Teoría-Antiparasitarios
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Transcript Teoría-Antiparasitarios
Laboratorio de Parasitología y Micología
Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia
UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN LUIS
Dr. Martín Fernández Baldo
-2014-
BENZOIMIDAZOLES
PIPERAZINA
PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
PRAZIQUANTEL
IVERMECTINA
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Onchocerca
volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma
mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
ALBENDAZOL
TIABENDAZOL
MEBENDAZOL
MECANISNO DE ACCION:
Principal: unión con la β-tubulina parasitaria inhibición así de la
polimerización de los microtúbulos.
Secundarios: ↓ trasporte de glucosa
Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa
Inhibición de la fumorato reductasa mitocondrial
ESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Larva migrans
cutánea
• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
EFECTOS ADVERSOS:
Migración erráticas de Ascaris lumbricoides
Embriotóxicos –Teratogénicos
Eritema multiforme
Leucopenia reversible y transitoria
Anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia, cefalea.
ALBENDAZOL:
Dosis 400mg/día
En genérico: susp. 400mg/10ml
tabletas 200mg
tab. masticables 200mg
ALBENDOL®: tab. Masticables 200mg
ALBICAR®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg
ZENTEL®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg
NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA
MEBENDAZOL:
Dosis 100-200mg/día
En genérico: susp. 100mg/5ml
tabletas 100mg
EPROFIL®: susp. 100mg/5ml
VERMALON®: susp. 100mg/5ml
tab. masticables 100mg
NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA
TIABENDAZOL:
Uso tópico para larva migrans cutánea.
POTENTE HEPATOTÓXICO
Mecanismo de Acción:
Estimula receptores GABA → parálisis flácida del verme
EL PARASITO ES EXPULSADO VIVO POR EL
PERISTALTISMO
ESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Larva migrans
cutánea
• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
EFECTOS ADVERSOS:
Nauseas, vómitos, dolor abdominal
Reacciones cutáneas tipo urticarias
Neurológicas (cefalea, vértigo, ataxia, convulsiones)
son poco frecuentes.
Dosis 50-150mg/kg/día . Máximo 3gr
INQUIPER®: sol. oral 1gr/5ml
PERAZIN®: jarabe 10gr/100ml
PIPERATO®: sol. oral 0.5gr/5ml
PIPERAZIL®: jarabe 10gr/100ml
MECANISMO DE ACCION:
Bloqueo neuromuscular e
Inhibición de la colinesterasa
Activación continua de receptores nicotínicos
PARÁLISIS ESPÁSTICA DEL VERME
ESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Larva migrans
cutánea
• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
EFECTOS ADVERSOS:
Anorexia
Náuseas, vómitos
Diarrea, dolor abdominal
Erupciones, prurito, urticarias
Cefalea
Somnolencia
Insomnio
Dosis 10mg/kg/día . Máximo 1gr
En genérico: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg
COMBANTRIN®: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg
DUALID®: susp. 250mg/5ml
tab. masticable 100mg y 250mg
QUANTREL®: susp. 50mg/ml y tab. 100mg
MECANISMO DE ACCION:
↑Permeabilidad para Ca+ → parálisis espástica del verme
Daño tegumentario → muerte del parasito
ESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Larva migrans
cutánea
• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
EFECTOS ADVERSOS:
Náuseas, malestar abdominal
Cefalea
Somnolencia
Fiebre
prurito, urticaria
Eritema
Artralgia, mialgia
CONTRAINDICADO EN CISTICERCOSIS DEL SNC Y
OCULAR
Dosis 10-20mg/kg/día
CESTOX®: tab. 150mg
NO INDICAR EN MENORES DE 4 AÑOS,
MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA
MECANISMO DE ACCION:
Unión a GABA y activación directa de canales ClHiperpolarización
Parálisis
ESTRECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Larva migrans
cutánea
• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
OTROS PARÁSITOS
• Sarcoptes scabiei
• Pediculus humanus
• Miasis
EFECTOS ADVERSOS:
Fiebre
Cefalea
Hipotensión postural
Glosodinia
Edema
Diarrea
Ligera Reacción de Mazzotti
NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES
EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA
Dosis 0.2mg/kg/día
En genérico: tab. 6mg
IVERGOT®: sol. gotas 6mg/ml
NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS,
MUJERES EMBARAZADAS NI EN
LACTANCIA
NITROIMIDAZOLES
IODOQUINOL
TECLOZAN
Entamoeba hystolitica
Giardia lamblia
Blastocytis hominis
Crypotosporidium parvum
Balantiduim coli
METRONIDAZOL
TINIDAZOL
SECNIDAZOL
MECANISMO DE ACCION:
Aceptor preferencial de electrones interactuando con
ferredoxina del protozoario
Radicales libres se unen al ADN
Inhibe la síntesis de ADN
Muerte del Protozoario
ESPECTRO PARASITARIO (sólo trofozoitos)
Entamoeba hystolitica
Giardia lamblia
Blastocytis hominis
Balantiduim coli
ADEMAS DE SU ACCION CONTRA BACTERIAS
ANAEROBIOS, HELICOBACTER PILORI Y
TRICOMONAS
EFECTOS ADVERSOS:
Nauseas, vómitos
Boca seca, sabor metálico
+ Fcte.
Coloración rojiza de la orina
Convulsiones, encefalopatías
Neutropenia reversible
- Fcte.
Urticaria, cefalea y vértigos
Efecto mutagénicos en animales
Efecto Disulfiram por inhibir acetaldehído-deshidrogenasa
METRONIDAZOL: Dosis 40-50mg/kg/día TIB
En genérico: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml
tab. 250mg y 500mg
FLAGYL®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml
tab. 500mg.
METROVAX®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml
tab. 500mg.
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL
EMBARAZO NI EN LACTANCIA
TINIDAZOL: Dosis 50-60mg/kg/día TIB. Máximo 2gr
En genérico: tab. 500mg
FASIGYN®: tab. 500mg y 1 gr
PANGAMIL®: susp. 1gr/5ml
tab. 500mg Y 1gr.
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL
EMBARAZO NI EN LACTANCIA
SECNIDAZOL:
Dosis 30mg/kg/día DU.
En genérico: susp. 500mg/15ml
tab. 500mg y 1gr
DAKSOL®: tab. 500mg y 1 gr
microgranulado en sobres 500 y 750mg.
FAZOL®: susp. 500mg/15ml
tab. 500mg y 1gr.
SECZOL: susp. 500mg/15ml y 750mg/15ml
tab. 500mg
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN
LACTANCIA
ES UN DERIVADO HALOGENADO DE 8-HIDROXIQUINOLEINA
MECANISMO DE ACCIÓN: No se conoce específicamente.
EFECTOS ADVERSOS: nauseas, vómitos, descoloración de
pelo y uñas, alopecia, agranulocitocis, crecimiento de
tiroides y neuropatía periférica
ESPECTRO: Activo contra
protozoarios
trofozoitos y QUISTES de
Dosis 30-40mg/día TID
DIODOQUIN®: susp. 4,2g/100ml
tab. 650mg
NO INDICAR EN PACIENTES ALÉRGICO AL IODO, DAÑO
HEPÁTICO O RENAL.
ES UN DERIVADO CLORADO DE ACETAMIDA
MECANISMO DE ACCIÓN: Interfiriere en el metabolismo de
los fosfolipido. No se conoce específicamente.
EFECTOS ADVERSOS: flatulencia, náuseas, meteorismo,
cefalea, rash cutáneo, urticaria.
ESPECTRO: trofozoítos como también las formas QUÍSTICAS
de la Entamoeba histolytica
Dosis 6mg/kg/día
FALMONOX®: susp. 500mg/5ml
tab. 500mg
NITAZOXANIDA
DERIVADO DE LOS NITRO-TIAZÓLICO
MECANISMO DE ACCION:
Helmintos: inhibe la polimerización de la tubulina
citoplasmática
Protozoarios: oxida a ferridoxina → Inhibiendo metabolismo
ESPECTRO PARASITARIO
HELMITOS
•Ascaris lumbricoides
•Trichiuris trichiura
•Enterobius vermicularis
•Strongyloides stercolaris
•Hymenolepis nana
•Necator americanus
•Ancylostoma duodenele
•Fasciola hepatica
PROTOZOARIOS
• Giardia lamblia
• Entamoeba hystolitica
• Blastocytis hominis
• Crypotosporidium
parvum
• Balantiduim coli
• Trichomona vaginalis
EFECTOS ADVERSOS:
Dolor abdominal, vómitos, nauseas
Cefaleas
Coloración ámbar de la orina
NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS,
MUJERES EMBARAZO NI EN LACTANCIA
Dosis 15mg/kg/día
En genérico: susp. 100mg/5ml
tab. 500mg.
CELECTAN®: susp. 100mg/5ml
tab. 500mg.
GIVOTAN®: susp. 100mg/5ml
tab. 500mg
ZONTRICON®: susp. 100mg/5ml
tab. 500mg.
ZOXAVAL®: susp. 100mg/5ml
tab. 500mg.
• Benznidazol: 5 – 10 mg/kg/día en 2
tomas x 30 – 60 días
• Nifurtimox: tto x 90 días.
–
–
–
–
–
niños: 15 – 20mg/kg/día
Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg
Adultos: 8 – 10mg /kg/día
En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día
Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día
Leishmania
• Antimonio pentavalente (glucantime) amp 5 ml → 1.5
g/ml. Dosis 20 mg/kg/d I.M x 20 – 28 días.
– Forma I.V → lento. Riesgo de trombosis.
– En ancianos. Cambios ECG → inversion onda T, prolonga
QT, arritmias.
• Isetionato de pentamidina amp 300 mg (diluir en 5 cc
agua destilada) I.M. Dosis 4 mg/k/Interdiaria x 4 dosis
• En formas cutáneas → anfotericina B 1 mg/k/I.d (max
50mg) hasta dar 2 – 3 gr.
• Otros: Miltofosina (% curación=94), itrakonazol,
ketoconazol, nifurtimox, pirimetamina, alopurinol.
Toxoplasma gondii
• Sólo ptes con síntomas. No se trata por serología.
• Dirigida contra taquizoitos → no alcanza bradizoitos (al
interior de quistes)
• Pirimetamina + sulfonamidas:
– 1ª: 100 – 200 mg/(día 1) → 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas.
En niños: 2 g/kg/día (2dias) → 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses.
Dar suplemento de Ac fólico
– 2ª: sulfadiazina: dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) → 1 – 1.5
gr /6h x 4 -6 semanas. En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6
meses
• Otros:
– Espiramicina (macrólido)
– Clindamicina
– Atovaquine (experimental)
Trichomona vaginalis
Se debe hacer a la pte y a su pareja.
• Metronidazol:
– 250 mg/8h V.O x 7 días
– 1.5 – 2.0 gr V.O D.U
• Ornidazol:
– 3 comprimidos de 500 mg D.U
– 2 comprimidos/dia x 5 días
• Secnidazol:
– 4 comprimidos de 500 mg D.U con comida
• Tinidazol:
– 4 comprimidos de 500 mg D.U
Filariasis linfática
– Wuchereria bancrofti
– Brugia malayi
– Brugia timori
Ivermectina: 20-400 mcgr/kg.
• Rxn adv x la axn filaricida y no por el farmaco en
Dietilcarbamazina (DEC) 6 mg/kg/d D.U o x 12 días.
• Ctrl endémico → se usa D.U c/6meses o cada año.
Albendazol 400 – 600 mg D.U cubre otros parásitos
como áscaris
Trichinella spiralis
- corticosteroides +
analgesia.
• Tiabendazol (ataca
larvas en tejidos),
• Otros: mebendazol,
albendazol, etc
Toxocara canis y toxocara cati
• autolimitada.
Tiabendazol 10
mg/kg/8h o
albendazol 10 – 20
mg/kg/d x 3 semanas
Echinococcus granulosus
Albendazol es el fármaco actual de
elección.
Mebendazol.
Albendazol + prazicuantel
(aparentemente, la combinación es
más efectiva para eliminar
protescólices).
Plasmodium sp.
QUINOLINAS 4-SUSTITUÍDAS:
CLOROQUINA
AMODIAQUINA
MEFLOQUINA
QUININA
8-AMINO QUINOLEÍNAS (PRIMAQUINA y PAMAQUINA): Drogas
de elección para el tratamiento de Malaria y producen una cura
radical de la enfermedad. Se recomienda su asociación con
Cloroquina para atacar las formas eritrocíticas del plasmodio.
ARTEMISININAS (NUEVO): Tienen actividad gametocida así como
son activos contra formas tardías del parásito y trofozoítos. No
presenta resistencia y limpian rápidamente
la sangre de parásitos
CLOROQUINA
BENZOATO DE BENCILO
CROTAMITON
BUTÓXIDO DE PIPERONILO
ESTER SIMPLE DERIVADO DEL ACIDO BENZOILCO
MECANISMO DE ACCIÓN:
Actúa en el sistema nervioso del parásito,
causando su muerte.
ESPECTRO PARASITARIO:
Sarcoptes scabei, Pediculus humanus capitis,
corporis y Thirhus pubis.
EFECTOS COLATERALES:
Excepcionalmente causa irritación de la piel.
Genérico en loción al 25%
BENZALCOR®, loción al 25%
BENZOTIN®, loción al 25%
NIOSTAL®, loción al 25%
Es un Acaricida, Pediculicida y Antipruriginoso de
uso tópico
Mecanismo de acción: no es conocido.
Espectro Parasitario: Escabiosis
(Sarcoptes scabei) y Pediculosis ( Pediculus capitis)
Reacciones adversas:
Irritación ocasional
Erupciones exantemáticas
Conjuntivitis
Raros casos de reacciones alérgicas con su uso prolongado
Puede aparecer sensación de calor en la zona afectada
CROTANOL® al 10%, loción y crema
ES UN DERIVADO SEMI- SINTÉTICO DEL SAFROL
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe el Citocromo P450
Inhibiendo los mecanismos de detoxificación
↑ Concentraciones del fármaco dentro del parásito
Toxicidad y Muerte del Parásito
EFECTOS SECUNDARIOS:
Irritación local en piel y cuero cabelludo
Calor en la zona de aplicación.
NOPUCID® Crystal-CONICET
(nanop. sílica), champú y loción
QUITOSO®, champú