 Effets indésirables :
 Constipation (Laxatifs recommandés en systématique), vomissements (anti



émétiques)
Dépression respiratoire dose dépendante, Dépression cardiovasculaire
Somnolence, vertiges, hallucinations
Dépendance psychique ou physique
Intoxication : Naloxone NARCAN® antidote
 Interactions médicamenteuses :
 Alcool, Agonistes-antagonistes morphiniques ++++
Les anti-inflammatoires
 Il faut différencier les anti-inflammatoires stéroïdiens
(Corticoïdes) et non stéroïdiens (AINS)
 Les Anti-inflammatoires ont en communs l’inhibition
d’une enzyme (la cyclooxygénase) entrant dans le
phénomène d’inflammation. Cette enzyme entre aussi en
jeu dans d’autres phénomènes biologiques (agrégation
plaquettaire, et régulation des sécrétion gastrique par
exemple) expliquant leur utilisation dans d’autres
affections mais aussi leurs effets indésirables.
Les anti-inflammatoires
 Les AINS sont des molécules ayant une structure
différente mais qui ont en commun :
 Action : anti-inflammatoire, antalgiques,
antipyrétiques, antiagrégants plaquettaires
 Effets indésirables communs :




Digestifs : Risque d’ulcère gastro-duodénal (Antisécrétoires
gastriques) : prise au cours du repas
Rénaux : Risque d’insuffisance rénale
Allergies notamment cutanées
Risque de saignement surtout chez les patients à risque
Les anti-inflammatoires
 Spécialités à visée antalgique
(doses faibles) :
 Aspirine
 Ibuprofène : ADVIL®, NUREFLEX®
(antalgique, utilisable chez l’enfant)
 Kétoprophène : TOPREC®
(antalgique, utilisable chez l’enfant)
 Naproxène : ALEVE® (antalgique)
Les anti-inflammatoires
 Spécialités à visée anti-inflammatoires (doses fortes) : (rhumatismes,
arthroses, lombalgies…)
 Diclofénac : VOLTARENE® (en association avec misoprostol dans ARTOTEC®) (existe











en gels)
Kétopropfène : PROFENID®, BI-PROFENID® (voie IV et IM existantes)
Naproxène : APRANAX®
Etodolac : LODINE®
Acide niflumique : NIFLURIL® (adjuvant des manisfestation inflammatoire ORL)
Méloxicam : MOBIC®
Piroxicam : FELDENE®, BREXIN®
Ténoxicam : TILCOTIL®
Indométacine : INDOCID®
Phénylbutazone : BUTAZOLIDINE®
Celecoxib : CELEBREX®
…
Les anti-inflammatoires
 Utilisés en percutanés :
 Diclofénac : VOLTARENE®, FLECTOR®
 Ibuprofène : DOLGIT®, INTRALGIS®
 Kétoprofène : KETUM®, PROFENID® (retrait du marché
prochain en raison d’une photosensibilisation
importante)
 Piroxicam : GELDENE®
 Acide nuflumique : NIFLUGEL®, NIFLURIL®
Les anti-inflammatoires
 Contre indication :
 Hypersensibilités connues au produit
 Ulcère gastroduodénal ou antécédent d’ulcère gastroduodénal
 Insuffisance rénale sévère
 Lésions susceptibles de saigner
 Précaution :
 Grossesse surtout au 3ème trimestre.
 Interactions médicamenteuses :




AINS entre eux et corticoïdes
AVK, méthotrexate
Anti-agrégants plaquettaires, anticoagulants
Antihypertenseurs, digoxine
 Cas particulier du CELEBREX® :
 Limite le risque d’ulcère
 Mais risque d’infarctus du myocarde et d’accident vasculaire cérébral
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