Transcript CONTRAINDICACIONES - farmacologiadraaragon
AMEBIASIS Ataca al 10% de la población mundial 50 millones de casos anuales 40 a 110 mil muertos por año Centro y Suramérica, África y Asia se consideran zonas endémicas para amebiasis Entamoeba dispar (90%) Entamoeba histolytica (10%) Cuarta causa de muerte en el mundo debida a infección por protozoarios Tercera causa de morbilidad
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Aparato genitourinario Produce: Vaginitis y uretritis y Prostato vesiculitis Recurrente Focos de tricomonas alojados en: Vagina Sitios extra vaginales (uretra masculina y femenina, glándulas y conductos periuretrales y recto )
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Transmisión sexual 200 Millones de infecciones c/ año El fármaco de elección es el metronidazol y derivados
Ulceras en el colon Disentería /producción de moco Hemorragias en la mucosa del colon En humanos la infección puede ser asintomático Diarrea leve y molestias abdominales Inflamación aguda del intestino con meteorismo y dolor abdominal
Producida por parásitos protozoicos coccidiosicos que ocasionan diarrea Los quistes infectantes se propagan por contacto directo de una persona a otra o por agua contaminada.
Los grupos en peligro incluyen: Viajeros Guarderías Homosexuales Personas que manipulan animales Veterinarios Pxs con alteraciones inmunitarias TRATAMIENTO Paramomicina o Azitromicina
DICLOROACETAMID AS O AMIDAS FUROATO DE DILOXANIDA ETOFABINA TECLOZAN QUINOLEINAS HALOGENADAS DIHIDROXIQUINO LEINA YODOQUINOL QUINFAMIDA ANTIBIOTICOS PAROMOMICINA
Insolubles en agua
Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal.
No tienen actividad contra los quistes
Sin acción tóxica(flatulencia)
No se conocen contraindicaciones
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DERIVADOS 5 NITROIMIDAZOLICO S METRONIDAZOL TINIDAZOL ORNIDAZOL SECNIDAZOL
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EXCLUSIVAMENTE HISTICA 1.-DERIVADOS DE IPECACUANA CLORHIDRATO DE EMETINA DIHIDROEMETINA
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2.-4 AMINOQUINOLEINAS CLOROQUINA
INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE: 1 elección: Furoato de Diloxanida 2da: Yodoquinol o Paramomicina
INFECCION INTESTINAL MODERADA O INTENSA: 1 elección : Metronidazol y Furoato de Diloxanida.
2 elección: paramomicina y Furoato de Diloxanida.
SISTEMICA (ABSCESOS): 1 elección : Metronidazol/Furoato de Diloxanida 2 elección: Cloroquina/ Furoato de Diloxanida.
Derivados del Dicloro Acetamidicos (amidas) FUROATO DE DILOXANIDA Eficaz en la amebiasis intestinal asintomática Vías de administración: Oral, intravenosa, vaginal y tópica.
Vida media: 8 horas Excreción : orina Metabolismo: hepático DOSIS Tricomoniasis: 2g/dosis única o 250 mg /TID / 7dias Amebiasis Adultos 500- 750 mg TID /10 Dias Niños: 35-50 mg /kg/dia por 10 días
EFECTOS ADVERSOS Bien tolerado adecuadamente Flatulencia Vomito, prurito y urticaria.
Se utiliza junto con un amebicida sistemico o mixto en amebiasis invasora y extraintestinal.
V.O
Dosis 500 mg, 3 veces al día durante 10 – 20 días. Niños 20 mg/kg/día x 10 días
Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal Derivado de la 8-hidroxiquinolina Poca absorción por vía oral Erradicación de quistes en amebiasis intestinal. Normalmente se administra después del tratamiento de las infecciones extraintestinales por amebiasis.
Tratamiento para
Pacientes asintomáticos Colitis amebiana Absceso amebiano de hígado Alternativa del metronidazol en amebiasis asintomática por E. histolytica
EFECTOS ADVERSOS A dosis altas (> 2g/d) a largo plazo especialmente en los niños: OFTALMICO: Visión borrosa o pérdida de la visión;atrofia del N. optico Torpeza o inestabilidad Debilidad/ Dolor muscular/Parestesias/Neuropatías Edema laríngeo Menos comunes Fiebre o escalofríos Mareos/ Cefalea Decoloración de la piel MAS COMUNES GI: Diarrea Náuseas o vómitos Epigastralgia
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CONTRAINDICACIONES Insuficiencia hepática y renal Neuropatía óptica Enfermedad tiroidea.
Alergia al fármaco o compuestos yodados.
DOSIS ORAL : 650 mg c/8 h x 20 días.
NIÑOS: 30-40 mg/kg/día c/8 h;max 2g/d Ingesta después de las comidas para disminuir la Irritación gástrica.
La muerte del parásito (ameba) puede ser lenta.
Puede ser necesario que transcurran varios días para eliminar todos los parásitos del intestino
Es un dicloroacetilquinolinol Nombre químico es 1 (dicloroacetil)-1, 2, 3, 4 tetrahidroquinolinol-2 furancarboxilato MECANISMO DE ACCION Ejerce su efecto amebicida al inmovilizar a los trofozoitos evitando así su propagación EFECTOS SECUNDARIOS Cefalea/náusea/dolor abdominal CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la QUINFAMIDA o a los derivados del acetilquinolinol Amebiasis extraintestinal Disentería amebiana severa Embarazo y lactancia Sin interacciones
TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR:
E. histolitica
(mala absorción) Criptosporidium Giardia lamblia Tricomoniasis Leishmaniasis visceral (
parenteral) Elección para combatir la colonización intestinal por E. histolytica
Amebiasis: Adultos: 500 mg TID / 10 días Niños: 25 – 30 mg/kg TID /10 días
Criptosporidiasis (Individuos con SIDA): 500 mg vía oral /3 veces al dia o 1g VO 2 veces al dia durante 14 a 28 días seguidos de 500 mg vo 2 veces al dia.
Giardiasis en embarazadas,(1er trimestre) , lapso en que esta contraindicado el metronidazol, y alternativa en G. intestinalis resistente al metronidazol.
NEFROTOXICID AD OTOTOXICIDA D NEUROTOXICID AD
Dolor epigastrico y cólicos abdominal
Nauseas Vómitos
Esteatorrea
Diarrea
Erupciones
Cefalea
FURAZOLIDONA
Es un nitrofurano con amplio espectro: G. Lamblia y bacterias entéricas Gram positivas y negativas, Estafilococos, enterococos, Salmonella y Escherichia coli Absorción rápida y completa x v. o II elección DOSIS Giardiasis y la enteritis bacteriana Adultos es de 100 mg, 4 veces al día x 7 días EFECTOS ADVERSOS Alteraciones GI Neurológicas (cefalea, neuropatía)
Son alcaloides de la ipecacuana MECANISMO DE ACCION Inhiben la síntesis de proteínas en el ribosoma de los protozoos( trofozoíto de la E. histolytica pero no los quistes) Produce efecto citotóxico directo lesionando el núcleo y citoplasma VIA : IM Se acumula en hígado EFECTOS ADVERSOS Bloqueo neuromuscular Fatiga, debilidad, hipotensión y arritmia Son eficaces en la amebiasis hepática (abscesos) CONTRAINDICADO Embarazo DOSIS (Adultos y niños) Emetina es 1 mg/kg/dia/ IM (máximo 6.5 mg) c/12h Dihidroemetina, 1-1,5 mg/kg/día (máximo 90 mg) x 5 días. INDICADO EN: E. histolytica La terapia con emetina se restringe a los pacientes que no toleran el metronidazol
Son una familia de quimioterapicos sintéticos formada por : antiparasitario por degradación del ADN. Hay una reducción del grupo nitro (-NO2) para que se produzca el efecto bactericida o parasiticida METRONIDAZO L TINIDAZOL SECNIDAZOL ORNIDAZOL
METRONIDAZ OL TINIDAZOL SECNIDAZOL ORNIDAZOL NITAZOXANID A Giardiasis, Amebiasis invasiva, Tricomoniasis Disentería amebiana, Giardiasis, Amebiasis invasiva, Tricomoniasis Disentería amebiana, Amebiasis Disentería amebiana absceso hepático Giardiosis.
MIXTO Helmintos y Protozoos
Antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles Es un profármaco convertido en los organismos anaeróbicos por el sistema PFOR
Agente sintético antibacteriano y
Bactericida Es un pro fármaco que necesita de la activación reductiva del grupo nitro por parte de los organismos susceptibles.
Ejerce su acción antibacteriana y antiprotozoaria por desestructuración del ADN. Su acción se atribuye también a la generación del parasito de compuestos intermedios reducidos, los cuales, tras su oxidación, originan aniones superoxidos y otros productos citotoxicos, que provocan la destrucción de las células. Se ha demostrado que la forma reducida del metronidazol inhibe la síntesis del ADN en
Topico: Acné Heridas Vaginitis por Tricomonas EPI combinado con Ofloxacino, levofloxacina o ceftriaxona INDICACIONES Infecciones por anaerobios:
Bacteroides fragilis Fusobacterium Clostridium spp Peptostreptococ cus
De elección en el tratamiento de colitis
Clostridium difficile (combinar con AG) Entamoeba histolytica Giardia lamblia
Infecciones por
Gardnerella
Administrado por vía oral, intravenosa, tópica, vaginal y rectal.
Se absorbe por completo y rápido.
Penetra adecuadamente a los tejidos y Líquidos corporales.
Metabolismo: hígado
En humanos es principalmente excretado por vía renal, en forma de sus metabolitos y en menor grado como su forma parental.
Alcohol Cimetidina Fenobarbital
EFECTOS ADVERSOS: Neutropenia reversible GI: Nauseas y vómitos Hipersensibilidad: Alergia ( fiebre, rash, prurito) SNC: mareos y vértigo Efectos mutagénicos y carcinogénicos
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad.
1er trimestre del embarazo
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PRECAUCION Alteraciones del SNC, discrasias sanguíneas e insuficiencia hepática
Anaerobios en: Abscesos intra abdominales Absceso hepático y pulmonar Peritonitis Empiema, Neumonía Pie diabético Meningitis Septicemia Endometritis Endocarditis
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Infecciones genitales por T. Vaginalis :2gr (DU) o 250 mg/8 hs/ 7 días.
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Todas las formas asintomáticas de amebiasis: Colitis Absceso hepático amebiano 500-750 mg c/8h x 7-10 d .
Niños: 35-50mg/Kg de peso TID x 7 10d 250 500mg TID durante 14 días 3 dosis/ 5 días Niños: 15 mg/k/d divididos en 3 tomas, 5 d VAGINOSIS BACTERIANA: 500 mg V.O BID por 7 días, o 2 g DU o Gel al 0.75% BID x 5 días CLOSTRIDIUM DIFFICILE: 250 500 mg TID durante 14 días.
Amebicida tisular metronidazol Propiedades similares a las del
Mecanismo de Acción
Degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ella En su forma activa es captado por bacterias anaeróbicas y protozoos sensibles por la habilidad de estos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa.
Amebiasis intestinal o hepática (E. histolytica) Nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas v Giardiasis intestinal Necator /H.pilory
Anaerobios: (Bacteroides fragilis)
GI
MEC de RESISTENCIA Disminución en el sistema de oxido reductasa con la producción de tóxicos. La resistencia a metronidazol es rara en anaerobios
Buena absorción por vía oral Es lenta y completamente absorvida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y actuar en la luz intestinal.
Actúa en la pared intestinal y en los demás sitios del organismo en donde se presenta amebiasis sistémica o Tricomoniasis
Vida plasmática, 25 hrs Metabolismo: hígado
Vida media de eliminación es lenta en sangre de 28,8 horas y en plasma de 30,4 horas. (la mas larga) Concentraciones séricas elevadas: 48 y 72 horas
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CONTRAINDICACIONES:
Alteraciones del SNC Embarazo (I trimestre)
Lactancia Alcoholismo
INTERACCIONES
Potencia el efecto de:
Anticoagulantes Alcohol Fiebre, eritema, vómito, taquicardia DOSIS Amebiasis hepática: 500mg BID por 5 a 7 días) Tricomoniasis vaginal x 3 a 7d
H. pylori :
2 g al día durante una semana
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Dosis única de 2
g
Amebiasis y Giardiasis.
Actividad antiprotozoica y Antianaeróbica igual al metronidazol.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMICA Absorción por vía oral es satisfactoria
Se distribuye ampliamente en los tejidos Atraviesa la barrera hemato encefálica y placentaria Vida media de eliminación entre 12 14h Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente por la orina y bilis
Efectos adversos similares al metronidazol Buena absorción intestinal
Bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios y cocos anaerobios) Infecciones por protozoos (amebiasis, tricomoniasis y giardiais) Vía parenteral en sistémicas por gérmenes anaerobios: infecciones Septicemia Meningitis Peritonitis Sepsis puerperal, aborto séptico y endometritis.
Profilaxis en cx general o Amebiasis intestinal o hepática.
graves de ginecológica localización
Ingesta con alimentos Dosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias
Efectos adversos
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Anorexia
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Mareos
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Fatiga
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Vómitos
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Disnea
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Convulsiones
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Contraindicado en embarazadas
Absorción oral muy lenta Distribución es muy amplia Atraviesa todas las barreras (prostática hemato encefalica ) es activa en los abscesos LCR Metabolismo hepático y se elimina por riñón.
Vida media de 12 horas.
DOSIS Giardiasis y amebiasis Adultos: 500 mg, dos veces al día x 5 a 10 días. Niños: 15 mg/kg/día DU de 1.5g por 3 días
Cefalea Mareos Alteraciones gastrointestinales.
Erupción cutánea en la zona de inyección.
CONTRAINDICACIONES
I trimestre del embarazo Se deberá controlar la fórmula leucocitaria en casos de antecedentes de discrasias sanguíneas o en los tratamientos con dosis altas o prolongadas.
Antiparasitario sintético oral de amplio espectro
Obtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del antihelmíntico [2-[(5-nitro 1,3-tiazol-2 il)carbamoil]fenil]etanoato
C 12 H 9 N 3 O 5 S
MECANISMO DE ACCION Inhibición de las reacciones de transferencia de electrones dependientes de la enzima PFOR esencial para el metabolismo de los anaerobios En protozoarios: PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina, que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitro heterocíclicos como Nitazoxanida
Es reducida a un radical tóxico en un organelo (el hidrogenosoma) el cual contiene PFOR, hidrogenasa y ferredoxina e Interfiere en la reacción de transferencia electrónica que depende de la enzima PFOR Por inhibición de la polimerización de la tubulina(enzima indispensable para la vida de los helmintos) *Piruvato: ferrodoxina oxirreductasa,
Bacterias anaerobias Clostridium
H. pylori.
Contra otros protozoos:
Combinada con metronidazol: Colitis amebiana Absceso hepático amebiano
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Blastocystis hominis Isospora bellii Cyclospora cayetanensis
Actividad contra Helmintos:
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Hymenolepis nana Trichuris Trichura Ascaris lumbricoides Enterobius vermicularis Ancylostoma duodenal Strongyloides Stercoralis Fasciola hepática.
Agente único en:
Pxs asintomáticos pero con colonización
intestinal por E. histolytica Criptosporidiasis en pxs con SIDA Giardiasis en pxs embarazadas (Desde 1er trimestre)
Resistentes a metronidazol /Tricomoniasis
Después de ingerida es hidrolizada rápidamente hasta formar su metabolito activo tizoxanida que es conjugado predominantemente hasta la forma de glucurónido de tizoxanida.
Excelente biodisponibilidad Concentraciones plasmáticas máximas en 1-4 h Se liga a las proteínas plasmáticas.
Excreción: (glucoronido de tizoxanida) orina, bilis y heces
Son raros GI: Diarrea, epigastralgia Vómitos y Náuseas; Cólicos abdominales; Esteatorrea Cefalea Rxs de Hipersensibilidad: Erupciones Orina se tiñe de color verdoso.
Categoría B en el embarazo. 12 a 47 meses de edad 100mg/12 hrs/3dias
1 a 4 años de edad: 100 mg cada 12 h x 3 días Niños de 4 a 11 años: 200 mg del fármaco cada 12 h. durante 3 días