Transcript A gyulladás gyógyszertana

A gyulladás
gyógyszertana
Gyulladás csökkentők
Antihisztaminok
Antihisztaminok



A hisztamin a szervezetbe bejutó
hisztidinből metabolizálódik
Szintézis legfontosabb helye a hízósejtek és
a basophil granulocyták, nagy
mennyiségben vannak jelen a tüdő és az orr
nyálkahártyáiban, a bőrben, a gyomorban
és a duodenumban
Hatását a H1, H2, H3 receptorokon fejti ki.
Hisztamin receptorok
H1 receptor:
 Érfal simaizom sejtjein keresztül
vasodilatációt okoz (hypotonia)
 Növeli az érfal permeábilitását (oedema)
 Agyi ereket tágítja (fejfájás)
Bőrben hisztamin felszabadulása hármas
választ hoz létre:
1. Helyi bőrpír (vazodilatáció)
2. Arckipirulás (Arteriola dilatáció)
3. Fehér duzzanat, a megnövekedett
permeábilitás miatt.
H2 receptorok:

A gyomorban a parietális (fali) sejtek
szekrécióját fokozza
H3 receptorok:


Gátolja Kálcium belépését az axonba
Gátolja egyes transzmiterek
felszabadulását
A szervezetben felszabaduló hisztamin
hatásai, a különböző receptorokon
keresztül, a különböző szervekben
Ér, keringés
Artéria összehúzódás
Arteriola összehúzódás,
Véna elernyedés
Véna összehúzódás
H1
H1 és H2
H1
H2
Szív
Pozitív chronotróp hatás
Pozitív inotrop hatás
A-V átvezetés lassul
H2
H2
H1
Légzés
Bronchus-összehúzódás
H1
Gyomor-bél traktus
Sav és pepszin szekréció
fokozás
H2
Gyomor-bél simaizom
Összehúzódás nő
H1
Bőrbeidegződés
Izgatja, fájdalom,
viszketés
H1
Központi idegrendszer
végkészülék
Transzmitter felszabadulás
gátlása
H3
Készítmények


1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
H2 antagonisták: lsd. Gyomor-bél rendszer
Szisztémás, elsősorban H1 antagonisták:
Pipolphen (promethazin) 2ml/amp/5o mg
Tavegyl (inj, szirup,tbl,)
Suprastin ( 20mg/1ml, 1-2 amp, max
2mg/ttkg) Mh: euforia, álmosság,
hypotonia, tachycardia
Fenistil (ret. Tabl, gél)
Vibrocil (orrcsepp, orr spray)
Zyrtec (filmtabletta)
Claritine (tabl., szirup)
Nem szteroid
gyulladáscsökkentők
A gyulladás hatásai kettősek
 A gyulladás fázisai:
1. Akut vascularis fázis
2. Szubakut celluralis fázis
3. Krónikus proliferatív fázis
Két legfontosabb gyulladásgátló
vegyületcsoport: a nem szteroid
gyulladáscsökkentők és a szteroidok

Hatásmechanizmus


NSAID: A sejtek falából arachidonsav
szabadul fel, melyből rövid hatású
fájdalomkeltő anyagok keletkeznek. Ezt a
mechanizmust 2 enzim katalizálja: a COX-1,
és a COX-2, ezeket blokkolják a NSAID-ok
Szteroidok: több ponton hatva gátolják a
gyulladás mechanizmusát, számos
mellékhatásuk korlátozza
használhatóságukat
NSAID
Három fő hatásuk:
1.
Fájdalomcsillapítás
2.
Lázcsillapítás
3.
Gyulladásgátlás
Hatását a ciklooxigenáz enzimen keresztül fejti ki.
COX-2 felelős a hármas hatásért
COX-1 okozza az ulcerogén mellékhatást


1.
2.
3.
Jelentős különbség van a vegyületek között abban, hogy
melyik milyen mértékben hat a két enzimre.
Felosztások:
Hagyományos, nem szelektív: ibuprofen, aszpirin, piroxicam
Szelektív: aceclofenac, meloxicam, nimesulid
Specifikus: celexoxib, rofecoxib
Algopyrin





Hatóanyag: Metamisol-Natrium
Kiszerelés:tabl.:500mg,
inj.:1000mg/2ml
Hatás:enyhe gyull. Csökk, erős
fájdalomcsillapitás
Ind.:erős fájdalom ill. láz
Mellékhatás:agranulocytozis, allergia,
neutropenia
Aszpirin




1.
2.
3.
4.


Hatóanyag: acetilszalicilsav
Kiszerlelés: 500mg
Hatás: csökkenti a PG szintézisét, fájdalom, láz
csökkentő és thr. Aggregáció gátló
Indikáció:
AMI
Acut coronaria szindroma
Fájdalom, lázcsillapítás
Post stroke áll.
Mellékhatás: GI vérzés, hányás, májfunkciós
zavarok
Adagolás: 0,5 tbl. Szétrágva Thr aggregatió
gátlás, 1-2 tbl. Láz és fájdalom esetén Sz. sz.
max.4g

Szteroidok: hormonok