Transcript Aminopenicilinas

AMINOPENICILINAS
AMPICIL
INA
AMOX
ICILI
NA
BACAM
PICILIN
A
CICLACI
LINA
HETACILI
NA
PIVAMPIC
ILINA
TALAMPI
CILINA
Son penicilinas semisinteticas que
se originan al añadir un grupo
amino al compuesto básico.
MECANISMO DE ACCION de Aminopenicilinas
Inhiben la Inhiben las últimas 2 etapas( 3 y 4) de la sintesis de la pared celular
bacteriana
AMPICILINA
Primera penicilina semisintética (1959 )
Estable en medio acido
Vida media es de 80 min y se aumenta en IR
Unión a proteínas plasmáticas (15 a 25%)
Biodisponibilidad de 40%
Absorción rápida e incompleta por vía oral
Los alimentos interfieren en su absorción
Administración oral y parenteral
Vida media 1-2.5 horas
Se distribuye ampliamente en: hígado, pulmones, orina, próstata, vejiga,
vesícula biliar, oído medio y secreciones bronquiales
Pasan la placenta y aparecen también en la leche materna
Se metabolizan parcialmente en el hígado.
Excreción renal
Atravieza la barrera hematoencefálica
ESPECTRO DE ACCION DE AMPICILINA
Actinomyces
Bacillus anthracis
BACTERICIDA contra
Gram + y negativos
Bacteroides
Meningococos
Clostridium
Bordetella pertussis
Listeria
Brucella
E. coli;
Salmonela;
Shigella;
Pseudomonas,
klebsiella, Serratia
Acinetobacter y
Proteus
Haemophilus
influenzae;
Helicobacter pylori
Gardnerella
vaginalis
EFECTOS ADVERSOS de AMPICILINA










GI
Dolor abdominal
Diarrea
Vómitos
Obstrucción bronquial Urticaria
Shock anafiláctico
Disfagia
Disnea
Astenia
Infección vaginal
 INTERACCIONES
 CLORANFENICOL ;ERITROMICINA; TETRACICLINA ;NEOMICINA;
anticonceptivos orales; B BLOQUEADORES;
ANTICOAGULANTES
AMPICILINA/ DOSIS
Leve-moderado en adultos de 2-4g/ dia c/6 horas
En enfermedades graves de 6 a 12g/ dia por via parenteral divididos cada 6 horas
(Meningitis S.pneumoniae o N. meningitidis)
L. monocytogenes
Adultos y adolescentes: 0.5-1 g IV o IM cada 6 horas (Max 14 g)
Niños : 100-200 mg/kg/día IV o IM divididos cada 4 a 6 horas
Administración oral
Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas.
Las dosis de pueden aumentar hasta 14 g/día
en ITU (tambien enterococos)
AMOXICILINA
Mas amplio que las penicilinas NATURALES pero son destruidas por beta-lactamasas Menos
activa contra grampositivos
Mas eficaz que ampicilina contra la shigelosis
GRAM NEGATIVOS
Salmonella tiphy, E. coli; Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis. Pasteurella
Actinobacillus
Moraxella sp
Meningitis bacteriana aguda en niños x
H. influenzae, Streptoccocus neumoniae y
N. meningiditis.
S. Pyogenes y pneumoniae ;H. Moraxella sp
Listeria monocytogenes
Erysipelothrix rhusiopathiae
FARMACOCINETICA
Estable en medio acido
Absorcion GI es mas rapida y completa que la ampicilina
Los alimentos no interfieren en su absorcion
Se liga a proteínas plasmáticas en un 20%.
Se excreta en forma activa en la orina
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad Leucemia linfocitica cronica
REACCIONES ADVERSAS de AMOXICILINA
Eritema multiforme
Dermatitis exfoliativa
Vasculitis
Urticaria
Sd. de Steven johnson
Diarrea
DOSIS
Enfermedad leve a moderada:
Adulto: 2 a 4 g/dia cada 6 horas
Enfermedad severa:
Adulto: 6 a 12 g/dia vía parenteral cada 6 h
Niños: 100 a 200 mg/kg/dia
300 a 400 mg/kg/dia en meningitis
Administración oral
Adultos y niños de más de 40 kg: 500 mg cada 8 horas o 250 mg c/4h
Lactantes y niños de menos de 40 kg: 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas
o 25 mg/kg/día cada 12 horas.
Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: 30 mg/kg/día en dos dosis al día
Niños: menor de 20kg 50-90mg/kg/dia c/ 8 h
PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASA
ANTIESTAFILOCOCICAS
Isoxazolilpenicilinas
Son inhibidores potentes de la
proliferación de casi todos los estafilococos
productores de penicilinasa
CLOXACILINA
FLUCLOXACILINA
DICLOXACILINA
METICILINA
NAFCILINA
OXACILINA
PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS
Se absorben en forma rápida aunque incompleta por vía gastrointestinal (30-80%)
Meticilina es inactivada por el ácido gástrico (parenteral)
Mejor absorción con el estómago vacío
Dicloxacilina y flucloxacilina son de mejor absorción y alcanzan concentraciones
plasmáticas máximas en 30 -60 m
Se unen a proteínas plasmáticas del 90-95%.
Amplia distribución pero muy escasa en LCR por lo cual no se usan en meningitis
50-60 % se excretan en la orina sin biotransformación
Disminuir dosis en insuficiencia renal
OXACILINA
Absorción rápida por via oral
Se liga a proteínas plasmáticas en 92%
Vida media de 0,4 a 0,7 h y se prolonga en la uremia.
Niños: 50 a 100mg/kg/ dia en 4 dosis.
Adultos:250 a 1000mg v. o. cada 4hrs.1 a 2gr. IV cada 4 a 6hrs.500mg a 1000 mg im
cada 6 hrs.la depresion de la medula osea, granulocitopenia y hepatitis.
DISTRIBUCION
Líquido amniótico, pleural ; bilis; LCR y ascítico. Resistencia cruzada
EFECTOS ADVERSOS Depresión de
m. osea; granulocitopenia y hepatitis
NAFCILINA
Es activa en casi todas las
cepas de S. aureus
Evita la formación de
enlaces cruzados entre las
cadenas poliméricas de
peptidoglicano
Es inestable en medio acido.
Via: oral e I.M
Actúa mediante la unión e
inhibición competitiva de la
enzima transpeptidasa
usada por la bacteria para
generar los enlaces
cruzados (D-alanil-alanina)
usados en la síntesis del
peptidoglicano.
Efectos
secundarios:
GI: Dolor y diarrea
Prurito
Via oral e I.M.
Capsulas de 250 y 500 mg
Fiebre y
escalofríos
escalofríos
Sibilancias
DOSIS
Mareos
Adultos : 6 a 12 gr diarios/ 4 horas
Disfagia
Niños : 100 a 200 mg/kg/diaAdulto: 6 a 12 g
diarios divido cada 4 horas
Mas activa que la
oxacilina contra S.
aureus resistente a
penicilina G.
Niños: 100 a 200 mg/kg/diaDosis en adultos con
infecciones severas 30-40 gr. Dividido en 4-6
horas
Tiene una vida
media d 1hora.
DICLOXACILINA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, huesos, piel, vías
Urinarias y oído
Amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumonía, neumonía, enfermedades de la piel y tejidos
blandos (Impétigo, forunculosis, piodermitis, celulitis, osteomielitis y artritis séptica
Espectro de acción
DOSIS
Bactericida contra la mayoría de cepas
de Staphylococcus ; Streptococcus y
Enterococos,
Heridas infectadas y
abscesos
Enterobacterias, pseudomonas
Anaerobios (Bacteroides fragilis,
fusobacterium, clostridium y
peptostreptococus)
Adulto :125 a 500mg v.
o cada 6 hrs.
Niños :25 a 50
mg/kg/dia cada 6h
La mas activa ,
Vida media es de 30 a 60 m.
Buena absorción oral, se reduce
por alimentos
Unión a proteinas de 97%
Excreción renal
Alteraciones del SNC e
Hipersensibilidad
PENICILINAS
ANTIPSEUDOMONAS
Sensibles a la destrucción por B
lactamasas
CARBOXIPENICILINA
CARBENICILINA
TICARCILINA
CAXFECILINA
CARINDAMICINA
SULBENICILINA
UREIDOPENICILINA
MEZLOCILINA
AZLOCILINA
PIPERACILINA
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
TICARCILINA Carboxipenicilina
Mas potente que carbenicilina . Parenteral
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana, como todo antibiótico betalactámico.
ESPECTRO DE ACCION
Enterobacter; Proteus (rettgeri, morganii, vulgaris;mirabilis)Bacteroides fragilis, Fusobacterium;
Listeria;
E. coli; Clostridium; Staphylococcus; Haemophilus influenza;Pseudomona
Vía parenteral:3FARMACOCINETICA
a4g
cada 4
Vida media de 1,4 horas
Se liga a las proteínas plasmáticas en un 45%.
Buena distribución por todos los tejidos y l líquidos pleural, bilis, y líquido cefalorraquídeo
Contiene menos cantidad de Na.
Eliminación renal
Efectos adversos de la Ticarcilina
Hipersensibilidad
urticaria artralgia, mialgia, reacción anafiláctica.
Hepáticos
Elevación de transaminasas Fosfatasa alcalina, ictericia.
Neurológicos:
Cefalea Irritabilidad
Convulsiones
Hidroelectrolitica





Disminucion de Na y KHematológico
TrombocitopeniaLeucopenia, eosinofilia
Anemia
GI
Estomatitis, Flatulencia, Náusea, vómito, Diarrea, Dolor epigástrico, Colitis
pseudomembranosa.
CARBENICILINA
Carboxipenicilina
Derivado del acido 6-aminopenicilanico sensible a la penicilinasa.
Primera penicilina en contra P. aeruginosa
Es sensible a medios con un ph acido
Muy soluble en agua
Penetración a LCR es mínima
Biotransformación hepática
No se usan vía oral porque su absorción
gastrointestinal es insignificante
Distribución amplia
CARBENICILINA
ESPECTRO DE ACCION
 Gram negativos (Pseudomona aeruginosa)
 Acción limitada en contra de bacterias Gram positivas
 Combinar con aminoglucósido (sinérgico) infecciones graves por
Gramnegativos
 ( P. aeruginosa, Proteus y bacteroides fragilis; Enterobacter

DOSIS
(sal sodica con 5 meq/g(1oomeq/Na)
1 a 2 gramos IM
1 a 5 g IV
Ha sido sustituida por ticarcilina o piperacilina
REACCIONES ADVERSAS
Concentraciones altas aumentan el sodio en el plasma ( Retención de
fluidos y trastornos plaquetario; insuficiencia cardiaca
Hipopotasemia por la excreción de potasio
Interfiere con la función plaquetaria ( hemorragia por la agregación
anormal de trombocitos)
Depresión de medula ósea
(




UREIDOPENICILINAS
UREIDOPENICILINAS
Tienen actividad
superior contra la
P.auriogenosa en
comparación de la
carbenicilina y la
ticarcilina. También son
útiles para tratar
infecciones por
klebsiella y
Enterococcus fecalis.
MEZLOCILINA
MEZLOCILINA
INTERACCIONES AG
(sinergia)
4ta generación
Probenecid aumenta
la concent y vida
media
DOSIS
IM / IV.
EFECTOS ADV.
200 a 300 mg/kg/día
dados en cuatro a seis
dosis divididas
Convulsiones
Uretritis gonocócica
Tromboflebitis
2 g /dosis única.
Hipersensibilidad
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
MEZLOCILINA
Distribución amplia en tejidos y líquidos pleural ; ascítico, bilis,
secreciones bronquiales y tejido óseo
Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna.
Eliminación renal
Gram positivos ,negativos y anaerobios
E. coli, Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis y vulgaris
Enterobacter, Shigella, Morganella morganii, Pseudomonas
aeruginosa, Providencia rettgeri y stuartii ; Haemophilus influenzae
y parainfluenzae, Citrobacter, Neisseria, Serratia, Salmonella, y
Acinetobacter
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus; estreptococos betahemolíticos (Grupos A y B), pneumoniae
Anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium,
Bacteroides , Fusobacterium, Eubacterium)
PIPERACILINA
• IV/IM
• Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios
• Klebsiella
• Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina
• Se excreta en cantidades importantes por la bilis
• Se administra con tazobactam
•vida media de 0,93 a 12 horas
• Distribución a casi todos los órganos del
cuerpo (huesos, próstata y corazón)
• Altas concentraciones en bilis (uso en
enfermedades hepatobiliares)
• Atraviesan barrera hematoencefalica
•Buena absorción x via parenteral
PIPERACILINA











IV/IM
Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios
Klebsiella
Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina
Se excreta en cantidades importantes por la bilis
Se administra con tazobactam
vida media de 0,93 a 12 horas
Distribución a casi todos los órganos del cuerpo (huesos, próstata y corazón)
Altas concentraciones en bilis (uso en enfermedades hepatobiliares)
Atraviesan barrera hematoencefalica
Buena absorción x via parenteral



DOSIS
Adultos 6-18g/dia en tres a seis fracciones ix infusión ( IV/ 2-3 minutos)
Intramuscular (pico de concentración sanguínea 30 minutos.)


Niños menores de 12 años: 30 mg/diarios por kilogramo, cada 8 horas.
En infecciones agudas el tratamiento debe durar mínimo 5 días y debe continuar por 48 horas después de la
resolución de los síntomas clínicos o fiebre