Transcript Slide 1 - Фармацевтски факултет

ФИТОТЕРАПИЈА НА БОЛЕСТИ
НА МЕТАБОЛИЗМОТ
 Хиперлипидемии
 Дијабетес
 Zgoenost
Проф. д-р Светлана Кулеванова
Институт за фармакогнозија
Фармацевтски факултет, УКИМ, Скопје
Липиден метаболизам
Липидите
(холестеролот и триглицеридите) се
нерастворливи во плазмата поради што
во циркулацијата опстојуваат во форма на
липопротеини, сложени топчести
структури од липидно јадро од
триглицериди (TG) и естри на холестерол
(холестерол поврзан со масни
киселини)(CE), опколено со обвивка од
фосфолипиди кои содржат протеини и
холестерол.
 Липопротеините се форма со која
липидите како извор на енергија се
траснспортираат до ткивата, се
депонираат во масното ткиво, се користат
во биосинтезата на стеродните хормони
или се трошат во продукцијата на
жолчните киселини.
Липиден метаболизам
Липопротеините се хетерогена група на хемиски комплекси на липиди и
протеини. Липорпротеините се разликуваат по димензиите, густината и
содржината на липидните јадра.
Липопротеините со мало јадро кои содржат малку триглицериди се погусти од
липопротеините со големи јадра изградени во најголем дел од триглицериди.
Во плазмата се разликуваат 4 основни липопротеински класи означени како:
 Хиломикрони,
 Липопртотеини со многу мала густина (VLDL липопротеини), IDL !
 Липопротеини со мала густина (LDL липоротеини), и
 Липопротеини со голема густина (HDL липопротеини).
Липиден метаболизам
Хиломикрони
– претставуваат масни капки емулгирани во
плазмата, кои се создаваат во епителните
клетки од цревата. Содржат до 90%
триглицериди и околу 5-7% холестерол. Се
разградуват уште во плазмата под дејство на
липопротеинска липаза која дејствувава на
ниво на капиларите, масното ткиво, миокардот
и скелетната мускулатура. Под дејство на
ензимот се ослободуваат масни киселини, а со
нивната разградба наведените ткива се
снабдуваат со потребното количество
енергија.
Основна функција им е транспотртот на
триглицеридите, холестерол и фосфолипиди
од цревата (од внесената храна) до разни
ткива и до црниот дроб.
Хиломикрон
Липиден метаболизам
Липорпотеини со многу мала густина VLDL
(Very Low Density Lipoprotein)
– имаат многу мала густина бидејќи две третини се изградени од триглицериди (до
60%). Се синтетизираат во црниот дроб.
VLDL по губењето на триглицеридите (под дејство на хепатална липопротинска
липаза) на ниво на хепарот, постепено преминува во IDL (Intermediate-density
lipoprotein).
Основна функција на VLDL е транспорт на триглицериди и холестерол што се
синтетизирани во црниот дроб.
IDL содржат околу 40 % триглицериди. При циркулирањето IDL одзема холестерол од
други липопротеини, се враќа во црниот дроб и се конвертира во LDL.
Липиден метаболизам
Липорпотеини со ниска густина LDL
(Low Density Lipoprotein)
– богати се со холестерол (40-60%) и помалку со други липидни фракции (TG до 11%).
– LDL - ризик фактор за појава на атеросклероза и инфаркт, “лош холестерол”.
Основна фукција на LDL е транспорт на холестерол до сите ткива.
На површината на клетките кај екстрахепаталните ткива се наоѓаат специфични LDL рецептори
за кои LDL се врзуваат и се внесуваат во клетката по пат на ендоцитоза, каде го ослободуваат
холестеролот. Холестеролот учествува во градбата и функцијата на клеточната мембрана, во
синтеза на стероидни хормони, жолчни киселини и холекалциферол (витамин Д).
Со врзувањето на LDL за рецепторите во црниот дроб се регулира нивото на циркулирачки
холестерол.
Намалениот број на LDL рецептори (генетски дефект на рецепторите) води до редукција на
внесот на холестерол во клетките и до зголемување на циркулирачкиот холестерол до ризични
нивоа.
Заситените масти можат да го блокираат врзувањето на LDL за рецепторите, а заситените
или trans-масните киселини ја зголемуваат продукцијата на VLDL што води до
зголемување на LDL во крвта.
Липиден метаболизам
Липопротеини со гоелма густина HDL
(High Density Lipoprotein)
– протеинска фракција (до 55%), а до 19% холестерол и само 3% триглицериди.
– Се синтетизира во цревата и во црниот дроб, познат како “добар холестерол”.
Основна функција на HDL е регулација на транспортот и естерификацијата на
холестеролот.
Во крвотокот HDL го собира холестеролот од изумрените клетки и го врзува
холестеролот од артериските плаки спречувајќи ја неговата акумулација.
Липопротеински метаболизам
 Процесите на внесување на липиди преку храната,
 процесите на хепатична синтеза на липиди и
 транспортот на липидите до целните места.
Поделен на две патишта:
 егзоген (липиди внесени преку храната), и
 ендоген (липиди синтетизирани во црниот дроб).
ги опфаќа:
Липиден метаболизам
Егзоген транспорт на липиди
остатоци
Липиден метаболизам
Хиперлипидемии
 Хиперлипидемиите се пореметувања на метаболизмот што се карактеризираат
со вишокот на липиди во циркулацијата, имено холестерол, триглицериди и
липопротеини.
Според факторите што ги условуваат, хиперлипидемиите се делат на:
А. Примарни хиперлипидемии кои се поделени на:
1) хиперлипидемии што настануваат како резултат на генски дефект, и
2) хиперлипидемии предизвикани од комбинација на генетски фактори и
фактори од животната средина.
Специфичните недостатоци вклучуваат :
Недостаток на LDL рецептори (наследна фамилијарна хиперхолестеролемија)
Недастаток на липопротеинска липаза (тип I хиперлипидемија)
Промени во клиренсот на липидните честички (тип II хиперлипидемија)
Б. Секундарните хиперлипидемии, се оние што настануваат како резултат на веќе
постоечка метаболна болест како дијабетес, константен внес на алкохол,
хипотиреоидизам или билијарна цироза, прекумерно внесување на диетарни липиди,
згоеност и др.
Хиперлипидемии
Антихиперлипидемични хербални дроги
Narodno
ime
Nau~no ime
Del {to se
koristi
Klu~ni komonenti
Dnevna
doza
Arti~oka
Cynara scolimus
list
Derivati na kafena kis.,
flavonoidi, seskviterpenski laktoni
4-9 g
Gr~ko
seme
Trigonella foenumgraecum
seme
Steroidni saponini, flavopnoidi,
vlakna,
6g
Luk*
Allium sativum
lukovica
allini
4g
@en-{en
Panax ginseng
koren
Triterpenski saponini
1-2 g
Gugul
guma
Commiphora mukul
Smola d
steblo
Eteri~no mas., triterpeni, sluzi
a
Psilium
Plantago psyllium
seme
Sluzi, masno maslo, iridoidi
(aukubin)
12-14 g
Soja*
Glycine max
Soja lecitin
od soja seme
Fosfolipidi, masno maslo,
fitosteroli
b
Хиперлипидемии
Антихиперлипидемични дроги дејствуваат со различни
механизми:
 Гугулипид (Gu)
 го зголемува превземањето на LDL во хепарот,
 инхибира синтеза на холестерол во хепарот,
 зголемува билијарна екскреција на холестерол и
 зголемува плазматски нивоа на HDL.
 Лук (G)
 инхибира синтеза на холестерол,
 зголемува деградација на триглицериди (TG) преку зголемена активност на
липазата во адипозните ткива и
 зголемува плазматски нивоа на HDL.
 Артичока (А) инхибира синтеза на холестерол во хепарот.
 Грчко семе (F)
 зголемува билијарна екскреција на холестерол и
 инхибира ре-апсорпција на холестерол од интестинумот.
 Црвен ферментиран ориз (R) инхибира синтеза на холестерол.
Хиперлипидемии
Движењето на триглицеридите и холестеролот и места на дејство на
природните антихиперлипидемици
Cynara scolimus, Asteraceae – артичока
Listot od arti~oka ima bogat hemiski sostav:
 fenol propanoidnite kiselini i alkoholi i nivni derivati.
 Kafena kiselina okolu 1%, a nejzinite depsidi:
 5-kafeilhina kiselina (hlorogenska kiselina) i
 1,5-dikafeilhina kiselina (cinarin).
 gor~livi soedinenija: najzna~aen seskviterpenski lakton cinaropikrin.
 flavonoidni komponenti: luteolin, glavno vo heterozidni formi.
 organski kiselini, sluzi, enzimi, fitosteroli, tanini, inulin i drugo.
Cinaropikrin
Cynara scolimus, Asteraceae – артичока
Механизам на дејство
– механизмот на дејство на артичоката е испитуван во голем број експерименатални
студии, каде крајниот резултат покажува дека хиполипидемичната активност се
постигнува со повеќе од еден механизам на дејство.
Главното дејство на артичоката е:
 инхибиција на оксидацијата на LDL,
 инхибиција биосинтезата на холестеролот
 блокада на инкорпорацијата на ацетатот со што се редуцира биосинтезата,
 инхибиција на хидроксиметилглутарил CoA (HMGCoA) редуктаза, клучен
ензим во биосинтезата на холестеролот.
Се сметало дека активна компонента на артичоката е цинарин.
Поновите студии покажуваат дека флавоноидот лутеолин има значајната улога
во инхибиција на синтезата на холестеролот.
Cynara scolimus, Asteraceae – артичока
ферментирање
Ефекти на хербалните лекови врз синтезата на холестерол во црниот дроб
 Гугулипид го редуцира вградувањето на ацетатот.
 Лукот, артичоката и црвениот ориз го инхибираат ензимот HMGCoA.
Cynara scolimus, Asteraceae – артичока
Клиничка ефикасност
– студии од последите 30 години покажуваат дека екстракт од артичока намалува
ниво на холестерол и триглицериди во крвта.
 Била извршена компаративна студија кај 73 пациенти со покачени триглицериди
кои не реагирале на терапија со клофибрат. Од испитаниците:
 25 биле третирани со екстракти што содржеле 5 mg полифенолни киселини,
 28 со екстракти што содржеле 0,75 mg цинарин и
 20 испитаници со екстракти што содржеле 1,5 mg цинарин.
Екстрактите од артичока покажале значителна ефикасност во намалување на
вкупните липиди, триглицеридите и фосфолипидите кај 56% од испитаниците.
Ефикасноста на третманот со 0,75 mg цинарин изнесувала 61%, додека
ефикасноста на третманот со 1,5 mg цинарин изнесувала 40%.
Cynara scolimus, Asteraceae – артичока
Во 2009 година The Cochrane Collaboration го објави својот
извештај (Cochrane review) за екстрактот од листовите на
артичоката во третманот на хиперхолестеринемијата. Се
наведува дека и покрај низа извршени клинички испитувања
се уште нема доволно квалитетни докази кои би
овозможиле јасна препорака за користење на екстракт од
артичока во третманот на хиперхолестеринемијата.
Лимитираните податоци за безбедност на артичока условуваат препорака за
користење на дрогата во краткорочни третмани на средно изразена и привремена
хиперхолестеринемија. Се наведува дека нема сомнение во ефектите на артичоката
во намалувањето на нивото на липидите што се потврдени со експериментални
испитувања. Се препорачува изведување на подобри клинички студии во кои ќе
бидат вклучени поголем број на пациенти со средно до високо изразени ниовоа на
холестерол, во подолг временски период, од каде би се извлекле јасни заклучоци за
воспоставување на екстрактот од артичока како ефикасен и безбеден лек за третман
на хиперхолестеринемијата.
Wider B, Pittler MH, Thompson-Coon J, Ernst E. Artichoke leaf extract for treating
hypercholesterolaemia. Cochrane Database of Systematic Reviews 2013, Issue 3. Art. No.:
CD003335. DOI: 10.1002/14651858.CD003335.pub3. Рециси ист заклучок како од 2009!!!
Cynara scolimus, Asteraceae – артичока
Community herbal monograph (HMPC/EMA).
Комитетот за хербални лекови при Европската агенција за лекови во монографијата
на дрогата лист од артичока, предвидува можност за употреба на дрогата во
производство на традиционални хербални препарати, имено чаеви од сомелена
дрога или цврсти и течни препарати за орална употреба во кои како активен
конституент може да се користи иситнета и спрашена дрога или сув и густ екстракт.
Индикации за употреба се симптоматски третман на дигестивни нарушувања, со
чувство на ситост, надуеност и гасови во стомакот.
Во индикациите не е наведена можноста за употреба на артичока во третманот на
хиперхолестеринемијата.
WHO (вол. 4, 2009):
 врз база на клинички студии ја препорачува за третман на дигестивни
проблеми и помошна терапија при слаба до средно изразена
хиперхолестеринемија.
Германската комисија Е:
 ја препорачува дрогата за третман на диспептични нарушувања.
Cynara scolimus, Asteraceae – артичока
Несакани дејства, контраинидкации
– слабо изразени и ретки.
– контактен дерматитс (сесквитерпенот цинаропикрин е потенцијално алергена
компонента) со вкрстена сензитивност на други растенија од fam. Astetraceae (на
пример ајдучка трева, невен).
Контраиндикации:
– блокада на жолчните патишта.
Интеракција:
– со кумарински атикоагуланси (постои можност).
Препарати, дози
– за редукција на холестерол е 4-9 g/ден суви листови, кои може да бидат
подготвени во облик на течен екстракт (во однос 1:2, 3-8 ml).
Вообичаени дози во клиничките студии се 640 mg на екстракт три пати дневно.
Commiphora mukul Hook., Burseraceae – гугулипид
Гуглипид е стандардизиран неутрален екстракт
од гугул (guggul). Гугул е жолтеникава гуми-смола
добиена од гугул растението, Commiphora mukul
Hook., fam. Burseraceae.
Растението е мало, ниско дрво кое нативно расте
во Сауиди Арабија, Пакистан и северозападна
Индија.
Во текот на зимата се добиваат од 700-900 g
смола. Дрогата има голема улога во Ајурведа
мединицна,особено во третман на ревматоиден
артритис, згоеност и нарушување на липидниот
метаболизам.
Commiphora mukul Hook., Burseraceae – гугулипид
Хемиски состав
Гугул смолата се обработува со етил ацетат, со што се добива растворлива и
нерастворлива фракција. Нерастворливата фракција содржи јаглеводородни
компоненти кои се токсични и се отфрлаат. Растворливиот дел дополнително се
фракционира во кисела, базана и неутрална фракција.
Киселата фракција содржи антиинфламаторни компоненти (ферула киселина,
феноли и други нефенолни ароматични киселини).
Неутралната фракција дополнително се дели на две подфракции:

кетонска и некетонска.
Се смета дека активните компоненти се
наоѓаат во неутралната кентонската фракција
која содржи С21 и С17 стероли,
главно Z и
Е-гугулстерони.
Z и Е-гугулстерони
Гугулипид е стандардизирана неутрална фракција на екстрактот од гугул смолата
што содржи min. 50 mg/g гугулстерони.
Commiphora mukul Hook., Burseraceae – гугулипид
Механизам на дејство
Точниот механизам на хиполипидемичното и хипохиолестеринемичното дејство на
гугулипидот се уште не е сосема разјаснет.
Врз база на експериментални студии познато е дека гугулипидот:
1) ги намалува серумските нивоа на триглицеридите и холестеролот преку
интензивирање на навлегувањето на VLDL и LDL во црниот дроб,
2) ја инхибира хепаталната биосинтеза на холестерол преку намалување на
инкорпорацијата на ацетатот,
3) ја зголемува билијарната екскреција на холестерол, и
4) го зголемува нивото на HDL во крвта што резултира со кардиопротективен ефект.
5) може да дејствува и преку стимулирање на тироидната функција.
Commiphora mukul Hook., Burseraceae – гугулипд
Клиничка ефикасност
– систематски преглед на 5 рандомизирани клинички студии кои вклучувале
пациенти со хиперхолестеролемија, хиперлипидемија, згоеност и коронарна
артериска болест, покажал дека гуглипидот има голема ефикасност во намалување
на серумските нивоа на холестерол.
 Четири од студиите биле плацебо контролирани, а една била компаративна, поточно во таа
студија била споредувана ефикасноста на гуглипид со ефикасноста на две референтни
компоненти. Во оваа студија било забележано значително намалување на нивоата на холестерол
и триглицериди. Во компаративна студија пациентите со хиперлипидемија биле третирани со 500
mg гуглипид три пати на ден и клофибрат. Кај сите 30 испитаници гугулипидот покажал подобри
хиполипидемични ефекти од клофибратот.
 Во една студија пациентите биле третирани со 500 mg гугулипид три пати дневно во тек на 6
недели, биле вклучени 22 пациенти со примарна хиперлипидемија. Серумските нивоа на
холестерол биле намалени кај 59% од пациентите. Ефектот се постигнал после две неделна
терапија, а максималниот ефект од 4 до 6 недела. Нивоата на холестерол биле намалени за
24,5%, а на триглицериди за 27%. Терапијата добро била поднесена од страна на пациентите.
6 недели после третманот нивоата на холестерол се вратиле на почетните вредности, кои биле
одредени пред почетокот на студијата.
Commiphora mukul Hook., Burseraceae – гугулипид
Несакани дејства, контраинидкации
– во дози кои се клинички ефикасни гуглипидот може да предизвика благ кожен
осип, главоболка, чешање и гастроинтестинални нарушувања (дијареа).
Во студии за безбедност дози од 400 mg гугулипид три пати дневно, кај 21 пациент
не предизвикале оштетувања и промени во бубрежната и црнодробната функција,
хематалошките параметри, нивоата на уреа во крвта и нивоата на шеќер во крвта кај
дијабетични пациенти.
Посебна претпазливост е потребна кај пациенти кои се на терпија со дилтиазем и
пропранолол бидејќи ги намалува нивните плазма концентрации.
Препарати, дози
– во облик на таблети (таблета од 500 mg гугулипид што содржи 25 mg гуглстерони).
Вообичаена ефикасна доза е 3 таб./ден што е еквивалентно на 75 mg гуглстерони.
Allium sativum, Alliaceae – лук
Компонентите на лукот можат да се поделат во две групи:
 соединенија што содржат сулфур (алиин, алицин) и
 соединенија што не содржат сулфур (ензими, како што е алиназа).
Алицин е ензимски продукт на алиинот. Спонтано се деградира до разни други
активни соединенија што содржат сулфур
Механизам на дејство
 ја инхибира биосинтезата на холестеролот,
 ја зголемува деградацијата на триглицеридите преку зголемување на активноста
на липазата во масното ткиво,
 го редуцира нивото на LDL и зголемува нивото на HDL.
Allium sativum, Alliaceae – лук
Клиничка ефикасност
– Германската комисија Е - препаратите од лук се индицирани како
“дополнителна диететска мерка кај пациенти со зголемени нивоа на липиди во крвта и
васкуларни промени асоцирани со возраста”.
Контролирани клинички студии
 изведени се повеќе од 40 рандомизирани клинички стидии!
Мета анализа (1):
 препаратите од лук предизвикуваат благо (6-11%) намалување на нивоата на
вкупниот холестерол, LDL холестеролот и триглицеридите, споредено со плацебо.
Мета анализа (2) на 13 рандомизирани клинички студии:
— споредено со плацебо, лукот (4-6%) ги намалува покачените нивоа на холестерол.
— споредба со конвенционалните лекови, дејството се смета за клинички незначајно.
За споредба, диететските мерки постигнале 3-5% намалување на нивоата на
холестерол после 6 месеци, додека лековите (статините) го намалиле нивото на
холестерол за 17-32%.
Allium sativum, Alliaceae – лук
Несакани дејства, контраиндикации
– Германската комисија Е наведува дека несаканите ефекти од употребата на
препарати на лук се “ретки гастроинтестинални проблеми, алергиски реакции и
мирис на лук на здивот и на кожата”.
Хипотензија се јавува кај помалку од 1% од корисниците.
Најсериозен несакан ефект асоциран со орална употреба е неконтролирано
крварење. Во литературата се набројани неколку случаи на спонтани,
постоперативни, неконтролирани крварења кај пациенти кои земале препарати од
лук. Лукот влегува во интеракција со антикоагулантните лекови, поточно го
зголемува нивниот ефект. Оваа интеракција се должи на својството на лукот да ја
инхибира тромбоцитната агрегација, поради што е контаиндициран кај пациенти
кои се на терапија со антикоагуланси.
Лукот ја намалува биорасположливоста на протеаза инхибиторите кои се користат
во третман на HIV инфекции и на други лекови кои се супстрати на CYP3A4.
Trigonella foenum-graecum, Fabaceae – грчко семе
Хемиски состав
 неутрални слузи галакто-манани, влакна (фитин) (48%),
 сапонини, агликони и нивни гликозидни форми
(фенугрецин – трипептид на досгенин, тригофоенозиди,
фенугрин),
 кумарини (3,4,7-триметилкумарин, 4-метил кумарин и
тригокумарин),
 флавоноиди (изоориентин, изовитексин, нарингенин,
лутеолин и други),
 алкалоиди и аминокиселини (тригонелин, триптофан,
тирозин),
O
 јаглехидрати и
O
 траги од етерични масла.
COO
+
N
CH3
Trigonelin
-
H
H
O
H
Pepti d C O
H
Fenugrecin
H
O
H
Glc Glc O
Rha
Trigofenozid
A
O Glc
Trigonella foenum-graecum, Fabaceae – грчко семе
Механизам на дејство
– зголемување на екскрецијата на жолчни киселини со што се намалуваат
резервите на холестерол во црниот дроб,
– намалува апсорпција на холестерол:

сапонините формираат комплекс со холестеролот во цревата со што се
намалува неговата ресорпција,

диететските влакна ја намалува дифузијата низ цревниот ѕид што исто така
се предизвикува намулвање на ресорпцијата на холестерол.
Trigonella foenum-graecum, Fabaceae – грчко семе
Клиничка ефикасност
Експетриментални студии:
 Етанолниот екстракт од грчкото семе, администриран кај глувци на соодветна
диета, превенира покачување на серумски холестерол.
 Стероидните сапонини изолирани од грчкото семе, админисрирани кај глувци во
дози од 12,5 g на 300 g телесна тежина, предизвикале намалување на нивоата на
холестерол и кај глувци со дијабетес и кај недијабетични глувци. Се претпоставува
дека хипогликемичниот ефект на грчкото семе е поврзан со неговиот
хипохолесторолемичнен ефект.
 Етанолниот екстракт од деолеираното семе ги намалува плазма концентрациите на
холестерол за 18-26% и покажува тенденција за намалување на концентрацијата на
хепарниот холестерол кај стаорци кои со храната примале 30-50 г/кг, во период од 4
недели.
Trigonella foenum-graecum, Fabaceae – грчко семе
Клинички студии:
Во литература се објавени неколку клинички испитувања што биле направени
од групата на индиските научници предводена од Sharma од Националниот
инстиут за исхрана на Индискиот совет за медицински истражувања. Според
нивните наоди сомелено грчко семе:
 умерено ги зголемува нивоата на HDL, а
 кај дијабетичните пациенти го намалува вкупниот холестерол и значајно ги
намалува вкупните триглицериди.
Според повеќето други автори потребни се дополнителни рандомизирани и
плацебо-контролирани клинички испитувања за утврдување на ефикасноста
на грчкото семе како антихиперхолестеринемик.
Trigonella foenum-graecum, Fabaceae – грчко семе
Community herbal monograph (HMPC/EMA).
Комитетот за хербални лекови при Европската агенција за лекови во монографијата
на дрогата семе од грчко семе, предвидува можност за употреба на дрогата во
производство на традиционални хербални препарати, имено само чаеви од цела
дрога или цврсти дозирани форми во кои се користи сув или густ екстракт од
дрогата. Индикации за употреба се (1) привремено губење на апетитот, и
(2) симптоматски третман на минорни инфламации на кожата.
Комитетот не наведува употеба на дрогата во третманот на хиперхолестеринемија.
WHO монографија за дрогата (објавена е во волуменот 3, 2007):
 менаџирање на хиперхолестеринемијата и хипергликемијата во случај на
дијабетес, за што има клиничка потврда на ефикасноста.
Се наведува дека употребата врз база на фармакопеи и соодветни прифатени
документи се однесува на:
- екстерната употреба при локални инфламации на кожата,
- третман на болка, слабост и едеми на нозете и
- помош при привремено губење на апетитот.
Trigonella foenum-graecum, Fabaceae – грчко семе
Несакани дејства:
– безбедна дрога што лесно се поднесува.
Несаканите ефекти што се јавиле во текот на клиничките испитувања биле лесни
форми на гастроинтестинални тегоби: подуеност, гадење, поретко дијареја. Има
пријавени случаи на намалување на серумскиот калиум и алергиски реакции.
Контраиндикации: бременост (дејствува абортивно).
Интеракции: со хипогликемични лекови (грчкото семе го потенцира
хипогликемичниот ефект).
Препарати, дози
– дневна доза на суво семе изнесува 6 g.
Дрогата (цела или спрашена) може да се најде во облик на чаеви или комбинирани
препарати.
Во клиничките студии се користени водени екстракти и обезмастена спрашена дрога.
Oriza sativa, Poaceae – црвен ферментиран ориз (ЦФО)
Производот се добива со ферментација на сув,
измиен или сварен ориз (Oryza sativa L. fam.
Poaceae), со габата Monascus purpureus
(Ascomycota).
Уште одамна производот бил користен во Азија
како прехранбена боја и конзерванс, но бил
познат и во терапевтски цели. Во кинеската
традиционална медицина ферментираниот
црвен ориз бил користен за намалување на
нивоата на холестеролот, подобрување на
циркулацијата и ослободување од дигестивни
тегоби.
Monascus purpureus
Natural statin crystals in
red yeast rice
Oriza sativa, Poaceae – црвен ферментиран ориз (ЦФО)
Хемиски состав
– посебна група соединенија монаколини,
– стероли, изофлавони и масни киселини.
Монаколините на ЦФО се супстанции слични на хиполипемичните лекови од групата
статини, имано комерцијалниот производ и лек ловастатин всушност претставува
изолиран монаколин К од ЦФО.
Монаколин К се користи како појдовна модел супстанца во производство на
синтетски статини.
Ловастатин
Монаколин К
Симвастатин
Oriza sativa, Poaceae – црвен ферментиран ориз (ЦФО)
Механизам на дејство
– експериментални студии покажале дека монаколин К ја инхибира HMGCoA
редуктазата и синтезата на холестерол.
Се претпоставува дека покрај монаколинот К и другите супстанции на ЦФО
(вклучувајќи и други монаколиди) се одговорни за постигнување на
хиполипемичниот ефект.
Клиничка ефикасност
– во литературата постојат докази за ефикасноста на ЦФО. Клинички се испитувани
неколку препарати за кои е утврдено дека во дози од 1,2-3 г/ден го намалуват
нивото на LDL и холестеролот, после 8-12 неделен третман.
Супстанцата монаколин К се користи како лековита супстанца под името ловастатин.
Во извештај од три рандомизирани клинички студии се наведува дека била
постигната значителна редукција на нивоата на вкупниот и LDL холестеролот кај
пациентите кои биле на третман со овој препарат. Во две од студиите било
забележано зголемување на нивоата на HDL холестеролот.
Oriza sativa, Poaceae – црвен ферментиран ориз (ЦФО)
Несакани ефекти, контраидникации
– во клиничките студии биле пријавени: болки во стомакот, гасови, вртоглавица,
забрзана работа на срцето и миопатија. Било забележано и зголемување на
активноста на хепаталните ензими. При употребата на монаколин К (ловастатин) се
јавиле и мускулна болка и слабост.
Дрогата треба внимателно да се користи, бидејќи носи со себе повеќе различни типови
ризици. Своевиден проблем претставува ниското ниво на униформноста на препаратите на
база на ферментиран црвен ориз, можности за контаминација на производите и можната
појава на изразени несакани ефекти кај осетливи лица. И покрај демонстрираната ефикасност
во клиничките студии како антихиперхолестеринемик, употребата на дрогата во рамките на
различните производи од групата додатоци во исхраната (Dietary supplement, Food
supplement) не се препорачува.
Како посигурна терапија се препорачува употребата на стандардизирани
екстракти од дрогата или изолиран монаколин К (ловастатин).
Препарати, дози
– препаратите од ЦФО се стандардизирани на мин. 0,4% монаколин К.
Во клиничките студии се користени дози од ЦФО 1,2 – 2,4 g/ден.
Вакви препарати се комерцијално достапни.
Diabetes mellitus – шеќерна болест
Дијабетес

- хронично заболување во метаболизмот на
јаглехидратите, протеините и мастите поради апсолутен или
релативен недостаток на секреција на инсулин со или без
промени во степенот на инсулинска резистентност.
заболување каде што телото или синтетизира мало количество
на инсулин и/или се прекинува неговата синтеза или пак станува
отпорно на неговото дејство.
Денес преминува во епидемија, со зачестеност од 5% кај светската популација.
 Се смета дека бројот на возрасни лица со дијабетес ќе порасне од 135
милиони во 1995 до фрапантна бројка од 300 милиони во 2025 година.
 Најголем број на случаи во Индија, Кина и САД.
 Намалената физичка активност, згоеност, стресот, како и промената во
начинот на исхрана се фактори кои што ја зголемуваат зачестеноста на
појава на оваа болест во последниве две декади.
Diabetes mellitus – шеќерна болест
Се вбројува во најчести ендокринолошки заболувања,
Во Индија има повеќе од 30 милиони луѓе со дијабетес и овој број постепено се
зголемува. Загрижувачки се податоците за бројката на дијабетични пациенти кај
детската популација, каде според Американската асицијација за дијабетес, на секои
400 деца во светот има еден случај со дијабетес.
Diabetes mellitus – шеќерна болест
Пациентите со дијабетес доживуваат значаен морбидитет и морталитет од
микроваскуларни и макроваскуларни компликации. Пред се:
(1) коронарно артериско заболување, води до миокардиален инфаркт или до
ангина,
(2) срцев напад (најчесто од исхемичен тип),
(3) периферно васкуларно заболување, кое што придонесува за
интермитентна клаудикација (болка во ногата) и за дијабетичното стапало.
Diabetes mellitus – шеќерна болест
ДИЈАБЕТЕС И ИНСУЛИН
•
•
Внесената храна се разградува до прост шеќер гликоза кој што претставува
главен извор на енергија за телото.
Инсулин претставува хормон секретиран од b-клетките на Лангерхансовите
островца во панкреасот
• го олеснува преминувањето на глукозата од крвотокот во клетките на
мускулното и адипозното ткиво, но не и во мозокот.
• инсулин поврзан со инсулински рецептор стимулира влез на глукоза во
клетки.
ГЛИКОЗА
ИНСУЛИН
Diabetes mellitus – шеќерна болест
Механизам на ослободување на
инсулин во нормални бета-клетки
 Создавањето на инсулинот е
главно константно и не зависи од
нивото на глукозата во крвта.
 Инсулинот се депонира во
везуикули и по потреба, со
процесот на егзоцитоза се
ослободува во крвотокот.
 Причина за негово ослободување
е хипергликемија.
Diabetes mellitus – шеќерна болест
• Недоволна синтеза/активност на инсулин - гликозата не навлегува во клетките.
• Глукозата останува во крвотокот, зголемено ниво на шеќер во крвта.
• Телото го губи својот главен извор на енергија иако крвта содржи големо
количество на гликоза.
• Телото не ја искористува гликозата и
се наоѓа под постојана импресија на глад
поради што се јавува зголемен апетит
(полифагија) и се јаде почесто.
• Бубрезите го излачуваат
вишокот глукоза со урина (глукузурија).
Diabetes mellitus – шеќерна болест
ДИЈАГНОСТИЧКА СЛИКА НА ДИЈАБЕТЕС
Количество на гликоза во крв на здрави луѓе изнесува 80-160 mg/dl.
Дијабетес се карактеризира со периодична или постојана хипергликемија и се
дијагностицира кога:
• плазматска гликоза се движи од 126 - 200 mg/dl или 7.0-11.1 mmol/l (два часа
по перорално внесено количество на гликоза од 75 g во таканаречен гликоза
толерантен тест).
• Средната вредност на плазматската гликоза е поголема од 200 mg/dl или
поголемо од 11.1 mmol/l.
Diabetes mellitus – шеќерна болест
Класификација
 Дијабетес тип 1 повеќе се јавува кај помлади особи (под 30 години), главно во
период на пубертет. Во основа на ова заболување се наоѓа автоимуниот процес кој
ги уништува бета-клетките на панкрерасот, поради што настанува дефицит на
инсулин во циркулацијата и хипергликемија. Присутен е кај 10 % од дијабетичните
пациенти, а тие пак доживотно мора да примаат егзоген инсулин поради што овој
тип се означува и како инсулин-зависен дијабетес. Често се означува и како
јувенилен дијабетес.
 Дијабетес тип 2 кој порано се означувал како инсулин-независен дијабетес. Тој
настанува како последица од различни абнормалности на ниво на периферните
ткива. Се сретнува кај 85 % од дијабетичните пациенти. Популациска група кај која
се јавува лица постари од 40 години. Најчесто се јавува помеѓу 65 и 75 година од
животот, и кај згоени пациенти. Овој тип на дијабетес се карактеризира со тоа што
на пациентите не им е неопходно потребен егзоген инсулин, и главно се наоѓаат на
посебен диететски режим и примаат орална антидијабетична терапија. Во случаи
кога инсулинската секреција се намалува, се јавува потреба од примање на инсулин
и кај вакви пациенти.
Diabetes mellitus – шеќерна болест
Терапија на дијабетес
Без оглед на типот на дијабетес, нивото на глукозата во крвта мора да се контролира и
да се доведе во прифатливи концентрации, со инсулин, со лекови и/или со
приспособување на програм за вежбање и режим на исхрана.
 Инсулинска терапија со инјекција е неопходна кај пациенти со дијабетес тип 1, но
исто така и кај пациенти со дијабетес тип 2 во случаи кога оралните хипогликемични
лекови не успеваат да ја намалат плазматската глукоза.
 Орална антидијабетична терапија кај пациентите со дијабетес тип 2, зависно од
нивото на хипергликемијата задолжително се ставаат на посебен диететски режим и
физичка активност, при што примарната цел е да се контролира телесната маса.
Дејствуваат по неколку утврдени механизми:
1. Стимулација на бета-клетките во панкреасот да прозиведуваат повеќе
инсулин (сулфонилуреа и метоглиниди),
2. Намалување на глуконеогенезата од хепарот (бигваниди)
3. Зголемување на осетливоста на мускулите и другите ткива на инсулин
(тиазолидиндиони (TZD)),
4. Одложување на апсорпцијата на јаглехидрати во ГИТ
(aлфа-глукозидаза инхибитори (AGI).
Diabetes mellitus – шеќерна болест
Mehanizam na dejstvoto na oralnite antijabetici
2
3
1
4
Diabetes mellitus – шеќерна болест
Растенија што се користат во третман на дијабетес
Етнофармаколошки испитувања: > 1200 растенија се употребуваат како
хипогликемични лекови во традиционалната медицина во различни делови од
светот. Меѓу нив се изддвојуваат како позначајни видовите фамилиите:
Leguminoseae (11 видови), Lamiaceae (7 sp.), Liliaceae (8 sp.), Cucurbitaceae (7 sp.),
Asteraceae (6 sp.), Moraceae (6 sp.), Rosaceae (6 sp.), Euphorbiaceae (5 sp.) и Araliaceae
(5 sp.).
Најголемиот број на растителни антидијабетични лекови дејствуваат преку
следните механизми:
 намалување на продукција на глукозата во хепарот,
 намалување на апсорпцијата на глукозата од интестинумот,
 зголемување на секреција на инсулин, и
 зголемување во периферното превземање на глукозата.
Diabetes mellitus – шеќерна болест
Растителни антидијабетични
лекови дејствуваат преку
следните механизми:
ЈАМБУЛ
Eugenia jambolana Lam. (Gambol) , Myrtaceae
Растението потекнува од Индија, а расте во тропски региони, пред се во
југоисточна Азија.
• Традиционално плодот, листовите, семето и кората од јамбул се користат во
индиската медицина, Ајурведа.
• Вкусните плодови можат да се консумираат и како храна.
• Кората и семето (за третман на дијабетес) содржат:
— танини и јаглехидрати во кората (против дизентерија),
— гликозид-јамболин (антидијабетични својства).
— Семето поседува и анти-инфлматорни и антиоксидативни
својства.
ЈАМБУЛ
Eugenia jambolana Lam. (Gambol) , Myrtaceae
Клиничка ефикасност
– Експериментално е утврдено дека обезмастеното семе и хидросолубилните
влакна од семето покажуваат хипогликемична активност кај стаорци со алоксан
индуциран дијабетес.
– Семето од јамбул содржи околу 40% хидросолубилни гуми-влакна, кои што
покажале значајно намалување на нивото на глукозата и ја подобриле толеранцијата
на глукозата.
Се уште нема доволно податоци за механизмот на атидијабетичната активност и
нема спроведени контролирани клинички студии со кои би се определил степенот
на ефикасност и нивото на безбедноста на дрогата.
Германската Комисија Е
 ја одобрува употребата на јамбул за регулирање на нивото на глукозата кај
пациенти со дијабетес тип 2.
ЈАМБУЛ
Eugenia jambolana Lam. (Gambol) , Myrtaceae
Несакани ефекти, контраиндикации
– екстрактите од корате која е богата со танини може да предизвика благи
нарушувања во ГИТ.
Се препорачува следење на нивото на глукоза во крвта за да се избегне појава на
хипогликемија, особено кај пациенти кои користат инсулин или орални
хипогликемични лекови.
Препарати, дози
– записи од Ајурведата препорачуваат 1-3 g спрашено семе на ден.
– може да се користат 2,5-10 ml сок од зрели плодови,
минимум 3 пати дневно, за третман на дијабетес,
– тинктура од кора или од семе 3-5 ml, 3 пати дневно.
Оптималниот екстракт и дозата се уште се непознати.
МАТАРИК
Psacalium decompositum, Asteraceae
Матарик, псакалиум или матурин расте
примарно во високите ненаселени места на
јужна Аризона и Ново Мексико, како и во
северно Мексико.
 Се користат ризомот и коренот кои
поседуваат многу медицински дејства.
 има хипогликемично дејство.
Хемискиот состав на матарикот и на
другите претставници од родот Cacalia е
доста испитуван, иако дрогата се уште се
смета недоволно проучена.
Во подземните органи содржи терпенски
соединенија, особено значајни
сесквитерпенски лактони (какалон,
какалол), дитерпени, тритерпени,
кумарини, пиролизидински алкалоиди,
полисахариди, органски киселини и др.
Автохтониот ареал на матарик
МАТАРИК
Psacalium decompositum, Asteraceae
Механизам на дејство:

Се смета дека ја спречува глуконеогенезата во хепарот.
– ја блокира конверзијата на амино киселините во глукоза, што е исклучително корисно,
бидејќи ниските нивоа на инсулин кај пациенти со дијабетес ќе предизвикаат хепарот да
навлезе во процесот на глуконеогенеза несоодветно, зголемувајќи ги нивоата на серумска
глукоза.
Експериментални студии:
– од водените екстракти од коренот се изолирани две сесквитерпенски
соединенија деривати на какалол кои покажале антихипергликемична активност кај
глувци.
– изолирани се и два полисахариди, полимери на фруктоза (фруктоолигосахариди)
кои покажале хипогликемична активност и кај здрави и кај дијабетични глувци.
– сесквитерпените какалол и какалон покажуваат значајна анти-инфламаторна
активност кај стаорци во случај на карагинан-индуциран едем на шепа. Се смета
дека оваа активност придонесува значајно и кон другите ефекти на матарикот.
Сеуште нема сигурни податоци од клинички испитувања кои би го потврдиле
дејството и би ја оправдале употребата на дрогата во третманот на дијабетес.
МАТАРИК
Psacalium decompositum, Asteraceae
Несакани ефекти, контраиндикации
– ризик од потенцијално хепатотоксични пиролизидински алкалоиди. Не се
препорачува употреба подолга од 1-2 недели.
Контраиндициран е кај пациенти:
 со тип I дијабетес,
 со инсулинска терапија,
 со пептичен улкус
 со хепарни и ренални оштетувања,
 при бременост.
Препарати, дози
– тинктура од коренот подготвена со 60% етанол. Дозата е
1-2 ml и се зема секојдневно пред ручек и пред вечера во
рок од 1-2 недели.
ХАМУЛА
Brickellia grandiflora, Asteraceae
Хамула расте во јужните делови од САД,
простирајќи се од Калифорнија до Арканзас.
• Хексански екстракт од херба од хамула поседува
значаен хипогликемичен ефект кај дијабетични
и кај здрави глувци - намалување на нивото на
гликоза во крв за 72%.
• флавонско соединение (5, 7, 3’-трихидрокси-3, 6, 4’-триметоксифлавон) се
смета за носител на дејство.
Механизам на дејство:


ја намалува резистентноста кон инсулин.
флавоноидите ја инхибираат алдоза редуктазата,
при што се смета дека нормализацијата на шеќерот
во крв може да биде корисно во инхибицијата на
невропатијата и развојот на дијабетичниот
катаракт.
ХАМУЛА
Brickellia grandiflora, Asteraceae
Несакани ефекти, контраиндикации
– хамулата е многу побезбедна од матарикот, не содржи пиролизидински алкалоиди.
Двете дроги, и матарикот и хамулата:
- можат да стимулираат дигестивна функција и поради тоа не треба да ги
користат пациенти со пептичен улкус.
- хамула може да предизвика акутен холецистит ако ја употребуваат
пациенти со камен во жолчка.
- не се препорачува употреба кај пациенти со тип 1 дијабетес, а ако сепак се
користи се препорачува внимателно набљудување на состојбата и
прилагодувања на инсулинската доза.
Препарати, дози
– нема податоци за соодветно дозирање.
– се препорачува 1-3 лажички за чај од дрогата, во шоља жешка вода, 15-20 минути.
Се пие два пати на ден, наутро и навечер.
– тинктура, се подготвува во 50% етанол, дозата е 1-3 ml, два пати на ден (наутро и
навечер).
ГИМНЕМА
Gymnema sylvestre (Retz.) R. Br. Ex Schultes, Asclepiadaceae
Гимнема е дрвенеста грмушка што расте тропските шуми на Индија.
• Се користат листовите, кои се џвакаат, со што се уништува способноста да
се разликува “слаткиот” вкус, и затоа најчесто се нерекува и гурмар што
во превод значи “уништувач на шеќерот”.
Состав:
 два резини (вид на смола),
 гимнемска киселина, агликон гимнемагенин,
гимнестрогенин и др.
 сапонини,
 флавоноиди и
 амино киселини.
 смоли и др.

гурмарин, полипептид сличен на инсулин!
ГИМНЕМА
Gymnema sylvestre (Retz.) R. Br. Ex Schultes, Asclepiadaceae
Механизам на дејство:



го зголемува ослободувањето на инсулин од b-клетките на панкреасот,
го зголемува преземањето на глукоза од клетките,
ја редуцира апсорпцијата на глукоза од интестинумот.
ГИМНЕМА
Gymnema sylvestre (Retz.) R. Br. Ex Schultes, Asclepiadaceae
Клиничка ефикасност
– докази од клинички студии покажуваат дека гимнема екстрактите во комбинација
со конвенционалната треапија доведуваат не само до редуцирање на глукозата во
крвта, туку и до намалување на дозите на оралните антидијабетични лекови кај
пациенти со дијабетес тип 2.
– Во една контролирана клиничка студија стандардизиран екстракт од гимнема бил даван на
27 пациенти со дијабетес тип 1 во дози од 400 мг/ден, во период од 6-30 месеци. Друга група
од 37 пациенти со дијабетес тип 1 била на терапија со инсулин и била следена 10-12 месеци.
Во групата која примала гимнема екстракт, потребата од инсулинска терапија била намалена
за 50% а просечната вредност за глукоза од 232 mg/dl се намалила на 152 mg/dl. Контролната
група не покажала значајно намалување во нивото на глукозата ниту во потребата од инсулин.
Било забележано и статистички значајно намалување на гликозилираниот хемоглобин (HbA1c)
после 6-8 месеци од примањето на гимнема, во споредба со нивота на HbA1c пред третманот
или во контролната група.
– Експериментално (in vitro студии на бета-клетки изолирани од паснкреасот на
стаорци) е докажано дека екстрактот од гимнема стимулира ослободување на
инсулин повеќе преку зголемената клеточна пермеабилност од колку преку
стимулацијата на егзоцитозата преку регуларните патишта.
ГИМНЕМА
Gymnema sylvestre (Retz.) R. Br. Ex Schultes, Asclepiadaceae
Препарати/дози
– вообичаена терепевтска доза на
етанолен екстракт стандардизиран да
содржи 24 % на гимнемска киселина,
изнесува 400-600 mg/ден.
Најчесто се користи во облик на капсули.
Се користи во комбинирани хербални
препарати за третман на дијабетес.
Неодамна се објавени податоци од
преформулациска студија на сув екстракт
од гимнема за производство на тврди
желатински капсули, во која се испитувани
ефектите на ексципиненсите и потребата
од лубрикантите за подобрување на
карактеристиките на екстрактот, со оглед
на неговата технолошка несодветност за
производство на тврди желатински апсули.
ГИМНЕМА
Gymnema sylvestre (Retz.) R. Br. Ex Schultes, Asclepiadaceae
Diabeta содржи:
 Pterocarpus marsupium
 Gymnema sylvestre
 Syzygium cumini
 Momordia charanthia
100mg
100mg
100mg
100mg
По една капсула два пати дневно по
јадење.
ОПУНЦИЈА
Opuntia streptacantha Lem. (Nopal),Cactaceae
Опунцијата се состои од кладодии од кактус
кој традиционално се користи во
Мексико за третман на дијабетес.
 Содржи високо молекуларни
полисахариди (до 50%) кои ја
редуцираат ГИТ апсорпција на гликоза
и холестерол.
 Дневната доза е 3 г. исушена дрога.
 Испечени стебла од O. streptocantha ги
намалува нивоата на глукоза и инсулин
кај инсулин-независни дијабетични
пациенти.
Механизмот на дејство
 стаорци со стрептозотоцин индуциран дијабетес.
 дејството не се должи на инхибицијата на ензимот алфа-глукозидаза, ниту на
интестиналната хидролиза на дисахаридите.
 се препоставува дека опунција веројатно стимулира инсулинска секреција,
според механизмот што е предходно докажан за видот Opuntia ficus indica.
КИНЕСКА ГОРЧЛИВА ТИКВА (КАРЕЛА)
Momordica charantia L. Cucurbitaceae
Дрогата се состои од плодови/семиња, сок од плодот.
Хемискиот состав на дрогата е сложен:
 стероли, тритерпени,
 биолошки активни протеини моморхарини,
 гојагликозиди и гојасапонини,
 кукурбитани и гликозиди момордикозиди Е1, F1, F2, F-К, и
харантин од плодот (кукурбитански тип на тритерпеноид).
 слободна гална, хлорогенска и гениста киселина, катехин,
епикатехин и други слични полифеноли.
 харантин од семето, полипептид сличен на инсулин.
WHO во 2009 година ја објави монографијата на дрогата
Momordicae fructus, во која се наведува дека според т.н.
прифатени (well-established) документи дрогата се користи
како:
 антидијабетично
 еметично средство
 лаксатив и
 тоник.
КИНЕСКА ГОРЧЛИВА ТИКВА (КАРЕЛА)
Momordica charantia L. Cucurbitaceae
Клиничка ефикасност
Експериментално е докажано дека екстрактите од момордика:
 ја зголемуваат потрошувачката на глукозата во хепарот,
 ја намалуваат глуконеогенезата
 ја подобруваат оксидацијата на глукозата.
 го подобруваат клеточното превземање на глукозата,
 промовираат ослободување на инсулин и го зголемуваат
неговиот ефект.
Според објавениот извештај на Cochrane summaries од 2010 година,
нагласена е потребата од спроведување на добро организирани
плацебо-контролирани и двојно-слепи клинички студии со цел потврда на
ефикасноста и безбедноста на момордика во третманот на дијабетес, главно тип 2.
Податоците од трите плацебо-контролирани студии што се до сега изведени,
покажуваат ниско ниво на студиите, без утврдени значајни разлики помеѓу
испитуваната и контролната група, и без други релевантни податоци за
евентуаклна смртност, квалитетот на животот на пациентите, трошоците на
терапијата и др.
Ooi CP, Yassin Z, Hamid TA., Momordica charantia for type 2 diabetes mellitus, Cochrane Database Syst
Rev. 2012 Aug 15;8:CD007845. doi: 10.1002/14651858.CD007845.pub3. (Обработени 4 клинички ст.).
КИНЕСКА ГОРЧЛИВА ТИКВА (КАРЕЛА)
Momordica charantia L. Cucurbitaceae
Несакани ефекти, контраиндикации
– момордиката не е доволно проучена во однос на безбедност.
Во експериментални модели покажува хепатотоксичност кај стаорци, зголемување на
нивоата на глутамил трансфераза и алкална фосфатаза, редуцирање на фертилноста
и сл.
Податоците од клиничките студии се многу оскудни поради нискиот квалитет на
самите испитувања (студиите не се контролирани, не се рандомизирани и не се
двојно-слепи). Од несакани ефекти биле опишани два случаи на хипогликемична
кома и конвулзии врзани со предозираност кај деца, и главоболка.
Контраиндикации:
– Бременост и лактација, поради еменагогното и абртивното дејство.
– Не се препорачува за употреба кај деца.
Препарати, дози
– сув плод 900 мг, 3 пати на ден,
– сок од плодот, 50-100 мл/ден.
ЦИМЕТ
Cinnamomum verum , Lauraceae
Циметово дрво расте нативно во јужна Азија.
• кората се употребува во исхраната (како зачин) и во
медицината.
Хемиски состав


Етерично масло, цимет алдеход (60%).
Танини, флавоноиди, катехин и др.
Механизам на дејство:



In vitro, го потенцира дејството на инсулинот во
адипоцитите на стаорци.
Веројатно помага во надминувањето на
резистентноста на инсулин.
Нема доволно докази за in vivo ефектите на дрогата!
ЦИМЕТ
Cinnamomum verum , Lauraceae
 Метил хидрокси халкон полимер – носител на хипогликемично дејството.
Циметот е екстремно безбеден и ефтин.
 1 лажичка од спрашена кора во капсули/таблети 3 пати на ден, внесено со храна,
е почеток на терапија.
 се препорачува набљудување на нивото на глукозата во серумот и
прилагодување на дозата ако е потребно.
БОРОВИНКА
Vaccinium myrtillus L ., Ericaceae
Ниска грмушка која расте по планински ливади, на рабовите од шумите, на
повисока надморска височина.
 Во третманот на дијабетес се користат листовите, а покрај хипогликемичното,
поседува и атстрингентно, антисептично, антиинфламаторно и антидијароично
дејство.
 Во народната медицина се користи плод од боровинка, за редукција на
шеќерот во крвта при поблаги форми на дијабетес, најчесто во форма на
комбинирани чаеви, во мешавина со други дроги со слично дејство.
 Се смета дека антоцијанидините миртилин и неомиртилин, и флавонолот
мирицетин, се одговорни за хипогликемичното дејство.
Мирицетинот го стимулира транспортот на глукоза
во адипоцитите.
мирицетин
БОРОВИНКА
Vaccinium myrtillus L ., Ericaceae
 листовите од дрогатa чувани на ладно 2
години имаат поголемо присуство на
неомиртилин, отколку во свежи листови.
 Во Германија се користат неколку
фитопрепарати што содржат антоцијани од
плодот на боровинката (Difrarel, Dynel), за
подобрување на видот, особено при
оштетувања на ретината како последица од
дијабетес (дијабетична ретинопатија).
 Главен несакан ефект е хроничната
интоксикација по долготрајна употреба и
предозираност, каде симптомите се анемија,
кахексија, жолтица, акутна ексцитација и
пореметувања на тонусот, па дури и смрт.
 Дрогата е поддржана од Германската Комисија Е за третман на дијабетес.
ГРЧКО СЕМЕ
Trigonella foanum-graecum L., Fabaceae
•
•
Семето поседува антидијабетични својства.
стероидните сапонини изолирани од семето
покрај антихипергликемичното дејство,
поседува и антохолестеринемично дејство.
Народна медицина на балканските народи
Во народната медицина кај нас и во европските земји за намалување на
покачен шеќер во крвта и третман на дијабетес се користат:
 мешунки од грав Phaseolus vulgaris L.,
 црвен кантарион Centaurium erythrea Rafin.,
 ајдучка тrева Achilea millefolium L.,
 ждралка Galega officinalis L.,
 бела црница Morus alba L. и др.
Мешунки од грав Phaseolus vulgaris
 се многу стар лек за третман на шеќерната болест.
 мешунките се собираат како спореден производ при собирање на семето кое се
користи во исхраната.
 имаат сложен хемиски состав со доминатно присуство на аминокиселини и нивни
прозводи, супстанца тригонелин (бетаински дериват), аргинин, аспарагин, танини,
цијановодородна киселина, салицилна и фосфорна киселина, сапонини, флавони и
изофлавони и др.
Антидијабетичното дејство на водените екстракти од мешунки од грав е потврдено
на стаорци со стрептозотоцин-индуциран дијабетес.
Obesity – гојазност (згоеност)
•
•
•
Балансот помеѓу внесот на калориите и потрошената енергија ја детерминира
тежината на индивидуата. Доколку внесот на калории е поголем од оние кои ги
согорува (метаболизира), телесната тежина се зголемува (телото ќе го зачува
вишокот на енергија во облик на масти). Згоеност означува вишок на масно
ткиво.
Две третини од популацијата повозрасни од 45 години денес се класифицирани
како лица со зголемена телесна тежина или како згоени.
Според класификацијата на СЗО, секој еден на пет лица од возрасната
популација е класификуван како згоен.
Obesity – гојазност (згоеност)
Двата најчести методи за мерење на вишокот на килограми се таблици според
1) односот висина/маса и 2) BMI. Поради варијации на таблиците денес се повеќе
за одредување на вишокот на килограми го користат BMI кој за пресметување
користи математичка формула:
BMI=тежина(kg)/висина(m)2
Obesity – гојазност (згоеност)
Фактори за појава на згоеност
•
•
•
•
•
•
•
•
генетски фактори
фрекфенција на внесување на храна
фактори на животната средина
спор метаболизам
психолошки фактори
некои заболувања
некои лекови
други фактори како што се етничка
припадност, телесна тежина во текот
на детството и хормони (кај жените
во текот на бременоста и во
периодот на менопауза).
Хронични заболувања поврзани со
згоеноста се:
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
резистенција на инсулин
Diabetes mellitus тип 2
кардиоваскуларни заболувања
хиперхолестеролемија
ноќна апнеа
остеоартритис
канцер (на дебелото црево, ректум и
простата кај мажи и рак на матка,
жолчно ќесе кај жени, на дојка кај
постменопаузални жени)
болести на жолчното ќесе
болести на црн дроб
гихт
менструални нерегуларности и
фертилност кај жени.
Obesity – гојазност (згоеност)
Хербална терапија
Како хербална терапија се препорачуваат хербални производи, чаеви, додатоци во
исхраната (Pulvis Slim mix и Ensure), вештачки засладувачи (сахарин и аспартам).
Голем број на маркети за здрава храна и додатоци во исхраната промовираат
огромен број на „природни“ или хербални препарати за губење на телесната
тежина.
Растенија кои се користат за редукција на телесната маса се:
 Ефедра (Ephedra sinica Stapf. Fam Ephedraceae)
 Гварана (Paullina cupana Konth.Ex.H.B.K. Fam. Sapindaceae)
 Гуар гума (Cyamopsis tetragonolobus L. Tausert Fam. Fabaceae)
 Фукус (Fucus vesiculosis L. Fam. Fucaceae)
 Реум (Rheum palmatum L. Fam. Polygonaceae)
 Гарсиниа (Garsinia Cambogia, Fam. Clusiaceae)
 Псилиум (Plantago psyllium L. Fam. Plantaginaceae)
Obesity – гојазност (згоеност)
Ефедра –„Ma-huang“
(Ephedra sinica Stapf., Fam. Ephedrace)
Дрога: исушени надземни делови
Состав:
 протоалакоиди (ефедрин и псевдоефедрин),
 протоантоцијанидини, и
 флавоноиди.
Obesity – гојазност (згоеност)
Дејство: стимулативно на ЦНС
Механизам на дејство: ефедрата не делува преку
супримирање апетитот, туку предизвикува
намалување на телесна тежина преку
зголемување на метаболизмот на масното ткиво
(зголемува термогенеза).
Клинички испитувања: рандомизирана клиничка
студија покажала дека хербална микстура од
ефедра и гварана ефикасно промовира
краткотрајна загуба на тежина. Сува уста,
инсомниа и главоболка биле најчестите пријавени
несакани ефекти од употребата на микстурата.
Дневна доза: 3 g
Несакани ефекти: покачен крвен притсок, забрзана
работа на срцето, инсомниа и анксиозност.
Obesity – гојазност (згоеност)
Гварана (Paullina cupana Kunth. Ex. HBK, Sapindaceae)
Дрога: семе
Состав: 4-8% кофеин, 8% катехински танини, сапонини, големо количество на скроб,
протеини, минерални материи, масно масло и др
Дејство: стимулативно на ЦНС.
 Како и многу други стимулатори на ЦНС се верува дека гвараната го намалува
апетитот.
Дневна доза: 1-3 g
Клинички испитувања: спроведена е двојно-слепа, плацебо-контролирана студија во
која паралелно била испитувана комбинацијата на гварана со мате (листови од
Ilex paraguariensis) и дамијана (листови од Turnera diffusa var. aphrodisiaca).
Клинички испитувања за гвараната како монотерапија се уште не се изведени.
Obesity –Гојазност
гојазност (згоеност)
Гуар гума (Cyamopsis tetragonolobus (L.) Tausert, Fabaceae)
Дрога: гуар гумата се добива од ендоспермот на семето.
Состав: главна состојка е галактоманан (ММ од 220 000),
Дејство: лаксативно
Клинички испитувања:
 Експериментални студии поклажале дека гуар гумата го
намалува нивото на глукоза и холестерол во крвта.
 Анализа на 20 двојно-слепи, плацебо контролирани
рандомизирани клинички студии вклучувајќи 392 пациенти
сугерирале дека гуар гумата нема ефект во намалување на
телесната тежина.
Дневна доза: 15 g
Несакани ефекти:
 болки во стомакот, дијареа,
подуеност и грчеви.
Галактоманан
протеини.
Obesity –Гојазност
гојазност (згоеност)
Келп (Fucus vesiculosis L., Fucaceae)
Дрога: талус од алгите Fucus vesiculosis L., Fam. Fucaceae
Состав: најважната активна компонента во келпот е јод, над 0,76%
пресметано на сува маса, полисахариди.
Дејство: стимулативно на синтеза на тироидните хормони Т3 и Т4
Механизам на дејство: стимулација на метаболизмот на холестерол
во жолчни киселини, подобрување на липолитичниот одговор на
масните клетки кон други
хормони и забрзано
искористување на јаглехидратите.
Дневна доза: 15-30 g
Несакани ефекти:
 голема количина
јод може да предизвика
хипо или хипертироидизам.
на
Obesity –Гојазност
гојазност (згоеност)
Реум (Rheum palmatum L., Polygonaceae)
Дрога: излупен и исушен ризом и корен
Состав: слодобни и гликозидно врзани антрахинонски деривати (хризофанол,
алое-емодин, реин, емодин и фисцион) 3-7%, катехински танини (околу
12%), сроб, смоли, пектини и др.
Obesity –Гојазност
гојазност (згоеност)
Дејство: лаксантивно во дози од 1g, стомахично во дози од 0,25g и
антисептично
Клинички испитувања: три рандомизирани клинички испитувања во кои биле
вклучени 472 гојазни пациенти (272 пациенти биле деца) без ендокрини и
метаболни нарушувања покажале дека ефикасноста на реумот во третманот
на гојазност е слична со ефикасноста на фенфлурамин при што биле
регистрирани помалку несакани ефекти.
Дозирање: фитопрепаратите кои содржат екстракт од реум се применуваат во
единечни дози кои содржат 20-30 mg антрахинонски деривати пресметани
на реин.
Несакани ефекти: антрахиноните!!!
Obesity –Гојазност
гојазност (згоеност)
Гарсиниа (Garsinia сambogia, Clusiaseae)
Дрога: исушен и издвоен перокарп од овошјето Garsinia сambogia.
Состав: 30% хидроксилимонска киселина (HCA)
Дејство: карминативно, антисептично, антиспазмодично и др.
Механизам на дејство: инхибиција на цитрат липаза, со што се
ограничува способноста на ацетил Со-А за синтеза на масни
киселини од јаглехидратите.
Дневна доза: 3 g
Клинички испитувања:
 Високо квалитетна двојно-слепа рандомизирана клиничка студија ги
истражувала ефектите на екстрактот од гарсиниа во третманот за
намалување на телесната маса кај преку 135 гојазни испитаници.
Не се добиени убедливи докази за ефикасноста во споредба со
плацебото!
• Друга двојно-слепа рандомизирана клиничка студија исто така
покажала незначајни ефекти кај пациенти третирани со 400 mg
екстакт од гарсинија и 25mg кофеин (гварана или зелен чај).
• Бенефитот на гарсиниата во редукција на телесната тежина е
несигурен и слаб.
НСА
Obesity –Гојазност
гојазност (згоеност)
Псилиум (Plantago psyllium L.)
Дрога: зрели семиња.
Состав: големо количесто на слузи, масно масло,
иридоиди (аукубин)и протеини.
Дејство: лаксативно.
Механизам на дејство: слузите ја зголемуваат елиминација на
холетстерол и жолчните киселини и ја намалува нивната
апсорпција во интестинумнот врзувајќи се со нив.
Дневна доза: 12-40 g
Клинички испитувања: рандомизирано, двојно-слепо
испитување во кое биле вклучени 125 пациенти со
Diabetes mellitus тип 2 на кои им се давало по 15 g псилиум
дневно или плацебо во рок од 6 недели со дополнителна
ниско-масна диета. Немало значително намалување на
телесната тежина во двете групи!
Несакани ефекти: алергиски реакции.
Obesity – гојазност (згоеност)
Obesity – гојазност (згоеност)
Obesity – гојазност (згоеност)