Transcript Morfín - Webnode

Morfín
• Morfín alebo morfium je hlavný alkaloid ópia.
Patrí do skupiny príbuzných derivátov, súhrnne
nazývaných morfínánové alkaloidy alebo
morfíny. Boli izolované z maku siateho
História
• Nemecký lekárnik Fridrich Wilhelm
Sertürner izoloval v 1805 zahustenú šťavu
z makovíc, z ktorej vytvoril síranovú,
chloridovú a octanovú soľ a dal jej
názov morfium. Tento významný rastlinný
alkaloid sa stal neoddeliteľnou súčasťou
mnohých liečiv. Pojem morfinizmus sa
spája s obdobím občianskej vojny v USA a
vznikol pri podávaní vysokých dávok
morfia raneným vojakom. V roku 1898 sa
podarilo syntetizovať z morfínu novú
polosyntetickú látku heroín, pôvodne ako
liek proti kašľu.
• systematický chemický
názov je: (5α,6α)-7,8Didehydro-4,5-epoxy-17metylmorfinán-3,6-diol
• sumárny chemický vzorec
je: C17H19NO3
• relatívna molekulová
hmotnosť Mr=285,338.
• morfín je amfotérna látka, tj. tvorí soli s
kyselinami aj zásadami.
• to je zapríčinené:
• 1) protón donorným fenolickým hydroxylom v
polohe 3-; so silnými zásadami tvorí voľná báza
morfínu vo vode väčšinou dobre rozpustné
soli.Táto vlastnosť má praktické využitie v
(priemyselnej) izolácii morfínu z rastlinných drog
(makovina, ópium).
• 2) protón akceptorným terciárnym amínovým
atómom dusíku v polohe 17-; s kyselinami tvori
voľná báza morfínu vo vode väčšinou dobre
rozpustné soli, najväčší praktický význam maju
chlorid, síran a polystyrolsulfonát morfínia. Tieto
tri soli morfínia maju význam najmä ako liečivá
Všeobecná farmakológia
• patrí do skupiny tzv. anodýn (narkotické analgetiká).
• základným účinkom morfínu je silne vyjadrený plný
agonizmus na centrálnych µ-opioidných receptoroch
• klinické účinky morfínu sa dajú zhrnúť najmä ako
narkoticko-analgetický, antitusívny, obstipačný,
respiračne-depresívny a psychotropné účinky
• potlačuje:
• vnímanie bolesti, tlmí dráždivosť dýchacieho centra
(znižuje citlivosť receptorov na hladinu oxidu uhličitého v
krvi a tlmí centrum pre kašel),
• vyvoláva eufóriu a môže spôsobovať závislosť
(psychickú aj somatickú)
• ďalej pôsobí zvýšenie tonusu hladkého svalstva, čo sa
prejavuje najmä zápchou (obstipačný účinok)
Dávkovanie
• Tlmenie akútnych bolestí v pohotovostnej
a intenzívnej medicíne: 5-20mg
• Tlmenie postoperačných bolestí: ca. 0,050,2mg
• Dlhodobé tlmenie chronických silných
bolestí: 5-20mg na 4-6hod
• Predoperačná príprava: obvykle 5-10mg
• Tlmenie bolestivého suchého kašlu u
onkologických ochorení dolných ciest
dýchacích a tlmenie neztíšiteľnej hnačky
(diarrhea), pokial iné lieky neučinkujú
dostatočne
• Ďakujem za pozornosť
•
Martin F I. Stančík