Hj Ramadhani RB, dr.,MKes

ANTI BIOTIKA

Anti Biotika

 Senyawa hasil sintesis mikroorganisme yg dapat membunuh atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain, mis: Penisilin, streptomisin.

 Bahan Kemoterapi : Senyawa yang disintesis in vitro (di luar tubuh) untuk membunuh atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme in vivo (di dlm tubuh). Mis : Sulfonamid .

Bakterisid

A.

Bacterisid

, membunuh kuman (bakteri).

 Penisilin  Cephalosporin  Aminoglikosida  Kotrimoksazol  Isoniazid B.

Bakteriostatik

, menghambat pertumbuhan kuman  kuman kemudian dihancurkan oleh daya tahan tubuh.

Bakteriostatik



Bakteriostatik :

menghambat pertumbuhan kuman  kuman kemudian dihancurkan oleh daya tahan tubuh.

*Sulfonamida *Chloramphenicol *Tetrasiklin *Eritromisin *Trimethoprim *Linkomisin *Klindamisin *Asam para amino salisilat

Kombinasi obat bakterisid + bakteriostatik dapat bersifat sinergistik, aditif atau antagonistik.

Sulfonamida

  Mekanisme kerja : menghambat sintesa asam folat dengan mengikat pteridin menjadi suatu bentuk aktif.

Farmakokinetik: 1.

Diabsorbsi dengan baik mell usus halus.

2.

3.

Penetrasinya baik ke dalam cairan otak dan nasofaring.

Ekskresi terutama dalam urin mell filtrasi glomeruli dan sekresi tubuli.

Toksisitas Sulfonamida:

     Kemerahan (termasuk Stevens-Johnson sindrome) Pusing, sakit kepala.

Kristaluria (terutama Sulfadiazin) Anemia aplastik Kern icterus ( bila diberi 2mgg terakhir kehamilan atau pd bayi baru lahir ) krn menggeser bilirubin dari ikatan proteinnya 

masuk

dan

merusak otak !!!

Samb : Sulfonamid    SULFONAMID merupakan antibakteri spesifik krn : 1)tubuh/sel mamalia tidak mensintesa asam folat , sedangkan 2)kuman HARUS mensintesa asam folat tsb di dalam selnya agar bertahan hidup.

TRIMETOPRIM antibakteri selektif krn ia menghambat enzim kuman (dihidrofolat reduktase) 20.000-80.000 kali lebih kuat dari enzim mamalia.

“KOTRIMOKSAZOL” adalah campuran dari :

1

bgn Trimetoprim +

5

bgn Sulfametoksazol

Sulfonamides

& Trimethoprim

Sulfadiazine Sulfisoxazole Sulfamethoxazole + Trimethoprim  Co-trimoxazole ( Bactrim ) Sulfacetamide 8

Pteridine precursor + PABA Pteridine + PABA + glutamic acid sulfonamid Folic acid Dihydro folic acid trimethoprim Dihydrofolic acid reductase Tetrahydro folic acid  DNA  Bacterial growth 9

Co-trimoxazole

: ( bacterioside )

Trimethoprim ( 1) + Sulfamethoxazole (5)

( bacteriosatik ) ( bacteriostatik) 10

PENICILLIN

Toksisitas Penicillin :

A.

Hipersensitivitas

Reaksi tipe I (dini): Urtikaria, eritema Anafilaksis (jarang) Reaksi tipe III (penyakit serum): demam,sakit sendi, eritema nodosa, dermatitis eksfoliatif ,

B.

sindroma Steven- Johnson.

Neurotoksisitas

Ensefalopati: Kejang, koma , kematian.

Penicillin

Klinis:

* First choice drug



bac meningitis, inf bone, joints, skin, soft tisssue, throat, bronchi, tr UG.

* Gonorrhoea, syphilis ( banyak kuman yg sudah resistens

al

: Staphycc )

13

Penicillin

Generic name 6. Ampicillin 7. Amoxycillin 8. Carbenicillin Carbenicillin indanyl 9. Ticarcillin 10.Piperacillin

spectrum GR-/+ (BS) Idem GR- > Idem Idem idem + PO + + Pen-ase Res

14

Alergy Penicillin Skin test  alergy ( + /- ) ( pen G dosis <<<< IC ) ( unreliable / berbahaya ) Penicilloyl polylysin ( PPL, Pre Pen ) + (alergi) - ( ? ) 15

SEFALOSPORIN

A.

 Sama seperti Penisilin : Mempunyai inti peptida  Menghambat pembentukan dinding sel  Dapat dihancurkan oleh enzim β – lactamase dari kuman !!

B.

Generasi pertama : Cefradine, cefadroxil , cefazolin.

C.

Generasi kedua : Cefuroxim, cefachlor, cefoxitin. Efektif untuk E.coli, N.gonorrhoeae.

Relatif tahan/resisten thdp enzim β – lactamase

     Generasi ketiga : (semuanya bentuk suntikan) Cefotaxim Ceftriaxone Ceftazidime     Gambaran umum semua cefalosporin: Terutama diekskresi mell ginjal Penetrasi mell sputum buruk Untuk infeksi sal.kemih; sifilis; gonore Reaksi alergi/ kemerahan (=penisilin)

Cephalosporin

I Cefadroxil

Generasi

II Cefuroxim III Cefotaxime IV Cefipim Cefazolin Cefradin Cefalexin Cefaclor Ceftriaxone Cefoxitin Ceftazidime Cefotetan

18

ERITHROMYCIN

Eritromisin  Termasuk gol. Makrolida  Mekanisme kerja : menghambat sintesa protein kuman.

 Farmakokinetik :  Basa eritromisin dirusak di lambung (tdk bisa per-oral).

 Bentuk garamnya (garam estolat dan garam palmitat bisa diberikan per-oral.

Samb.Eritromisin

 Aktivitas bakteri : Bakteriostatik thdp Step. β-haemolyticus ; Stap.aureus, Neisseria, H.influenzae.

 Penggunaan: Alternatif untuk yg alergi Penisilin. (Px Infeksi streptokokus, pneumokokus dan gonokokus) 

Toksisitas : Gangguan saluran cerna; alergi.

CHLORAMPHENICOL

Kloramfenicol      Bersifat bakteriostatik Mekanisme kerja: Farmakokinetik: Aktivitas & Penggunaan: Toksisitas

Chloramphenicol

 glucoronyl transferase ( hepar ) Chloramphenicol glucoronide Chloramphenicol >>>> ( Gray - sindrom ) new borne (-) ( hepar <<< ) t-tbh < , muntah Kulit kelabu Circulatory failure Shock… mati 22

Thiamphenicol

~ Chloramphenicol ( - NO2 diganti –CH2So2 ( sulfomethyl ) ) Anti bac < ( kec :Bordetella pertusis / Shigella sonnei ) Depresi bone marrow << Klinis : - Bronchitis - GO - inf sal empedu - salmonella ( Typh – ParaTyph ) 23

TETRACYCLIN

Tetrasiklin     Mekanismr Kerja: Kinetik: Toksisitas Sprktrum & Penggunaannya:

Tetracyclin

: * Oxyteteracyclin * Tetracyclin * Doxycyclin * Minocyclin * Tigecycline (iv) Basa sukar larut air ( bentuk garam mudah larut ) Stabil pH asam Cara kerja : Sintesa protein << Bacteriostatik Broad spct : G +/- , Ricketsia, protozoa, Chlamydia 25

Disimpan di tulang / gigi ( gigi coklat ) ( < 8-9 th ) Menembus sawar uri … discoloration gigi Eks : Ren ( >>> ) Bile ( < ) Doxycyclin : eks bile >>> ( renal failure  akumulasi (-) ) 26

ES :

( tetracyclin ) * Iritasi lambung ( > Oxytetra ) * Superinfeksi * Hepatotoksik ( < Oxy / Tetra ) * Discoloration gigi / pertumbuhan tl ( < Oxy / Doxy ) * Antianabolik * Photosensitif ( Demeclocyclin ) * Vistibular  dizziness/vertigo(reversble): doxy/mono * waktu perdarahan >> * Renal tubular acidosis “Fanconi syndrom” ( tetra kadaluarsa ) 27

AMINOGLIKOSIDA

Aminoglycosida

Streptomycin Neomycin Kanamycin : ( Amikasin / Dibikasin) Tobramycin Gentamicin Netilmicin Spectinomycin Abs : Po <<< Ik-protein < Eliminasi di glo Tox: -Ototoksik -Nephrotoksik -Curare like -Skin reaction 29

Clinical uses: ( Aminoglycoside ) * Terutama gram (-) ( garamicin, tobramycin, amikacin ) * Sering dikombinasi dg beta-lactam antibiotik (penicillin )  untuk inf ku gram (+ ) * Streptomycin + Penicillin  entrococcal carditis * Mycobac-tbc resisten Streptomycin ( penggantinya Amikacin ) * Neomycin, kanamycin  topical dan oral * Spectinomycin ( der – Aminocyclitol) - Single dose - intra muscular - Gonorrhea ( alergi beta lactam ) 30

ERITHROMYCIN

Erythromycin

( dari streptomyces erythreus) sintesa protein << Bacteriostatik…side (~ dosis ) Spectrum : Gram + cocci - Neisseriae - Coryn- diphteriae - H. influenzae - Spirochetes - Ent-histolityca - Mycopl-pneumoniae - Virus besar 32

FLUORO QUINOLONE

Quinolon Nalidixic acid* Pipemidic acid* Cinoxin Fluroquinolon

Norfloxacin Ciprofloxacin Ofloxacin

Pe

floxacin

Spar

floxacin

Levofloxacin

Moxifloxacin Gemifloxacin

34