Transcript obat penghambat adrenergik
FARMAKOLOGI
SIMPATOLITIK
Dosen : IDA MUKHLISA S.Farm,Apt
KELOMPOK 4
Intan Novia Patramita Lita Rahmalia Sayed Fadillah Dewi Hartati RiskaMerdianti M. Reja
Penghambat adrenergik merupakan penghambat antagonos terhadap agonis adrenergik dengan menghambat tempat tempat reseptor α dan β .
Obat ini mengahambat efek neurotransmiter secara langsung dengan menempati reseptor α dan β , atau tidak langsung dengan menghambat pelepasan neurotransmiter, norepinefrin dan epinefrin.
Obat ini juga melawan sebagian atau seluruh aktivitas susunan saraf simpatis
Penggolongan berdasarkan mekanisme kerjanya:
Agonis yang bekerja langsung
, yaitu obat secara langsung mengaktivasi adrenoseptor.
Agonis yang bekerja tidak langsung,
yaitu obat yang menyebabkan pembebasan katekolamin endogen (meningkatkan pembebasan norepinefrin dari vesikel).
Agonis campuran,
(kombinasi kerja langsung dan tidak langsung), seperti efedrin dan metaraminol.
Penggolongan berdasarkan spektrum efeknya:
Agonis α
adalah kelas obat yang memiliki efek terhadap sistem saraf pusat (SSP).
Agonis β
adalah kelas obat yang mengendurkan otot-otot di jalan nafas.
Campuran
α dan β adalah kelas obat yang memiliki efek terhadap sistem saraf pusat dan mengendurkan otot di jalan nafas.
Dopamin adalah neurohormon yang dilepaskan oleh hipotalamus. Fungsi utamanya sebagai hormon yaitu untuk menghambat pelepasan prolaktin dari lobus anterior hipofisis.
Penggolongan Lainnya:
Antagonis adrenoreseptor α atau α bloker
Dapat bersifat reversibel dan ireversibel. Antagonis reversibel berarti dapat berdisosiasidari reseptor
α
sedangkan ireversibel berarti tidak dapatberdisosiasi.
Antagonis adrenoseptor α ini bekerja dengan jalan memblok hanya pada reseptor α dan tidak menduduki reseptor β .
Antagonis adrenoreseptor β atau β bloker
o Antagonis β bloker yaitu adrenergik yang mempu berikatan dengan reseptor adrenergik β, sehingga dapat menggeser ikatan reseptor ini dengan senyawa-senyawa endogen seperti epinefrin dan norepinefrin.
ALFA BLOCKER
Alfa bloker menduduki adrenoseptor alfa sehingga menghalangi untuk berinteraksi dengan obat adrenergik atau rangsangan adrenergik.
Efek vasodilatasi → tekanan darah turun, dan terjadi reflek stimulasi jantung.
Efek samping: hipotensi postural
Indikasi alfabloker hipertensi, feokromositoma, fenomen Raynaud dan syok.
Penggunaan klinis: feokromositoma (tumor anak ginjal dan epi ke sirkulasi), BPH prostat → → sekresi NE menghambat dihidrotestosteron yang merangsang pertumbuhan Sediaan : derivat haloalkilamin (dibenamid dan fenoksibenzamin), derivat imidazolin (tolazolin, fentolamin), prazosin dan alfa bloker lain misalnya derivat alkaloid ergot dan yohimbin.
Alfa bloker ada 3 kelompok yaitu :
1.
Derivat haloalkilamin
2.
Derivat imidazolin
3.
Alkaloid ergot
1. Derivat haloalkilamin
Mekanisme Kerja: Ikatan kovalen yang stabil dengan adrenoreseptor α dan menghasilkan hambatan yang ireversibel. Disebut juga α panjang.
bloker yang nonkompetitif dan kerja yang Efek vasodilatasi jantung → TD turun, dan terjadi reflek stimulasi Efek samping: hipotensi postural
Karakteristik Derivat Haloalkamin diabsorbsi dengan baik dari semua tempat, tetapi karena efek iritasi likalnya hanya diberikan secara oral atau IV.
Fenoksibenzamin per oral diabsorbsi dalam bentuk aktif sebanyak 20-30% saja.
Fenooksibenzamin per oral mudah larut dalam lemak dan pemberian dosis besar dapat terjadi penumpukan dalam lemak.
Pada pemberian IV mulai kerjanya 1-2 jam.
Waktu paruh hambatan sekitar 24 jam dan masih terlihat efek hambatannya setelah 3-4 hari.
Indikasi Hipertensi ringan sampai dengan sedang, hiperplasia prostatik jinak. Hiperplasia prostatik jinak diterapi dengan pembedahan atau menggunakan alfa bloker atau dengan anti androgen finasteride Kontra Indikasi Alfabloker harus dihindari pada pasien dengan riwayat hipotensi postural dan micturition syncope
Farmakodinamik
Fenoksibenzelamin bekerja dengan mengurangi jumlah adrenoreseptor α yang tersedia untuk dirangsang
Farmakokinetika
fenoksibenzamin diabsorbsi hanya 20 30% dengan waktu paruh kurang dari 24 jam Penggunakan terapi : pengobatan feokromositoma
Sediaan :
dalam bentuk kapsul 10 mg untuk pemberian oral.
2.Derivat imidazolin
Fentolamin dan tolazolin adalah α bloker nonselektif yang kompetitif. Obat obat ini menghambat reseptor serotonin , melepaskan histamin dari sel mast , meragsang reseptor muskarinik di saluran cerna , merangsang sekresi asam lambung , saliva air mata dan keringat.
efek samping : hipotensi
Penggunaan terapi : mengatasi episode akut hipotensi, mengatasi pseudo-obstruksi usus, nekrosis kulit, disungsi eksresi Fentolamin tersedia dalam vial 5 mg untuk pemberian IV atau IM, sedangkan tolazolin dalam kadar 25 mg/ml untuk suntikan IV
3.Alkaloid ergot
Adalah α bloker yang pertama ditemukan , sebagai agonis atau antagonis parsial pada reseptor α adrenergik, reseptor dopamin, dan reseptor serotonin Dalam golongan ini termasuk derivat kuinazolin dan beberapa obat lain ex. indoramin dan urapidil Derivat kuinazolin yang temasuk : prazosin, terasozin, doksazosin, alfulozin, tamsulozin. Semuanya merupakan antagonis kompetitif.
Farmakodinamik: Vasodilatasi Farmakokinetik : Absorbsi baik pada pemberian oral Efek samping: Pusing, sakit kepala, ngantk, palpitasi, edema perifer dan mual Terapi: Hipertensi gagal jantung sistolik, penyakit vaskuler perifer, BPH Sediaan: Semua derivat kuinazolindiberikan dalam bentuk oral.
Prazosin dalam bentuk tablet 1 mg dan 2 mg. tamsulozin kapsul 0,2 mg, sedangkan alfuzosin tablet ER 10 mg.
BETA BLOCKER
Menghambat secara kompetitif obat adrenergik NE dan Epi (eksogen dan endogen) pada adrenosptor beta Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol → beta bloker kardioselektif (afinitas lebih tinggi pada reseptor beta1 daripada beta2) Efek: denyut dan kontraksi jantung ↓ , TD ↓ .
Efek samping: mimpi buruk, insomnia gagal jantung, bradiaritmia, bronkospasme, gangguan sirkulasi perifer, gejala putus obat (infark, aritmia), hipoglikemia, gangguan tidur, Sediaan: propanolol, alprenolol, oksprenolol, metoprolol, bisoprolol, asebutolol, pindolol, nadolol, atenolol Penggunaan klinis: mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard, antihipertensi, bronkodilator, menghambat glikogenolisis di sel hati dan otot rangka, menhambat lipolisis menghambat sekresi renin.
Farmakodinamik Β -bloker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergic, bai NE dan Epi endogen maupun obat adrenergic eksogen, pada adrenoseptor β .
Sifat kardioselektif artinya memiliki afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor β 1 daripada reseptor β 2 .Sifat nonselektif artinya mempunyai afinitas yang sama terhadap kedua reseptor β 1 dan β 2.tetapi, sifat kardioselektivitas ini relative,artinya pada dosis yang lebih tinggi β -bloker yang kardioselektif juga memblok reseptor β 2
Aktivitas agonis parsial artinya, jika berinteraksi dengan reseptor β tanpa adanya obat adrenergic seperti epinefrin atau isoproterenol.
Pada β -bloker bekerja juga pada organ sebagai berikut : sistem kardiovaskular :efek terhadap kardiovaskular merupakan efek β -bloker yang terpenting terutama akibat kerjanya pada jantung yaitu dengan mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas jantung.
Farmakokinetik
Terbagi atas 3 golongan : 1.
β -bloker yang mudah larut dalam lemak
Semuanya diabsorbsi dengan baik disaluran cerna, tetapi memiliki bioavailabilitas rendah(>50%). Eliminasinya melalui metabolism di hati dan diekresikan di gijal dalam jumlah yang sedikit (10%).
Contohnya propranolol,metoprolol,oksprenolol,labetalol dan karvedilol.
2.
β -bloker yang mudah larut dalam air.
Contohnya sotalol,nadolol dan atenolol.sotanol
diabsorbsi dengan baik di saluran cerna dan memiliki bioavaibilitas tinggi.sedangkan nadolol dan atenolol kurang baik di absorbs di saluran cerna dan memiliki bioavaibilitas rendah.ketiga obat ini tidak mengalami metabolism sehingg seluruhnya dieksresi utuk melalui ginjal.
3.
β -bloker yang kelarutannya terletak diantara golongan 1 dan 2.
di absorbsi baik disaluran cerna.eliminasi melalui hati dan ginjal.contohnya timolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol dan karteolol.
Sediaan
1. Propraanolol : tablet 10 dan 40 mg 2. Metoprolol : tablet 50 dan 100 mg 3. Karvedilol : tablet 6,25 mg dan 25 mg 4. Betaksolol : tetes mata 0,5 % 5. Timolol : tetes mata 0,5 % 6. Bisoprol : tablet 2,5mg dan 5 mg 7. Asebutulol : kapsul 200 mg dan tablet 400 mg 8. Pindolol : tablet 5 mg dan 10 mg 9. Karteolol : tablet 5 mg 10. Sotalol : tablet 80 mg 11. Nadolol : tablet 40 dan 80 mg 12. Atenolol : tablet 50 dan 100 mg
RESEPTOR
Alfa1 Beta1 Beta1
RESPONS-RESPONS
Vasokontriksi menurunkan tekanan darah. Dapat terjadi reflek takikardia. Miosis: kontriksi pupil. Menekan ejakulasi Menurunkan denyut jantung Konstriksi bronkiolus. Kontraksi uterus
Instruksi Khusus:
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit cerebrovaskuler, kerusakan ginjal, penyakit jantung isemik, MI ( myocardial infarction ), penyakit vaskular perifer oklusif atau pada mereka yang memiliki riwayat depresi.
Pasien yang menjalani pengobatan jangka panjang tidak boleh berhenti secara tiba-tiba.
Iso Indonesia Vol . 47 – 2012 s/d 2013 Tan Hoan Tjay, Drs. 2002. Obat obat Penting Edisi 5 PT. Elex Media komputindo : Jakarta.
Setyabudy, Rianto. 2007. Farmakologi dan terapi Edisi 5 : Jakarta http://inkgarico.blogspot.com/ http://torasvet.blogspot.com/2012/03/penghambat adrenergik.html
http://www.artikelkedokteran.com/34/penghambat adrenergik.html