Transcript da200105281in

항암제 특허와 전략
특허청 심사관 백경업
발표내용
배경
암의 일반
발생 / 사망 / 시장
암 치료
항암제 개발동향
화학요법제 / 생물요법제
항암제 특허동향
포스트게놈과 암
향후 전망
국내 항암제개발과 과제
배경
노년인구 증가, 환경악화로 세계 암 발생율 매년 7∼8% 증가
1998년 암이 원인이 된 사망자가 700만명 (세계사망율 12%)
암 치료는 외과수술, 방사선요법, 광요법, 화학요법, 생물요법의
단독 혹은 병용치료에 응용되고 있으나 완벽한 치료법 없는상태
암은 21세기 인간수명 연장을 위해 최우선적 극복해야 할 과제
최근10년 생명과학분야 발전은 “암의 정복”가능성과 희망 제공
암 이란?
암(cancer, tumor, neoplasia)이란 “통제할 수 없는 세포성장”
암은 세포일부가 이상증식을 시작하는 질환으로 주위의 정상조직을
침윤하여 증식을 계속하여 정상기능을 파괴한다
암 사망 분석
발생 / 사망 현황
1998년, 1000만명 발생, 700만명 사망
2020년, 1500만명 발생 예상(년 + 7∼8%)
발생변화 (1988∼1998)
선진국 사망원인별 분포(1998)
감염/기생충
호흡기계
1%
8%
기타23%
순환기계
46%
암21%
세계적 폐암 / 전립선암 증가
개발도상국 특히 유방암 증가
2025년 예상 예상
선 진 국 : 암 발생율 안정화 / 감소추세
(암진단/식습관변화/오염감소)
개발도상국 : 암의 위험 지속적 증가
(흡연/나쁜 식습관)
자궁암 발생율 4배 증가
백신개발 : 선진국/개발도상국
암발생, 사망률 감소에 희망적
개발도상국 사망원인별 분포(1998)
출생전후사망
10%
기타9%
감염/기생충
43%
호흡기계5%
순환기계
24%
암9%
암발생 부위
세계인 암 다발부위
(명)
1400000
(1996년)
구강
식도
발병자
사망자
1200000
임파종
1000000
폐
위, 간
800000
600000
전립선
대장
400000
200000
0
폐암
위암 유방암 대장암 간암 구강암 두경암 식도암
한국인 암 다발부위
(명)
15000
(1997년)
유방
발병자
12500
난소
자궁
10000
7500
5000
2500
0
위암
간암
폐암 자궁암 대장암 유방암 백혈병 갑상선
항암제 시장
세계 항암제시장 분포 (1997)
남미1%
북미47%
유럽26%
아시아 아프리카 호주
26%
20
세계 항암제 시장
년평균 8∼10%성장
매
출
액
15
0.10
18
0.08
국내 항암제 시장
년평균 20%성장
매
출 0.06
액
14
10
(
(
조
원 5
조
원
)
)
5.9
0.04
0.09
0.069
0.055
0.046
0.02
3.5
0
0
1987
1992 1997
2000 (년도)
1987
1992
1997
2000 (년도)
다처방 항암제
세계시장 (2000년)
루 프 론 (전립선암)
탁 솔
(난소암)
국내시장 (2000년)
탁 솔
(난소암)
후르튤론 (위암)
졸라덱스 (유방/전립선암)
엘로사틴 (전립선암)
놀바덱스 (유방암)
탁소테레 (폐암)
파라플라틴(난소암)
UFT-E
(위암)
2000년 화학요법제/생물요법제 항암제 시장비율은 60/40 에서
생물요법제 지속적 증가로 2005년에 50/50 비율 예상
암 발생원인
암 발병기전은 아직 완벽하게 밝혀져 있지 않으나
환경인자가 80∼90% 관련 있음
담배
유전요인
환경오염
DNA 바이러스
- 파필로마
- B형간염
- 헤르페스
발암원인
RNA 바이러스
- T세포백혈병
- C형간염
화학물질
바이러스
식사
방사선
자외선
다원환 방향족
탄화수소류
방향족 아민류
나이트로스아민류
암 치료
외과수술, 방사선요법, 화학요법, 생물요법의 단독치료 또는 병행치료
우선적 고려
‘외과적 암 제거 시술’
조기암 경우 효과 높음
외과수술
방사선요법
광 요법
이온화방사선은 활성 산소라디칼
생성하여 암세포 DNA절단 암치료
암세포에 광과민약 투여하고 특정
주파수 광에 노출하면 산소 자유
라디칼을 생성 암세포 파괴 치료
화학요법제
생물요법제
유기합성물로 암세포의 DNA직접작용
DNA의 복제, 전사, 번역, 핵산합성방해
암세포에 대한 세포독성 갖는 항암제
단백질로 면역력 증가, 암관련 유전자
활용하여 암세포를 제거하는 항암제
신약개발 과정
시판 후 조사
100
NDA
/허가
80
단
계
별
성
공
률
신약
임상3상
60
장기약효/ 안전성 시험
(1000-5000명 환자)
임상2상 단기약효/ 안전성 시험
40
(100-300명 환자)
(%)
시험 및 복용량 결정
임상1상 안전성(건강한
지원자)
20
약효평가/전임상 약효 및 독성 (동물)
탐색/초기연구
2
4
6
8
10
개발기간 (년)
12
14
16
항암제 분류
분 류
화학요법제
약리작용
시판약물
DNA 알킬화제
Meclorethamine, Chlorambucil, Busulfan
대사길항제
Methotrexate, Fluorouracil, Doxifluridine
천연물
Doxorubicine, Vinblastin, Taxol
호르몬
Tamoxifen, Prednisone, Testosterone
기 타
Tamoxifen, Prednisone, Testosterone
사이토카인 인터루킨-2, 인터페론, 콜로니 자극인자
면역요법
생물요법제
유전자치료
재조합항체 Rituximab, Trastuzumab
암백신
임상실험단계
안티센스
임상실험단계
p53, Toxin 임상실험단계
신생혈관형성 억제
다약제내성
임상실험단계 (엔도스타틴, Marimastat)
임상실험단계 (PSC833, VX-710, G3139)
항암제 개발동향
항암제 문제점
부작용 / 전이 / 내성
화학요법제
생물요법제
정상세포 독성 최소화
지놈프로젝트 유전정보 활용연구
암세포 분화 유도체
화학요법제의 부작용, 전이, 내성
암세포 표면변화 항전이
종양세포 특이적 방사선 민감약물
극복을 위한 분자생물학과
유전학적의 근원적 연구
암백신 이용 암예방, 치료 연구
화학요법제
대사길항제
Methotrexate
5-Fluorouracil
Mercaptopurine
Thioguanine
알킬화제
교차결합
효소억제
X
Topoiso. 억제제
Topotecan
Etoposide
Teniposide
Anthracyclin
pyrimidine
purine
Intercalation
RNA 생성억제
DNA
식물 알칼로이드
RNA
Vinblastine
Vincristine
Taxol
X
효소/수용체
억제
호르몬제
Letrozol
Tamoxifen
Octreotide
Estrogen
방추사
X
수용체
Protein
(효소, 호르몬)
천연물
항암성 항생제
Doxorubicin
Dactinomycin
Bleomycin
X
Topoisomerase 억제
Mustine
Cyclophosphamide
Chlorambucil
Busulphan
Cisplatin
중합/탈중합
억제
화학요법제
백금함유 항암제
탁소이드 항암제
Paclitaxel
Carboplatin
O
O
O
OH
O
O
H3 N
Pt
O
N
H
H3 N
H
O
OH
OH
O
O
O
O
Carrier ligand
O
Leaving ligand
▶
부작용 감소
(구토, 신장, 골수독성)
▶
▶
▶
물 용해도 증가
경구제
다약제 내성
▶
부작용 감소
(구토,설사, 골수독성)
▶
▶
▶
▶
물 용해도 증가
경구제
다약제 내성
타겟팅 제형연구
호르몬제
호르몬 수용체 복합체
CH3
Cholesterol (C27)
O
유전자 전사나 단백질 합성조절 관여
0
호르몬은 암의 재발과 진행 역할
CH3
테스토스테론(남성호르몬): 전립선암
에스트로젠(여성호르몬): 유방, 자궁암
호르몬항암제 주요타겟
Aromatase 저해제
에스트로젠 길항제
안드로젠 길항제
LHRH 효능제
O
OH
Corticosterone (C21)
Aldosterone (C21)
O
17-OH Progesterone (C21)
O
Cortisol (C21)
O
Androstenedione (C19)
Aromatase
향후 주요 타겟
Tamoxifen보다 선택적인 에스트로젠
수용체(ERa)조절약물 개발
(SERMs, Selective Estrogen Receptor
Modulators)
Progesterone (C21)
OH
OH
Aromatase
O
Testosterone (C19)
HO
Estrogen (C18)
ERa
Estrogen수용체
호르몬제 개발현황
물질명
Letrozole
Anastrozole
Vorozole
Exemestane
개발회사
현황
Femara
Arimidex
J&J
Pharmacia
발매
발매
등록전
임상3상
발매
Tamoxifen
Zeneca
발매
Toremifene Orion Pharm.
발매
Droloxifene
Klinge
임상2상
Raloxifene
Lilly
Cyproterone
Osaterone
Lupron
Goserelin
Flutamide
Leuprolide
Schering AG
Teikoku
Abbott
Zeneca
Schering Plo.
Alza
비
고
Aromatase 저해제 (유방암)
Aromatase 저해제 (진행된 유방암)
Aromatase 저해제 (폐경기후 유방암)
Aromatase 저해제 (진행된 유방암)
에스로젠 길항제 (유방암)
에스로젠 길항제 (유방암)
에스로젠 길항제 (전이성 유방암)
에스로젠 길항제 (유방암, SERMs)
발매
등록전
안드로젠 길항제 (전립선암)
안드로젠 길항제 (전립선암)
발매
발매
발매
임상3상
LHRH 효능약 (진행된 전립선암)
LHRH 효능약 (유방암, 전립선암)
LHRH 효능약 (전립선암)
LHRH 효능약 (진행된 전립선암)
천연물과 기능유전체학
DNA
mRNA
단백질
Functional Genomics
Mutation, Gene knockout
Novel drugs, Bioprobes
Chemical Genomics
DNA
1.
2.
3.
4.
5.
mRNA
단백질
천연물은 기능유전체 연구의 도구 활용
천연물의 세포내 표적분자의 결정 중요성
화학구조 및 생물활성의 다양성 및 효율성
천연물 Chemical chip
물질확보, Library pool, 약리활성평가
21C 화학요법제 개발
SNPs
Target ID
Proteomics
선도
화합물
기능
유전체
고속
스크리닝
평가
SNPs
Libraries
Chemical
Combinatorial Chemistry
Natural Products
신약
임상
시판
생물요법제
사람 몸의 면역시스템은 건강세포와 암세포 차이를
구분하여 암화 되는 것을 제거한다
안티센스
면역요법
유전자치료
생물요법은 면역시스템을 직접,
간접적으로 이용하여 암치료
암 백신
단일클론항체
신생혈관억제
암백신 개발현황
암백신은 암환자의 면역시스템 활성화로 암세포 공격하여 암을 치료
현재 암백신은 예방보다는 치료제로서 임상연구단계
암백신 제조방법
전세포 백신 / 세포용해물 백신 / 바이러스 종양용해물 백신 / Shed 항원
백신 / Gangliosides / 항이디오타입 항원 / 수상돌기세포 이용백신
2020년 예방용 암백신 개발 예상
물질명
개발회사
현황
Melacin Ribi Immuno. 등록전
비
Detox보조제와 2가지 흑색종세포 혼합백신
Theratope
Biomira
GMK
Progennic
BEC-2
Imclone Sys. 임상3상 항이디오타입 항체
TA-HPV
Contab
고
임상3상 암세포존재 항원인 Stn과 유사한 합성물질,
선암(adenocarcinoma)백신
임상3상 Ganglioside 함유 흑색종백신
임상2상 재조합 백시니아 바이러스 생백신
단일클론항체 (MAb)
특정 암항원에 친화력 있는 단일클론항체에 방사선 동위원소나 화학
요법제를 결합하여 암세포에 특이적으로 작용시켜 항암치료
외과적 제거수술 후 병용면역치료 조합은 남아있는 암 제거에 유망한 방법
향후 재조합항체 연구분야
항체+화학요법제, 항체+독소, 항체+방사선 동위원소 결합체
선택적으로 국소 암부위내에 방사선 동위원소, 화학요법제 수송체계 개발
특정 암항원에 대한 항체자체로 특정인자 중화 / 저해 작용제로 활용
물질명
개발회사
현황
Rituxan
IDEC
발매
Herceptin
IDEC-Y2B8
LYM-1
C225
Anti-VEGF
Genetech
IDEC
LYM-1
ImClone
Genetech
승인
임상3상
임상3상
임상3상
임상2상
비
고
키메릭 마우스-인간 MAb,
악성/정상 B임파구 표면 CD20항원 결합
Her-2 온코진 인간화 MAb (전이성 유방암)
마우스 MAb에 90Yttrium 결합 (비호지킨스)
방사능 표지된 마우스MAb, HLA-Dr10 항원
EGF 수용체 활성억제 MAb
항 VEGF 인간화 MAb (신생혈관억제)
유전자 치료
암환자에게 유전자 투여하여 환자들의 세포, 조직내에서 치료단백질
생성하여 암 치료
암세포에 대한 암 환자 면역계 항진
암세포 생성 단백질 감소 유도
발암유전자 대체
정상세포에 약물저항성 유전자 도입
유전자치료 문제점
수송체에 의해 유전자 도입시 효율성이 낮음
도입된 유전자가 제대로 작동되지 않음
면역반응 등의 임상적 부작용
물질명
개발회사
GVAX
Cell Genesys
p53 gene ther. Schering-Plo.
Leuvectin
Vical
Vero-IL2
Transgene
IFN gene ther.
Chiron
IL-2 gene ther. Ajinomoto
현황
임상2상
임상2상
임상2상
임상2상
임상1상
임상1상
비
고
GM-CSF로 암세포에 ex-vivo 형질전환
사람 p53 암억제 유전자
lL-2 유전자 플라스미드DNA/지질 복합체
면역증강 유전자 치료
흑색종 치료용 IFN-g 유전자 치료
IL-2 유전자 치료
안티센스
암을 유발하는 단백질 생성을 유전자 수준에서 억제하여 치료함
mRNA 일부의 상보적인 서열로 타겟이 되는 mRNA 결합하여 억제
발암 유전자
세포성장인자 (sis, hst), 세포성장인자 수용체 (erb B, met, fms)
GTP결합 단백질 (H-ras, N-ras, K-ras), 원형질내 (raf, mos)
핵내 (c-myc, c-fos, c-jun, cyclin), 기타 (Bcl-2, p53)
기존 약물보다 특이적이고 부작용이 극히 적을 것으로 기대
물질명
개발회사
ISIS-3521
ISIS
ISIS-5132
ISIS
Anti-Bcl-2
Genta
OL(1)p53 Hesed Biomed
GEM-231
Hybridon
ISIS-2503
ISIS
현황
임상2상
임상2상
임상2상
임상1상
임상2상
임상1상
비
고
Protein kinase C-a 유전자 발현 억제
Ki-ras, raf-kinase 발암유전자 억제
Bcl-2 발암유전자 억제
p53 발암유전자 억제
Protein kinase A 유전자 발현 억제
Ha-ras 발암유전자 억제
암 전이(Metastasis)
전이란? 암이 처음 발생부위에서 떨어져 나와 다른 장기로
이행하여 그곳에서 2차 암의 유발로 암 사망의 주요 원인임
암 증식
전이과정
형질변화세포
흑색종
폐암
1. 암세포의 유리
Collagenase, Urokinase
2. 표적 장기 근접 혈관에 부착
Selectin, Integrin, Glycoprotein, Laminin
대장암
간암
1차암
전립선
골수
상피세포
3. 조직으로 침투
혈관
내피세포
Collagenase, Stromelysin, Gellatinase
4. 암세포 증식
Angigensis factor (Angiogenin, VEGF,
bFGF), Collagenase, Stromelysin,
Gellatinase
전이암세포
혈관
기저막
전이암세포
전이억제제 개발현황
종양재발 사망의 주요원인이 전이
메트릭스 메탈로프로테인에즈(MMPs)는 암전이 3단계에 모두 작용
전이 3단계 : 침윤 / 전이 / 신생혈관형성
MMPs 억제제는 암전이 억제제, 신생혈관 억제제로 임상연구단계
MMPs : 젤라티네이즈, 스트로멜리신, 콜라게네이즈
세포증식 억제제로 세포파괴제와 결합되면 좋은 임상효과 예측
미개발된 시장으로 성장가능성 높음
물질명
개발회사
현황
AG-3340
Agouron
임상3상
Marimastat British Bio. 임상3상
D-2163 Chiroscience 임상1상
CGS-27023 Novartis
비
고
합성 MMPs 억제제 (gelat., strom., colla.)
합성 경구 MMP 억제제
MMP 억제제
임상1상
MMP 억제제
SC-903 DuPont Merck 전임상
MMP 억제제
다약제내성
다약제내성(Multidrug resistance)이란 항암제의 종류와 무관하게
암세포가 여러종류의 항암제에 동시에 내성을 나타냄
화학
요법제
P-Glycoprotein/MDR단백질
▶
암 세포막의 배출펌프
▶
암세포내로부터 항암제 약물을
민감/내성암세포
재증식
내성암세포 생존
내성암세포 증식
P-Glycoprotein ‘펌프’
세포밖으로 내보내 약효감소
▶
항암제내성에 중요한 타겟
민감세포
내성세포
내성억제제 개발현황
다약재내성 연구의 주요타겟은 P-Glycoprotein과 MRP백질
암환자의 Stem세포에 MDR유전자 삽입, 정상세포가 내성발현 유도
환자의 혈액전구세포와 간세포가 화학요법제 독성보호
향후 주요타겟은 P-Glycoprotein(MDR-1), MDR단백질, 변이 p53
고속검색 스크리닝으로 새로운 물질 도출
물질명
개발회사
Annamycin
Aronex
임상2상 저분자화합물, 화학요법제 내성 유방암
Vertex
임상2상 P-Glycoprotein과 MDR 단백질 억제
Incel
MDRX1
현황
비
고
Titan Pharm. 임상1상 P-Glycoprotein 유전자 암환자 골수에 삽입
CT-2584 Cell Therap. 임상2상 저분자 화합물, 화학요법제 내성암
ISIS
임상3상
MDR 단백질 안티센스
약물수송체 (DDS)
항암제 (치료유전자)가 암세포에 특이적으로 작용하도록 타겟팅
화학요법제 수송체
▶고분자이용 : 리포좀, 지질, 중합체
▶ 항체 이용 : 특정 암 항원 결합 항체에 항암제 결합 타겟팅
▶ 개발 방향 : 항체이용 타겟팅 이용 연구증가
항원이 개인과 조직에 따라 종류가 다양, 고가, 상품화 어려움
유전자물질 수송체
바이러스성 : 아데노바이러스, 아데노 조합바이러스, 레트로바이러스
렌티바이러스, 허피스 심플렉스바이러스, 백시나바이러스
▶ 비바이러스성 : 리포좀, 에멀션, 고분자
▶ 개발 방향 : 안전성, 제조 용이, 지속적 유전자 발현
바이러스성 / 비바이러스성 동시사용 치료효과 증가
사이토카인을 리포좀에 첨가하여 백신으로 개발
젤라틴 이용 나노스피어 형성, 제어형 유전자 수송체 제조
▶
연구개발 단계별 특허정보 활용
과제설정
연구개발
제품생산
특허관리
• 관련 시장 분석
및 요구 파악
• PM 수시 보완 및
연구방향 수정
• 생산 관련기술
특허출원 ( 제조,
응용, 용도 등 )
• 자사 특허 최종
확인 및 보완 ( 불
필요 특허 정리 )
• 선행 특허기술
정보 검색
• 특허전략에 따른
특허출원
• 자사 특허내용
보완-권리범위 등
• 자사 특허침해
감시 및 기술판매
• Patent Map 작성
• 경쟁사 문제특허
에 대한 대처
( 무효심판 등 )
• 경쟁사 특허동향
파악 및 대처
• 경쟁사 특허동향
지속적 파악
• 경쟁사 특허파악
• 특허전략 수립
PM (Patent Map)
특허기술정보
분류 • 분석 • 가공 • 정리
기술정보 쉽게 파악
특허기술 정보 해석서
자사 / 경쟁사
기술 및 특허 비교분석
향후 전략 / 방향 결정
Macro Map (정량분석)
경영정보 활용
서지적사항
특허정보
분류/정리
권리정보적 활용
기술내용
분석/가공
권리정보 활용
Micro Map (정성분석)
DATA화
도표화
PM 작성과 활용
작성시기 / 작성자
신규 프로젝트 탐색 / 향후 기술 예측시 (연구소, 특허부, 기획부)
제품 기획 / 연구 단계시 (연구소, 개발부, 특허부)
특허분쟁 발생시 (특허부, 연구소)
PM 활용
경영 정보
신규사업방향 결정
• 시장동향 / 상품개발 흐름
• 도입기술 / 용도개발 결정
• 라이벌 기업동향
Patent Manage Map
기술 정보
기술개발동향 파악
• 기술개발 흐름 / 방향
• 틈새기술 발견
• 연구개발 테마선정
Patent Techno Map
권리 정보
기술범위 확인
• 특허망 파악
• 이의신청 / 무효심판 청구자료
• 특허분쟁 예방
Patent Claim Map
PM 작성예
Patent
Manage Map
세계 특허정보망
특허자료 편집
자료수집
Patent
Techno Map
자
료
변
환
Patent
Claim Map
PM 분석
항암제 특허출원 동향분석
◈
특허분석 대상 데이터베이스
데이터베이스명
수록기간
갱신주기
수록건수
한국 등록특허
1970 -
2 회/월
한국 공개특허
1983 -
3 회/월
일본 공개특허
1976 -
1 회/월
5 0 0 만건
미국 특허공보
1976 -
4 회/월
2 2 2 만건
유럽 공개특허
1976 -
1 회/월
1 3 6 만건
58만건
전체 특허출원 (국가별)
1200
1000
800
600
400
70
72
74
76
78
80
82
84
86
88
90
92
94
96
200
한국
유럽
일본
미국
0
화학/생물 요법제 출원
1200
1000
800
600
400
200
0
70 72 74 76
78 80 82 84
86 88 90 92
94 96
화학요법제
생물요법제
화학요법제 특허출원 (국가별)
300
250
200
150
100
70
72
74
76
78
80
82
84
86
88
90
92
94
96
50
한국
유럽
일본
미국
0
화학요법제 세부기술별 특허출원
120
100
80
73
75
77
79
81
83
85
87
89
91
93
95
97
60
40
20
0
알킬화제
기타 화학요법제
천연산물
대사길항제
호르몬과 그 길항제
화학요법제 특허출원 분포
Epipodophyllotoxins
Purine Analogs and Related
Vinca Alkaloids
1%
Inhibitors
Antibiotics
5%
Antibiotics
5%
13%13%
Pyrimidine Analogs
Pyrimidine
Analogs
22%
22%
Enzymes
0%
Platinum Coordination
Platinum
Complex
complexes
20%
20%
Anthracenedione
1%
Folic acid analogs
3%
Triazenes
1%
Nitrosoureas
Alkyl Sulfonates 3%
2%
Gonadotropin-Releasing
Ethylenimines Methylmelamines
Hormone Analog
0%
Nitrogen Mustards
Antiangrogen
2%
4%
0%
Estrogens
Estrogen
8%8% Progestins
Androgens
1%
Substituted Urea
3%
Methylhydrazine Derivative
0%
Adrenocortical Suppressant
3%
1%
Antiestrogen Adrenocorticosteroids
1%
1%
화학요법제 특허출원 (레이더맵)
알킬화제
알알알알
250
200
150
알알알 알알
호르몬제제
100
50
알알알알알
대사길항제
0
알알 제제
알알
기타
알알4알(94-97)
알알알알
천연산물
알알4알(90-93)
생물요법제 특허출원 (세부기술별)
400
300
200
세포치료법
유전자치료법
기타 제제
재조합항체
0
97
94
91
88
85
82
79
76
73
100
Cytokine
생물요법제 특허출원 (국가별)
800
600
400
한국
유럽
일본
미국
0
97
94
91
88
85
82
79
76
73
200
생물요법제 특허출원 분포
Cytokine
32%
기타
생물학적
제제
24%
유전자
치료법
12%
기타
28%
사이토카인
32%
유전자치료
12%
재조합항체
28%
세포치료법
세포
4%
치료법
4%
재조합항체
28%
생물요법제 특허출원 (레이더맵)
사이토카인
Cytokine
1200
1000
800
600
알알 알알알알
기 타
알알
400
알알알알알
재조합 항체
200
0
알알알알알알
유전자치료
알알4알(94-97)
알알알알알
세포치료법
알알4알(90-93)
포스트게놈과 암
미국 NCI, 영국 생거센타 등
암발생 관련 EST 연구
암 게놈 분석 프로젝트
(CGAP, NIH주관)
유전자 서열로부터
유전자 기능을 규명
기능 유전체학
(Functional genomics)
지노믹스
프로테오믹스
생물정보학
한국인 다발 위암, 간암의
유전자 및 단백질 연구
한국 생명공학연구소
인간 유전체 사업단
DNA 칩 / 단백질 칩
항암제 신약개발
원천기술 / 타겟 / 평가 제공
맞춤식 항암치료
암의 예방, 진단, 재발,
항암제 선택과 투약, 기간
향후 전망
향후 항암제 연구는 기존 항암제 문제점인 부작용, 전이, 내성 극복을
위하여 분자생물학과 지놈프로젝트 유전정보 활용연구 가속화
화학요법제 연구개발 방향은 정상세포의 독성 최소화, 암세포의 분화
유도체, 암세포 표면변화에 의한 항전이, 종양세포 특이적 방사선 민
감약물로 집중
생물요법제 연구개발방향은 분자생물학과 유전학적 관점에서 암세포
선택성, 전이, 항암제내성 극복을 위하여 면역치료, 유전자치료, 신생
혈관억제, 암백신 연구가 집중
이상적인 항암제개발과 치료를 위해서는 화학요법제와 생물요법제의
상호 보완적인 연구개발과 임상적으로는 이들의 병용치료가 요구
지노믹스, 프로테오믹스의 지속적 발전은 암의 예방, 진단, 항암제 선
택, 투약시기가 암 환자에게 적합한 “맞춤식 항암치료” 실현 예상
국내 항암제 연구
전임상 단계
KI60606 (일양약품)
Hirubicin (일동제약)
SJ-3902 (삼진제약)
HM-5005 (한미약품)
제넥솔
(삼양제넥스)
물질명
개발회사
조절 방출형 백금함유 항암제
독소루비신계 항암제
신규 고형암 치료제
경구용 Paclitaxel
약물전달시스템’리겔’ 도입 탁솔
현황
비
고
SKI2053R
에스케이제약
임상2상
백금함유 화합물 (폐, 경부암)
DA-125
동아제약
임상2상
안트라사이클린계 (폐, 유방, 위암)
에스비주사액
한보제약
임상1상
생약 추출물 (폐, 대장암)
미리칸주
동화약품
임상2상
홀륨-키토산 착화합물 (간암)
CKD602
종근당
인상2상
캄프토테신계 화합물
국내 신약연구 현황
원천기술의 지적재산권 장벽 강화
물질특허제도, 기능유전체학 등의 신약개발 원천타겟
특허권 선점으로 신약개발 진입장벽 증대
완제 신약창출이 어려운 연구개발 현황
국내제약기업의 R&D 비용과 인력은 선진국의 1/1003/100 수준, 단기상품개발과 신약연구개발 수행 병행
차별화 신약 발굴에 필요한 인프라 부족
효능이 차별화 된 우수신약의 임상 개발까지 소요되는
인프라 구조는 최소 200명의 연구인력 상시체제 필요
전략제휴 전무
차별화 된 원천기술도입 연구개발 제휴가 전무
국내 항암제개발의 과제
▶
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세계적인 항암제 (투자회수)
국가주도의 원천기술 및 타겟 기초연구
민간주도의 상용화 개발연구
핵심기술의 중장기적 국내외 아웃소싱
산∙학∙연 컨소시엄
포스트게놈 연구지원
특허∙기술동향 DB 지원
핵심역량기술 강화
기 업
핵심기술 아웃소싱
Patent Map
국 가
연구소
신규 항암제 탐색
기능 유전체학 틈새연구
발효 / 의약합성 / 제형
고속약효검색 / 약물설계
컨소시엄
(R&D 네트웍)
대 학
원천기술, 기초기술