Transcript calsium antagonis

Dosen Pengampu : dr. Danu Lestariyanto
CALSIUM ANTAGONIS
DISUSUN OLEH
TRI RUSTIYANINGSIH
 VINA ANNISA DIENA
 VITA RIANA SAFITRI
 WAHYU NOVIANTI
 WAHYU SRI UTAMI
 YUNITA DWININGTYAS

SAKURA-REGULER 1
A. PENGERTIAN
Calcium Antagonis atau Antagonis
Kalsium merupakan kelompok obat
heterogen yang menghambat saluran
arus lambat, yang digunakan ion kalsium
untuk memasuki sel untuk memulai
ontraksi otot polos dan induksi
intrakardiak.
Bersifat inotropik negative, yang dalam
praktek klinin efek ini dapat ditutupi oleh
efek vasodilator
TURUNAN
1.
Amlodipine
Amlodipine merupakan antagonis kalsium
golongan dihidropiridin (antagonis ion
kalsium)
yang
menghambat
influks
(masuknya) ion kalsium melalui membran ke
dalam otot polos vaskular dan otot jantung
sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos
vaskular dan otot jantung. Amlodipine
menghambat influks ion kalsium secara
selektif, di mana sebagian besar mempunyai
efek pada sel otot polos vaskular
dibandingkan sel otot jantung.

Indikasi:
Amlodipine digunakan untuk pengobatan
hipertensi, angina stabil kronik, angina
vasospastik (angina prinzmetal atau variant
angina). Amlodipine dapat diberikan sebagai
terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan
obat antihipertensi dan antiangina lain.






Dosis:
Penggunaan dosis diberikan secara individual, bergantung
pada toleransi dan respon pasien.
Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari,
dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari.
Untuk melakukan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari.
Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati, dosis
yang dianjurkan pada
awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan
dalam kombinasi dengan antihipertensi lain, dosis awal yang
digunakan adalah 2,5 mg.
Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik
ataupun angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan
penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi
hati.
Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obatobat golongan tiazida, ACE inhibitor, β-bloker, nitrat dan
nitrogliserin sublingual.
Efek Samping:

Efek samping yang sering timbul dalam uji
klinik antara lain : edema, sakit kepala.
 Secara umum : fatigue, nyeri, peningkatan atau
penurunan berat badan.
 Pada keadaan hamil dan menyusui : belum ada
penelitian pemakaian amlodipine pada wanita
hamil, sehingga penggunaannya selama kehamilan
hanya
bila
keuntungannya
lebih
besar
dibandingkan risikonya pada ibu dan janin. Belum
diketahui apakah amlodipine diekskresikan ke
dalam air susu ibu. Karena keamanan amlodipine
pada bayi baru lahir belum jelas benar, maka
sebaiknya amlodipine tidak diberikan pada ibu
menyusui.Efektivitas dan keamanan amlodipine
pada pasien anak belum jelas benar.


Instruksi Khusus:
Amlodipine tidak boleh diberikan pada pasien
yang hipersensitif terhadap amlodipine dan
golongan dihidropiridin lainnya.
2. DILTIAZEM
 FARMAKOLOGI
Diltiazem adalah turunan benzodiazepin yang
merupakan prototip dari antagonis kalsium.
Mekanisme kerja Diltiazem adalah mendepresi
fungsi nodus SA dan AV, juga vasodilatasi arteri
dan arteriol koroner serta perifer. Dengan
demikian maka diltiazem akan menurunkan
denyut jantung dan kontraktilitas otot jantung,
sehingga terjadi keseimbangan antara persediaan
dan pemakaian oksigen pada iskhemik jantung.









INDIKASI
Penderita angina pektoris, menurunkan serangan
angina pada penderita variant angina.
Aritmia.
KONTRAINDIKASI
Penderita blok AV tingkat 2 – 3, hipotensi (tekanan
sistole kurang dari 90 mmHg) dan syok kardiogenik.
Pasien dengan gejala gangguan irama sinus, kecuali bila
ada alat pacu jantung ventikuler yang berfungsi.
Wanita hamil, wanita yang diduga usia subur.
Penderita yang hipersensitif atau alergi terhadap
diltiazem.
Penderita dengan infark miokardial akut dan kongesti
paru-paru yang dibuktikan dengan sinar X.








DOSIS DAN ATURAN PAKAI
Dosis untuk orang dewasa adalah 4 x 30 mg sehari,
bila perlu dapat ditingkatkan sampai 360 mg sehari.
Diltiazem sebaiknya diberikan sebelum makan dan
waktu hendak tidur.
EFEK SAMPING
Efek samping Diltiazem jarang terjadi, hanya 2 – 10 %
pasien yang mengalami nyeri kepala, pusing, gangguan
saluran cerna dan bradikardia.
Kadang-kadang dapat meningkatkan enzim fungsi hati
seperti SGOT, SGPT dan fosfatase alkalin.
Reaksi hipersensitivitas atau alergi seperti erupsi,
eritemat multiforme (dalam kasus demikian pengobatan
harus dihentikan).
Pernah dilaporkan : rash, pruritus
3.Felodipine


Felodipine merupakan obat yang termasuk
kelompok calcium channel blocker yang bekerja
dengan cara mengendurkan otot jantung dan
pembuluh darah. Obat ini digunakan untuk
mengobati tekanan darah tinggi.
Indikasi:
Untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi)
dan angina.

Efek Samping:
Efek CV (depresi dari fungsi kardiak, hipotensi,
gagal jantung yang memburuk, edema,
bradycardia); Efek GI (konstipasi); Efek CNS (sakit
kepala, pening).
2. HR mengatur kalsium antagonist (seperti Diltiazem,
Gallopamil & Verapamil); penguraian AV, AV
block, bradycardia & gangguan batang sinus.
3. Interaksi singkat agen dihydropyridine harus
dihindari karena memiliki potensi mempertinggi
risiko memburuknya keadaan jantung.
1.

Instruksi Khusus:
1. Berkontra-indikasi pada pasien yang jelas-jelas
mengalami kerugian gagal jantung, meskipun
vasoselective dihydropyridine (seperti Amlodipine,
Felodipine) dapat bertahan pada pasien penderita
penurunan LVEF.
2. HR yang mengatur kalsium antagonist
berkontra-indikasi dengan pasien penderita
bradycardia, gangguan batang sinus & AV nodal
block.

Dosis
Melalui mulut (per oral) sebanyak 2.5-5 mg,
satu kali sehari.
Dosis maksimum: 10 mg/hari.
4.NIFEDIPINE

FARMAKOLOGI
Nifedipine bekerja sebagai antagonis kalsium
dengan menghambat arus ion kalsium masuk ke
dalam otot jantung dari luar sel. Karena
kontraksi otot polos tergantung pada ion
kalsium ekstra seluler, maka dengan adanya
antagonis kalsium dapat menimbulkan efek
inotropik negatif. Demikian juga dengan Nodus
Sino Atrial (SA) dan Atrio Ventrikuler (AV) akan
menimbulkan
kronotropik
negatif
dan
perlambatan konduksi AV.
INDIKASI
Indikasi Nifedipine adalah untuk pengobatan dan
pencegahan insufiensi koroner terutama angina
pektoris, hipertensi kronik dan hipertensi
urgensi.

KONTRAINDIKASI
 Nifedipine jangan diberikan kepada penderita
yang hipersensitif terhadap nifedipin.
 Nifedipine jangan diberikan pada wanita hamil.
 Nifedipine jangan diberikan pada ibu menyusui
karena nifedipine diekskresi ke dalam ASI. Bila
nifedipine sangat diperlukan, dianjurkan untuk
berhenti menyusui karena pengaruhnya
terhadap bayi belum diketahui.
 Nifedipen jangan digunakan pada syok
kardiovaskuler.

DOSIS DAN ATURAN PAKAI
 Dosis tunggal 5 – 10 mg.
 Dosis rata-rata 5 – 10 mg, 3 x sehari.
 Interval tiap dua dosis paling sedikit 2 jam.
Tablet ditelan utuh dengan sedikit cairan. Bila
diinginkan khasiat yang cepat, misalnya ketika
terasa akan datang serangan, tablet dikunyah
dan dibiarkan menyebar dalam mulut. Nifedipin
akan diserap cepat oleh selaput lendir mulut.







EFEK SAMPING
Kadang-kadang mengakibatkan mual, sakit kepala,
palpilasi, takikardia, lemah, edema, hipotensi, reaksi
hipersensitif.
Umumnya timbul pada awal pengobatan bersifat
sedang dan sementara.
Hiperplasia gingival timbul pada kasus-kasus isolasi
selama terapi jangka panjang, yang hilang bila
pengobatan dihentikan.
Gangguan fungsi hati (intrahepalik
cholestalis, kenaikan transaminase) jarang terjadi
dan reversibel pada penghentian obat.
Pada pria lanjut usia, pemberian jangka panjang
dapat menyebabkan pembesaran kelenjar mammae
(ginekomastia) yang hilang bila pengobatan
dihentikan.

Peringan dan Perhatian:
Pemberian nifedipine pada pasien dengan
stenosis aorta atau pasien yang sedang
diberikan betha-bloker atau obat depresan
miokardium lainnya dapat menyebabkan
resiko gagal jantung.
5. Nicardipine


Nicardipine merupakan obat yang termasuk
kelompokcalcium channel blockeryang bekerja
dengan cara mengendurkan (memperlebar)
pembuluh darah, yang membuat jantung lebih
mudah memompa dan mengurangi beban
kerjanya.
Indikasi:
Digunakan untuk mengobati tekanan darah
tinggi (hipertensi) danangina.
Dosis:
Pemberian reguler:
Dosis diberikan sebesar 10-20 mg melalui
mulut (per oral), sebanyak 3 kali sehari.
 Dosis boleh ditambah hingga 20-40 mg
melalui mulut (per oral), sebanyak 3 kali
sehari.
 Pemberian lanjutan:
Melalui mulut (per oral) 40 mg, sebanyak 2
kali sehari.


Efek Samping:
Efek CV (depresi dari fungsi kardiak, hipotensi,
gagal jantung yang memburuk,
edema, bradycardia); Efek GI (konstipasi); Efek CNS
(sakit kepala, pening).
 HR mengatur kalsium antagonist (seperti Diltiazem,
Gallopamil & Verapamil); penguraian AV, AV block,
bradycardia & gangguan batang sinus.
 Interaksi singkat agen dihydropyridine harus
dihindari karena memiliki potensi mempertinggi
risiko memburuknya keadaan jantung.




Instruksi Khusus:
Berkontra-indikasi pada pasien yang jelas-jelas
mengalami kerugian gagal jantung,
meskipunvasoselective
dihydropyridine (seperti Amlodipine, Felodipine)
dapat bertahan pada pasien penderita
penurunan LVEF.
HR yang mengatur kalsium antagonist
berkontra-indikasi dengan pasien
penderita bradycardia, gangguan batang sinus &
AV nodal block.
6.Verapamil


Verapamil merupakan obat yang termasuk
kelompokcalcium channel blockeryang
bekerja dengan cara mengendurkan otot
jantung dan pembuluh darah.
Indikasi:
Digunakan untuk mengobati tekanan
darah tinggi (hipertensi), angina, dan
gangguan irama jantung tertentu.




Dosis:
Pemberian reguler:Dosis diberikan melalui
mulut (per oral) sebesar 40-80 mg , 3-4
kali sehari.
Dosis maksimum: 480 mg/hari
Pemberian lanjutan:Dosis diberikan melalui
mulut (per oral) sebesar 120-360 mg,
sehari 1 kali.
Efek Samping:
 Efek CV (depresi dari fungsi kardiak, hipotensi,
gagal jantung yang memburuk,
edema, bradycardia); Efek GI (konstipasi); Efek CNS
(sakit kepala, pening).
 HR mengatur kalsium antagonist (seperti Diltiazem,
Gallopamil & Verapamil); penguraian AV, AV
block, bradycardia & gangguan batang sinus.
 Interaksi singkat agen dihydropyridine harus
dihindari karena memiliki potensi mempertinggi
risiko memburuknya keadaan jantung.




Instruksi Khusus
Berkontra-indikasi pada pasien yang jelas-jelas
mengalami kerugian gagal jantung,
meskipunvasoselective
dihydropyridine (seperti Amlodipine, Felodipine)
dapat bertahan pada pasien penderita
penurunan LVEF.
HR yang mengatur kalsium antagonist
berkontra-indikasi dengan pasien
penderita bradycardia, gangguan batang sinus &
AV nodal block.
B. Peran Antagonis Kalsium dalam
Penatalaksanaan Hipertensi
1.
2.
Antagonis kalsium (AK) bekerja dengan
cara menghambat masuknya kalsium ke
dalam sel melalui chanel-L. Antagonis
Kalsium dibagi 2 golongan besar:
Non-dihidropidin  b’pengaruh system
denyut jantung shg melambatkan denyut
jantung
Dihidropidin  bekerja di uteri, sbg OAH
Penelitian yang membandingkan efek
antihipertensi AK dengan obat lain
menunjukkan efek antihipertensi yang sama
baiknya pada pasien dengan hipertensi ringan
dan moderat.
Efek AK  dosis ↑ efek antihipertensi makin ↑
AK tidak dipengaruhi asupan garam sehingga
berguna bagi orang yang tidak mematuhi diet
garam.
Menurut beberapa studi penggunaan
AK dalam hipertensi secara umum tidak
berbeda dalam efektivitas, efek samping,
atau kualitas hidup dibandingkan
dengan OAH lain.
AK sebagai OAH digunakan:
a. Hipertensi esensial
b. Hipertensi renovaskular
c. Hipertensi pada pasien kulit hitam (dimana
respons penyakit terhadap b blocker atau ACE
biasanya kurang memuaskan)
d. Hipertensi dengan diabetes mellitus
e. Hipertensi dengan asma bronkhial
f. Hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri
1. Kontra Indikasi
Gangguan konduksi (heart block)
b. Gagal jantung berat
c. Sindrom sick sinus
d. Kontraksi otot jantung
Semua kelas AK menurunkan aktivitas sinus
jantung dan memperlambat konduksi
arterioventrikular (AV), sedangkan di klinik,
hanya verapamil dan diltiazem yang
menghambat konduksi AV atau menyebabkan
berkurangnya aktivitas sinus.
a.