RESEPTOR TERGANDENG PROTEIN G

GPCR

G-Protein Coupled Reseptor (GPCR)

Reseptor tergandeng Protein G  Berdasarkan aksinya, protein G ada 3 jenis :  1. Gs (stimulatory G protein) : mengaktifkan enzim adenilat siklase.

 2. Gi (inhibitory G protein) : menghambat enzim adenilat siklase.

    3. Gq : mengaktifkan fosfolipase pd jalur fosfolipase.

Jalur transduksi sinyal

GPCR

ada 2 macam : 1. Jalur adenilat siklase 2. Jalur fosfolipase

Misal:

 Reseptor α1, terikat dg Gq, jk teraktifasi akan memicu sinyal transduksi melalui jalur fosfolipase, memobilisasi Ca++ dari retikulum endoplasmik dan mengaktifkan Protein Kinase C  Reseptorα2, terikat dg Gi, jk teraktifasi akan menyebabkan penghambatan adenilat siklase.

RESEPTOR ADRENERGIK

      Merupakan reseptor tergandeng protein G (metabotropik) Reseptor yg memperantarai respons : pelepasan energi dr glukosa, denyut jantung yg cepat dan pengaturan sirkulasi perifer.

Berperan dlm berbagai sistem dlm tubuh.

Reseptor bagi neurotransmitter gol katekolamin ( adrenalin/epinefrin dan noradrenalin/norepinefrin.

Terbagi menjd 2 subtype : αdanβ(α1, α2 danβ1, β2, β3), masing2 tergandeng pd jenis protein G yg berbeda, shg menyebabkan respons seluler yg berbeda.

* Tabel reseptor Adrenergik

Jalur Sintesis dan degradasi Neurotransmitter Noradrenalin

Tirosin Tirosin hidroksilase L-Dopa Dopa dekarboksilase Dopamin MAO DA β-hidroksilase Nor epinefrin MAO COMT COMT As. homovanilat As. Vanilin mandelat Fenil etanolamin N-metiltransferase Epinefrin MAO COMT As. Vanilin mandelat

Katekolamin dan Obat Simpatomimetik         Aksi dr Katekolamin dan Simpatomimetik dpt dbagi mjd 7 : 1. eksitatori perifer pd otot polos pembuluh drh pd kulit, ginjal, membran mukosa, kelenjar saliva dan keringat.

2. inhibitory pd otot polos dinding usus, cab bronkia, pembuluh darah otot rangka.

3.Cardiac exitatory 4. Aksi metabolik: glycogenolysis 5.Aksi endokrin : insulin, renin dan pituitary 6. Aksi CNS, stimulasi pernafasan 7. Aksi presinaptik, neurotransmitter (NA, Ach)