Transcript 薬学スライド

Class 1 (local anesthetics): Na+ channelに作用
AP durationに対する作用により３つに分類
State-dependent, Use-dependent
作用機序
Class Ia
応用
(1) INa block→slow conduction
→increase QRS: (2) IKr 抑制に
より AP duration 延長→ERP 延
長→QT 延長
キニジン
それ自身で不整脈を発生する可能性あり、高 K 血漿
はその心毒性増加、Tosade de pointes 発生
外来患者の心房性、心室性不整
脈に慢性使用
プロカインア
ミド
同上
ジソピラミド
同上、および心筋梗塞の急性期
にも使用
Class Iｂ
リドカイン
フレカイニド
アミオダロン
経 口 、 キニーネ中毒として耳鳴，頭痛，難聴，ときにはアナ
iv
フィラキシーショック、血小板減少性紫斑病、ジギタリ
スとの併用に注意
経 口 、 低血圧、エリテマトーデス（紅斑性狼瘡）
iv
経口
AP duration 短縮、しかし正常
心筋細胞に作用しないため
ECG 上は変化なし
心室筋（特に脱分極した）には
効果があるが心房筋には効果
なし
抗ムスカリニック作用、うっ血性心不全発生
局麻作用のため、CNS 刺激作用（痙攣発生）、アレ
ルギー作用（発赤、アナフィラキシー）。それ自身で
不整脈を発生する作用は Ia よりおこりにくい。高 K 血
漿はその心毒性を増加
急性の心室性不整脈（虚血性の
心筋梗塞時）、心房性不整脈に
は使用しない
メキシレチン
Class Iｃ
副作用
iv
経口
AP duration 変化なし、心房およ
び心室筋細胞の伝導速度遅延
作用により QRS 延長
それ自身の不整脈発生作用が強い（"Cast"）。高 K
血漿はその心毒性を増加。使いにくい
心房性、心室性不整脈に有効だ
が、難治性のもの
経口
多くのタイプの不整脈に有効、効
果も強い。毒性が強いため、他
の薬剤が有効でない時に使用
経 口 、 Na+. Ca2+, K+ channels block, -receptors block, 皮
iv
膚や角膜に結晶形成、甲状腺機能障害、感覚異常
症、肺線維症、まれに不整脈発生