Transcript Bravecto - MSD Animal Health Norge

Bravecto® – et nytt kapittel innen
ektoparasittær behandling av hund
Fluralaner, tyggetablett
Systemisk insekticid og akaricid effekt.
Til behandling av flått- og loppeangrep på hund.
Tyggetablett til hund som gir umiddelbar
beskyttelse mot flått og lopper i 12 uker*!
Effekt begynner umiddelbart etter kontakt med vertens kroppsvæske.
UKER
dagEr
TIMER
BRAVECTO®
Umiddelbar og vedvarende effekt mot:
• Skogflått (Ixodes ricinus) og Dermacentor spp. i 12 uker.
• Husflått (Rhipicephalus sanguineus) i 8 uker.
• Lopper (Ctenocephalides felis) i 12 uker.
Full effekt innen 12 timer etter at flåtten (I. ricinus) har festet seg og
innen 8 timer etter at lopper har festet seg (C. felis).
Kan brukes som en del av behandlingsstrategien mot dermatitt forårsaket av loppeallergi (flea allergy dermatitis, FAD).
* Beskytter mot Rhipicephalus sanguineus i 8 uker.
2
NYTT VIRKESTOFF
UMIDDELBAR EFFEKT MOT FLÅTT
Den aktive substansen i Bravecto , fluralaner, tilhører en helt
ny antiparasittær legemiddelklasse – isoxazoliner – som har
systemisk akaricid og insekticid effekt. Substansen er høypotent mot flått og lopper. Målparasittene må feste seg på
verten og komme i kontakt med vertens kroppsvæske for å
bli eksponert for virkestoffet fluralaner.
®
Virkningmekanisme
Fluralaner er en potent hemmer av ligandstyrte kloridkanaler i leddyrets nervesystem. Fluralaner virker antagonistisk
på både GABA-styrte og glutamatstyrte kloridkanaler ved å
blokkere oppbygging av nervecellens membranpotensial
(hyperpolarisering av cellemembranen). Dette forstyrrer
van­lig signaltransduksjon og fører til ukontrollert neuronal
aktivitet i parasittens nervesystem, som medfører paralyse
og død.
Fluralaner har selektiv effekt på artropodens resep­torer, noe som forklarer den brede sikkerhetsmarginen hos
pattedyr.1
FARMAKOKINETIKK
Etter oralt inntak blir fluralaner raskt absorbert, allerede innen
to timer oppnås målbare plasmakonsentrasjoner. Maksimal
plasmakonsentrasjon nås i løpet av én dag. Fluralaner distribueres systemisk og når høyest konsentrasjon i fettvev –
deriblant fettvevet i huden som er målorgan.
Fluralaner elimineres langsomt fra plasma (t½=12 dager)
og målbare plasmakonsentrasjoner sees i opptil 12 uker,
noe som forklarer den lange virketiden til fluralaner.
Fluralaner blir i svært liten grad metabolisert. Eliminasjon
skjer i hovedsak via utskillelse av uforandret fluralaner i feces
(>90 % av dosen) og i mindre grad via nyrene*.
Det anbefales å gi Bravecto® rundt fôringstidspunktet.
Biotilgjengeligheten av fluralaner er signifikant større hos
hunder som er fôret enn hos fastende hunder.²
Bravecto® viser >97 % effekt mot flått innen 12 timer. Denne
effekten varer under hele behandlingsperioden på 12 uker
og påvirkes ikke av bading og vask av dyret.
Figur 1. Studie på flått:
”Speed of kill”/innsettende drepende effekt i %
100%
90%
4 timer
80%
8 timer
70%
12 timer
60%
24 timer
50%
40%
30%
20%
10%
0%
0
28
56
84
Dager
Hver hund (n=24 + kontrollgruppe) i studien ble påsatt 60
flått (Ixodes ricinus) før behandling med Bravecto®. To dager
senere (dag 0) ble hundene behandlet med Bravecto®. Den
flåttdrepende effekten ble undersøkt 4, 8, 12 og 24 timer
etter behandlingen og sammenlignet med ubehandlede
kontrolldyr. Deretter ble 60 nye flått påsatt hver hund på
henholdsvis dag 28, 56 og 84 etter behandling og effekten
undersøkt på samme måte. Den flåttdrepende effekten målt
etter 12 timer var >97 % under hele behandlingsperioden
på 12 uker, (se figur 1).
Overføringstiden for de vanligste patogener som forårsaker
flåttbårne sykdommer i Norge (Borrelia burgdorferi, Anaplas­
ma phagocytophilum) er generelt lengre enn 12 timer.
Imidlertid kan overføring av flåttbårne sykdommer under
ugunstige omstendigheter aldri utelukkes.3
*Ifølge Guideline on Environmental Assessment for Veterinary Medi­
cinal Products Phase 1 (CVMP/VICH/592/98) utgjør Bravecto® ikke en
risiko for miljøet ved bruk i henhold til gjeldende preparatomtale.
Ny kjemisk klasse
C22H17Cl2F6N3O3
Fluralaner er en helt ny aktiv substans som
tilhører en ny klasse antiparasittære midler
kalt – isoxazoliner – med langvarig effekt
mot flått og lopper.
3
UMIDDELBAR EFFEKT MOT LOPPER
FELTSTUDIER
Bravecto har >98 % loppedrepende effekt innen 8 timer og
effekten varer under hele behandlingsperioden på 12 uker.
Bravecto® bidrar til å kontrollere loppepopulasjonen i
hundens omgivelser. Når lopper fester seg på hunden vil
de bli drept før levedyktige egg kan produseres. En in-vitro
studie har vist at svært lave konsentrasjoner av fluralaner
fører til hemmet eggproduksjon i lopper. Grunnet hurtig
innsettende og langvarig loppedrepende effekt vil loppens
livssyklus brytes og levedyktig eggproduksjon stanses.
Flere kliniske feltstudier er utført i både EU, USA og Australia.
Studiene bekrefter god effekt mot både flått og lopper i opptil 12 uker.
I en europeisk feltstudie gjennomført i Tyskland, Frankrike og Spania ble 223 hunder som var naturlig infestert med
flått (n=108) og lopper (n=115) behandlet med Bravecto®
(25 mg/kg kroppsvekt gitt samtidig med mat). Hundene ble
observert i en tidsperiode på 12 uker. Klinisk undersøkelse
inkludert telling av flått og lopper på hundene ble utført på
dag 0, 14, 28, 56 og 84.4
®
Figur 2. Studie på lopper:
”Speed of kill”/innsettende drepende effekt i %
Effekt mot flått og lopper. Resultat av en feltstudie i EU.
100%
90%
4 timer
80%
8 timer
70%
12 timer
60%
24 timer
Flåttfrie hunder (%)
Hunder behandlet med
Bravecto® (n=108)
Dag 14
Dag 28
Dag 56
Dag 84
99,9
99,9
99,7
100
Dag 14
Dag 28
Dag 56
Dag 84
99,2
99,8
99,8
99,9
50%
40%
Loppefrie husholdninger (%)
30%
20%
Hunder behandlet med
Bravecto® (n=115)
10%
0%
0
28
56
84
Dager
Hundene (n=24 + kontrollgruppe) i studien ble infestert med
80 lopper (C. felis). To dager senere (= dag 0) ble dyrene behandlet med Bravecto®. Den loppedrepende effekten ble
undersøkt ved henholdsvis 4, 8, 12 og 24 timer etter utført
behandling og sammenlignet med ubehandlede hunder i
kontrollgruppen. Hver hund ble på nytt infestert med 80
lopper på henholdsvis dag 28, 56 og 84 etter behandling og
effekten undersøkt på samme måte som på dag 0.
Resultatet viser at den loppedrepende effekten målt etter
8 timer var >98 % under hele behandlingsperio­den på 12 uker,
(se figur 2).
4
I feltstudiene ble hundene observert for eventuelle bivirkninger under hele behandlingsperioden. Observerte bivirkninger (4/383 hunder) var milde og forbigående. Det ble
påvist gastrointestinale reaksjoner som diaré, oppkast,
appetittmangel og sikling.
DERMATITT FORÅRSAKET AV
LOPPEALLERGI (FAD)
Bravecto® kan brukes som en del av behandlingsstrategien
mot allergisk dermatitt forårsaket av loppeallergi (flea allergy
dermatitis, FAD). Resultat fra en klinisk feltstudie viste høy
grad av symptomfrihet etter behandling med Bravecto®.
I begynnelsen av studien viste 11 % av hundene symptomer
på FAD (35/325 hunder). 12 uker etter at dyrene ble behandlet
én gang med Bravecto® var 86 % av disse hundene symp­tom­­
f­rie (30/35 hunder).4
SIKKERHET
Det er utført flere studier som undersøker sikkerheten hos valper, drektige tisper og avlsdyr. Det er
også gjort studier på Collie-raser med defekt MultiDrug-Resistance-Protein-1-gen (MDR1-/-).
Sikkerhetsstudier på valper
Ingen bivirkninger ble observert:
• Hos valper fra 8 ukers alder og med vekt på
2 kg eller mer.
• Ved overdosering på opp til 5 ganger maksimalt
anbefalt dose.
• Ved gjentatte behandlinger (3 ganger med 8 ukers
intervall).
Bravecto® kan brukes på valper fra 8 ukers alder.5
Sikkerhetsstudier reproduksjon
Ingen bivirkninger ble observert:
• Ved høyest anbefalt dose og 3 ganger maksimalt anbefalt
dose.
• Ved gjentatte behandlinger med 8 ukers intervall.
• Hos avlsdyr (tisper og hannhunder), drektige og
lakterende tisper.
Bravecto® er sikkert ved bruk på avlsdyr, samt drektige og
lakterende tisper.
DOSERING, ADMINISTRERING
• Til oralt bruk.
• Dosering: 25-56 mg fluralaner/kg kroppsvekt.
• Bravecto® er tilgjengelig i 5 styrker, en tablett innenfor
hvert vektintervall.
• For hunder med >56 kg kroppsvekt brukes en kombina-­
sjon av to tabletter som nærmest tilsvarer kroppsvekten.
• Tabletten skal ikke knuses eller deles.
Sikkerhetsstudie på Collie-raser med defekt MultiDrug-Resistance-Protein-1-gen (MDR1–/–)
Visse hunder i Collie-rasen har et defekt MDR1-gen (MDR1-/-),
som innebærer økt risiko for neurotoksisitet og dermed økt
følsomhet overfor visse legemidler.
Collie-hunder med gendefekten ble behandlet med
Bravecto® med 3 ganger maksimalt anbefalt dose som ble
godt tolerert. Ingen kliniske symptomer relatert til behandlingen ble observert.6
Bravecto® tolereres godt av Collie-raser med defekt
MDR1-gen.
Sikkerhet ved samtidig bruk av Bravecto® og
Scalibor® vet. halsbånd
En studie testet sikkerheten av samtidig bruk av Scalibor®
vet. halsbånd og Bravecto®. Scalibor® vet. halsbånd ble satt
på hundene som samtidig ble behandlet med Bravecto® i
anbefalt dosering. Behandlingen med Bravecto® ble gjentatt
etter 12 uker og hundene ble observert nøye under hele behandlingsperioden på 24 uker.
Bravecto® kan brukes samtidig med Scalibor® vet.
halsbånd.7
• Bravecto® skal administreres ved eller rundt tid for fôring.
• Tabletten kan gis sammen med mat eller direkte i munnen.
Doseringstabell
1 tablett per vektintervallFluralaner (mg)
Svært små hunder
2 - 4,5 kg
112,5 mg
Små hunder
> 4,5 - 10 kg 250 mg
Mellomstore hunder
>10 - 20 kg
500 mg
Store hunder
>20 - 40 kg
1000 mg
Interaksjon med andre veterinærpreparater
I feltstudier ble det ikke funnet noen interaksjoner mellom
Bravecto® og andre veterinærpreparater som blir brukt rutinemessig.4
Svært store hunder
>40 - 56 kg
1400 mg
5
Få nattero med Bravecto®.
Ingen bekymring om flått og lopper
12 uker i strekk!
6
C
Felleskatalogtekst
Dosering:
Bravecto
Skal administreres iht. følgende tabell (tilsv. en dose på 25-56 mg
fluralaner/kg kroppsvekt, innenfor et vektområde):
«MSD Animal Health Norge»
Vekt
(kg)
Antall tyggetabletter
Ektoparasittmiddel.
ATCvet-nr.: QP53B X05
2-4,5
1
>4,5-101
>10-201
>20-401
>40-561
Tyggetabletter
112,5 mg, 250 mg, 500 mg, 1000 mg og 1400 mg til hund:
Hver tyggetablett inneh.:
Fluralaner 112,4 mg, resp. 250 mg, 500 mg, 1000 mg og 1400 mg,
sukrose, maisstivelse, natriumlaurylsulfat, dinatriumembonatmonohydrat, magnesiumstearat, aspartam, glyserol, soyaolje, makrogol
3350. Med svineleversmak.
Egenskaper:
Klassifisering: Insekticid i gruppen akaricider.
Virkningsmekanisme: Distribueres systemisk, og er høypotent mot
flått og lopper når disse eksponeres for fluralaner via kontakt med
hundens kroppsvæsker. Fluralaner er en potent hemmer av deler av
leddyrets nervesystem, og virker antagonistisk på ligandstyrte klorid­
kanaler (GABA-reseptorer og glutamatreseptorer).
Absorpsjon: Når maks. plasmakonsentrasjon i løpet av 1 dag.
Fordeling: Distribueres systemisk og når høyest konsentrasjon i fett,
etterfulgt av lever, nyrer og muskler.
112,5 mg
250 mg
500 mg
1000 mg
1400 mg
Hunder med kroppsvekt >56 kg må gis den kombinasjonen av 2 tab­
letter som nærmest tilsvarer kroppsvekten. For optimal kontroll av
loppeinfestasjon må preparatet administreres i intervaller på 12 uker.
For optimal kontroll av flåttinfestasjon vil tidspunktet for neste behandling avhenge av hvilken flåttart man ønsker beskyttelse mot,
se Indikasjoner.
Administrering:
Til oral bruk. Tyggetablettene skal ikke knuses eller deles. Admini­
strer preparatet ved eller rundt tid for fôring.
Overdosering/Forgiftning:
Ingen unormale funn ved studier gjort på ulike grupper av hunder.
Halveringstid: 12 dager, individuelle variasjoner er observert.
Oppbevaring og holdbarhet:
Metabolisme: Mangel på omfattende metabolisme fører til effektive
konsentrasjoner mellom doseringsintervallene.
Oppbevares i originalpakningen inntil bruk, for å hindre at barn får
direkte kontakt med preparatet.
Utskillelse: Hovedsakelig uforandret i feces (tilsv. 90%), i mindre
grad renalt.
Pakninger:
Indikasjoner:
Flått- og loppeinfestasjoner hos hund. Umiddelbar og vedvarende
loppedrepende (Ctenocephalides felis) effekt i 12 uker, umiddelbar
og vedvarende flåttdrepende effekt i 12 uker mot Ixodes ricinus,
Dermacentor reticulatus og D. variabilis, og umiddelbar og vedvarende flåttdrepende effekt i 8 uker mot Rhipicephalus sanguineus.
Lopper og flått må feste seg til verten og komme i kontakt med vertens kroppsvæsker for å eksponeres for virkestoffet. Begynnende
effekt er innen 8 timer etter at lopper (C. felis) har festet seg og innen
12 timer etter at flått (I. ricinus) har festet seg. Kan også brukes som
en del av behandlingsstrategien mot loppeallergidermatitt (FAD).
Tyggetabletter:
112,5 mg: Til hund: 250 mg: Til hund: 500 mg: Til hund: 1000 mg: Til hund: 1400 mg: Til hund: 1 stk. (blister) 1 stk. (blister) 1 stk. (blister) 1 stk. (blister) 1 stk. (blister) 587312.
390101.
096459.
451530.
423457.
Sist endret:
27.02.2014
Kontraindikasjoner:
Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Bivirkninger:
Vanlig observerte bivirkninger (hos 1,6%) er milde og forbigående
gastrointestinale effekter som diaré, oppkast, appetittmangel og
sikling.
Forsiktighetsregler:
Skal ikke brukes på valper <8 uker og/eller hunder <2 kg. Skal ikke
administreres i intervaller kortere enn 8 uker. Overføring av parasittbårne sykdommer kan ikke utelukkes. Ikke spis, drikk eller røyk ved
håndtering av preparatet. Vask hendene nøye med såpe og vann
umiddelbart etter bruk.
Drektighet/Laktasjon:
Preparatet kan brukes under avl, drektighet og diegiving.
7
© MSD Animal Health NO2014-03 CA12
Referenser
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
Gassel M et al. (2014) Insect Biochemistry and Molecular Biology, 45, 11-124
Walther F et al. (2014) Parasites & Vectors, 7:84
Kidd L and Breitschwerdt EB (2003) Comp Contin Educ Pract Vet., 25 (10) 742-751
Rohdich N et al. (2014) Parasites & Vectors, 7:83
Walther F et al. (2014) Parasites & Vectors, 7:87
Walther F et al. (2014) Parasites & Vectors, 7:86
Walther F et al. (2014) Parasites & Vectors, 7:105
Thormøhlensgate 55
5008 Bergen
Telefon 55 54 37 35
www.msd-animal-health.no