Transcript 1. LEGEMIDLETS NAVN Nitromex 0,25 mg sublingvaltabletter

1. LEGEMIDLETS NAVN
Nitromex 0,25 mg sublingvaltabletter.
Nitromex 0,5 mg sublingvaltabletter.
2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
1 sublingvaltalett inneholder:
Glycerolitrinitrat 0,25 mg resp. 0,5 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer se pkt. 6.1
3. LEGEMIDDELFORM
Sublingvaltabletter.
Sublingvaltabletten er fremstillt slik at de henfaller momentant ved berøring med vann. Når de legges
under tungen kommer virkningen etter få minutter.
4. KLINISKE OPPLYSNINGER
4.1 Indikasjoner
Angina pectoris.
4.2 Dosering og administrasjonsmåte
1 sublingvaltablett under tungen ved anfall eller truende anfall. Det anbefales å starte behandlingen
med lavest dose da dette gir minst risiko for bivirkninger. Gir dette dårlig effekt, økes dosen.
4.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for nitrater og relaterte organiske nitratforbindelser. Alvorlig hypotensjon og
hypovolemi. Hjertetamponade. Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Økt
intrakranielt trykk. Pasienter som behandles med nitrater må ikke samtidig gis sildenafil (se 4.5
Interaksjoner).
4.4 Advarsler og forsiktighetsregler
Hypoksemi, alvorlig anemi, nylig gjennomgått hjerteinfarkt
Forsiktighet bør utvises ved arteriell hypoksemi som skyldes alvorlig anemi da biotransformasjon av
glyseroltrinitrat er redusert. Pasienter med hypoksemi og ubalansert ventilasjon/perfusjon pga.
lungesykdommer eller iskemisk hjertefeil skal behandles med særskilt forsiktighet. Hos pasienter med
angina pectoris, hjerteinfarkt eller cerebral iskemi kan nitrater forverre balansen mellom
ventilasjon/perfusjon og føre til nedgang i arterielt partielt oksygentrykk.
Aortastenose og mitralstenose
Nitrater kan gi blodtrykksfall og kraftig reduksjon av minuttvolumet hos pasienter med aortastenose og
mitralstenose.
Alvorlig nyre eller leversykdom
Brukes med forsiktighet til pasienter med nedsatt nyre eller leverfunksjon pga. redusert eliminasjon av
glyceroltrinitrat.
Generelt for nitrater ved daglig dosering:
Toleranseutvikling
Toleranseutvikling eller avtagende effekt forekommer ved kontinuerlig eller hyppig dosering av
langtidsvirkende nitrater, inkludert transdermale systemer. Nitratfrie intervaller på 8-12 timer hvert
døgn anbefales for å forhindre toleranseutvikling. Seponering/nedtrapping og reboundeffekt
Brå seponering/nedtrapping bør unngås pga. risk for angina pectoris anfall og overlappende behandling
bør igangsettes.
4.5 Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
Sildenafil
Ved samtidig bruk av alle former for nitrater og sildenafil kan det oppstå betydelig blodtrykksfall, noe
som kan gi alvorlige bivirkninger som synkope eller hjerteinfarkt hos disponerte pasienter. Hvis
pasienter har tatt sildenafil, må det gå minst 24 timer før eventuelt bruk av nitrater (se
kontraindikasjoner).
Vasodilaterende og blodtrykkssenkende midler
Samtidig behandling med vasodilaterende midler, kalsiumantagonister, ACE-hemmer, betablokkere,
diuretika og andre antihypertensiva kan potensiere den blodtrykkssenkende effekten av glyseroltrinitrat.
Tricykliske antidepressiva og alkohol
Samtidig bruk av tricykliske antidepressiva og alkohol kan potensiere den blodtrykkssenkende effekten
av glyseroltrinitrat.
Ergotamin
Glyseroltrinitrat kan øke biotilgjengeligheten av dihydroergotamin. Hos pasienter med koronar
arteriesykdom kan dihydroergotamin antagoniserer effekten av glyseroltrinitrat og føre til koronar
vasokonstriksjon.
Muligheten for at inntak av acetylsalisylsyre og NSAID kan redusere effekten av glyseroltrinitrat kan
ikke utelukkes.
4.6 Fertilitet, graviditet og amming
Graviditet
Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig.
Dyrestudier er heller ikke tilstrekkelige til å utrede eventuelle reproduksjonstoksiske effekter.
Preparatet skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Amming
Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan få skadelige effekter.
Preparatet bør derfor ikke brukes ved amming.
4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Legemidlet antas normalt ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Pasienter bør
informeres om at Nitromex kan gi svimmelhet og hodepine, særlig i starten av behandlingen, som gjør
at reaksjonsevnen kan nedsettes.
4.8 Bivirkninger
De fleste bivirkningene er farmakologisk mediert og doseavhengig. I starten av behandlingen opptrer
hodepine hos opptil 50% av pasientene. Dette skyldes preparatets kardilaterende effekt og forsvinner
vanligvis i løpet av de første ukene.
Vanlige (> 1/100): Generelle: Hodepine, svimmelhet
Sirk.:
Takykardi, hypotoni
Hud:
Rødming
Mindre vanlige:
GI:
Kvalme
Sjeldne (< 1/1000): Generelle: Besvimelse
4.9 Overdosering
Hypotensjon.
5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
5.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe:Kardilaterende middel til bruk ved hjertesykdommer. ATC-kode: C01D
A02
Virkningsmekanisme:Virker avslappende på glatt muskulatur via dannelse av nitrogenoksid (NO) og
cGMP.
Farmakodynamiske effekter:Den tonusnedsettende effekten reduserer således den venøse
tilbakestrømning til hjertet og hjertets arbeid minskes. Dette bedrer det misforhold som foreligger
mellom hjertets oksygenbehov og -tilførsel. Dermed reduseres eller forsvinner anginoide smerter.
5.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon:Absorberes godt fra slimhinnene. Administrert sublingualt får man rask absorpsjon av
aktivt glyseroltrinitrat direkte til det systemiske kretsløp.
Distribusjon:Nitroglycerin har høy vevsdistribusjon og tas opp av både erytrocytter og karvegg. Det
tilsynelatende (fordelingsvolumet) distribusjonsvolumet er ca. 200 liter hos voksne menn. Cirka 1% av
nitroglycerinet finnes i plasma.
Halveringstid:1-3 minutter.
Biotransformasjon:Denitreres raskt i leveren via glutation organisk nitrat reduktase.
Eliminasjon:Hovedsakelig i urin av de inaktive metabolittene.
5.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Akutte toksisitetsstudier viste moderat toksisitet.
Kroniske toksisitetsstudier viste methemoglobin dannelse hos flere dyrearter.
Karsinogenstudier viste karsinomer og tumorer i svært høye doser hos rotter.
De reproduksjonstoksikologiske studier som er utført viste ingen effekt på fertilitet, og ingen
embryotoksisk, teratogen eller peri/postnatal effekt.
6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER
6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer
Laktosemonohydrat
Makrogoler
Sukrose.
Fargestoff i 0,5 mg sublingvaltabletter: Riboflavin (E 101).
6.2 Uforlikeligheter
Ingen.
6.3 Holdbarhet
18 måneder.
6.4 Oppbevaringsbetingelser
Oppbevares ved høyst 25ºC.
Oppbevares i orginalemballasjen.
6.5 Emballasje (type og innhold)
Tablettglass.
Pakningsstørrelser: 0,25 mg: 100 stk. 0,5 mg: 50 stk, 100 stk
6.6 Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering
Ikke relevant.
7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN
Actavis Group hf
Reykjavikurvegi 76-78
IS-220 Hafrfjordur
Island
8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE)
Sublingvaltabletter 0.25 mg: 6539 Sublingvaltabletter 0.5 mg:
1321 9. DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE
MT-dato for første gang:
Siste fornyelse:
Sublingsvaltabletter 0,25 mg:
19.06.80
25.11.2003
Sublingvaltabletter 0,5 mg: 16.12.82
25.11.2003
10. OPPDATERINGSDATO
05.03.2010