Transcript Alcooleos - Fsafarma

FARMACOTÉCNICA
ALCOÓLEOS
LUIZ FERNANDO CHIAVEGATTO
Definição:
São preparações farmacêuticas líquidas, cujo veículo,
único ou principal, é o álcool etílico de graduação diversa
Se dividem em:
A ) Alcoolitos ( ito = dissolução total ) : soluções simples
obtidas por dissolução total dos fármacos
Ex.: alcoóleos ácidos (atualmente de uso restrito),
alcoóleos açucarados (elixires), outras soluções
alcoólicas
B ) Alcoolados ( Ado = dissolução incompleta )
•
b.1) Tinturas: obtidas por dissolução extrativa das
drogas secas
b.2) Alcoolaturas: obtidas por dissolução extrativa das
drogas frescas ou recentes
 ALCOOLITOS
 Preparação: Podem ser preparados com
auxílio de aquecimento ou de adjuvantes
Ex.: solução alcoólica de iodo
 Soluções Alcoólicas mais Comuns
 Solução Alcoólica de Cânfora: conhecida por
álcool canforado, têm atividade revulsiva.
Aplicado em fricções. Pode ser usado como
veículo para outros medicamentos
 Solução Alcoólica de Iodo: anti-séptico
 Solução Alcoólica de Timerosal: anti-séptico
 Solução Alcoólica de Mentol: antipruriginoso e
refrescante
Solução Alcoólica de Merbromina:
solução alcoólica de mercurocromo, ou solução de
mercurodibromofluoresceína a 2% em álcool
adicionado de acetona e água como veículo
Soluções Alcoólicas Ácidas: não muito utilizadas, são
obtidas por mistura de ácidos minerais com álcool .
Seu interesse atual é muito restrito
Alcoóleos Açucarados (Elixires)
Soluções alcoólicas medicamentosas edulcoradas com
açúcares. Além da sacarose podem ser usadas
também a sacarina e o glicerol.
Graduação alcoólica: entre 15 e 50 (proteção contra
contaminação microbiana)
ELIXIR
Definição: formas farmacêuticas de veículo alcoólico,
edulcorados e destinados à administração oral
Preparação:
1-Dissolução do(s) princípio(s) ativo(s) no álcool, juntando
a água constituinte sob a forma de xarope ou solução
adequada de sacarose (pode usar glicerina).
2-Processos específicos: de acordo com as propriedades
específicas dos seus constituintes.
3- Mistura de duas soluções edulcoradas de títulos
alcoólicos diferentes(elixir fraco e forte) NF 1955  elixir
iso- alcoólico  bom meio para dissolução da maioria
dos fármacos
Modo de administração: cálices de licor
ALCOOLADOS
TINTURAS
Definição: soluções extrativas alcoólicas, obtidas a partir de
drogas vegetais, animais e minerais, no estado seco. É
vulgar dar-se a mesma designação às soluções extrativas
preparadas com outros solventes, como éter, clorofórmio,
acetona,etc.
Farm. Bras II
Drogas muito ativas (heróicas): 10%
Drogas Comuns: 20%
Vantagens
aumento do número de princípios ativos
Conservação
facilidade de posologia (frasco conta-gotas)
Dissolvente
Em geral o álcool de graduação entre 30-90 GL
Substâncias hidrossolúveis (sais de alcalóides,
heterosídeos, taninos, flavonas etc.)  álcool de baixa
graduação (65-70 GL)
Substâncias menos hidrossolúveis (alcalóides, essências,
resinas, bálsamos, etc.)  álcool de alta graduação.
Métodos de Extração
•
Princípios da Extração: rompimento da parede
celular por atrito e/ou formação de ligações com
solventes e arraste do conteúdo celular
Maceração
Drogas comuns: 200g de drogas em 1000g de
álcool, durante 10 dias (a droga em geral é esgotada em
menos tempo).
Lixiviação ou Percolação (per-através e colare-coar)
Drogas heróicas (beladona, dedaleira, etc.) : 100g de
drogas em 1000g de álcool.
Fases da Percolação
•
1. Pulverização da droga
2. Umedecimento do pó
3. Acondicionamento do pó umedecido no lixiviador e
adição do solvente
 4. Período de maceração
 5. Deslocamento do solvente, regulado
de modo a obter um determinado peso
lixiviado num período pré-fixado
 Processo A:
 o solvente utilizado pode ser etanol +
água  2 : 1
 Processo B:
 o líquido extrator I pode ser o etanol
ou etanol + água.
 o líquido extrator II pode ser o etanol
ou etanol + água + substâncias ácidas
ou glicerina
Processo C:
Também chamado de percolação fracionada, é
recomendado quando possuímos drogas que
são alteráveis pelo calor ou formam princípios
ativos voláteis ou na substituição do processo
A ou B, quando não houver equipamento
adequado para concentração. O solvente
utilizado é o etanol ou etanol + água
•
Processo D:
Associação de infusão + percolação, e o
líquido extrator é a água fervente

PROCESSO C

SOLVENTE → 500G → 200ML → 5 X 300 ML
↓

300G → 300ML →
↓

200 G
→ 500 ML
4 X 200 ML
Percolação Simples:
Na percolação simples a droga é sempre extraída até
exaustão com solvente puro.
Este é um longo e caro processo devido à grande
quantidade de solvente utilizado, dependendo de vários
parâmetros
Generalidades
Fluxo de corrida: em geral para baixo
•
Material dos percoladores: aço inoxidável, metal revestido
com vidro
Tamanho: varia em função do tipo do material a extrair
Tipos de Percoladores
Cilíndrico:
apropriado para extração completa de drogas, com
gasto mínimo de solvente.
Funil:
bom para drogas que se avolumam muito durante o
processo de maceração
•
Contra-Corrente:
Essencial para extração de grandes lotes
Maceração
Métodos de
Extração
Vantagens
X Percolação
Desvantagens
Maceração
Eficiente para drogas
Processo lento
termolábeis
Tratamento
Ideal para drogas que Posterior (filtração)
se dissolvem
totalmente no solvente
Lixiviação
Pode haver
combinação do
método com
aquecimento
Muito utilizado em
grande escala
•
Formação de canais
preferenciais
Dificuldade de
Esvaziamento dos
tanques de extração
Outros Processos para se Preparar Tinturas
 Soxhlet
Moinhos Coloidais
Ultrasons
•
Utilização de agentes tensoativos (polissorbatos 20 e 80)
de 0,2 a 0,5% em álcool de diversas graduações facilita
o contato entre álcool e droga vegetal.
Ensaios das Tinturas
Características Organolépticas: cor, cheiro, sabor
Densidade: 0,87-0,98 a 15-20C
Resíduo seco: geralmente de 1 a 6%
Título Alcoólico, índices (acidez, água, iodo) cinzas e
Umidade
•
CCF
HPLC
Doseamento de alguns marcadores
Alterações das Tinturas
Armazenamento e ação da luz: oxidações,
precipitações, hidrólises e até reações com componentes
cedidas pelo vidro de armazenagem.
Validade
De um modo geral, de 6 meses a 1 ano ou de
acordo com a instabilidade dos princípios ativos
Incompatibilidades
Precipitados e turvações, comuns quando da diluição das
tinturas em água ou reações entre taninos com alcalóides.
•
Atenuação: abaixamento do pH do meio,
alteração da viscosidade do meio (adição de glicerina,
propilenoglicol, tensoativos)
Emprego das Tinturas
Tinturas Simples  puras
Veículos
Uso Interno:
como expectorantes, sedativas, diuréticas
Uso externo:
•anti-sépticas, queratoplásticas, anestésicas locais,
adstringentes
Exemplos de Tinturas:
Tintura de Arnica: Uso externo: em contusões
Uso interno: estimulante do
sistema
nervoso central.
Tintura de Bálsamo de Tolú: “uso interno”como veículo no
preparo de xaropes antitussígenos
Tintura de baunilha: aromatizante
•
Tintura de casca de laranja: aromatizante e
digestiva
Tintura de Jaborandi: o princípio ativo é a pilocarpina,
sendo usada em loções capilares, no tratamento de
alopecia
Tintura de Hamamélis: uso local, como vasoconstritor, no
tratamento de tromboses e varizes
Tintura de Benjoim: é anti-séptico e cicatrizante cutâneo.
Em inalações (ação antiinflamatória) sozinha ou associada
•à tintura de eucalipto
ALCOOLATURAS
Definição:
são formas farmacêuticas que resultam da ação
dissolvente e extrativa do álcool sobre drogas vegetais
frescas.
Alcoolaturas Ordinárias: obtidas por maceração por 10
dias em álcool 90.
Alcoolaturas Estabilizadas: droga cortada sobre álcool
fervente (em balão) por 40-60’, sob refluxo.
•
Ensaios: os mesmos descritos para as tinturas.
Variação sazonal: observação do período de colheita (teor
de princípios ativos)
EXTRATOS
Definição:
São preparações concentradas, obtidas de drogas
vegetais ou animais, frescas ou secas, por meio de
um dissolvente apropriado, seguido de evaporação
total ou parcial com ajuste do concentrado a
padrões estabelecidos.
Formas Extrativas:
Infuso
•
Decocto
Digesto
Macerado
Percolado
Concentração:
À quente (á vácuo)/ Banho Maria
À frio (substâncias termolábeis)
Os extratos podem ser classificados quanto à:
Natureza do solvente:
Alcoólicos
Hidro-alcoólicos
•
Etéreos
Outros (glicerinados, glicólicos, etc.)
Concentração ou Consistência:
Extratos fluidos  preparações oficinais, líquidas, obtidas
de drogas de tal maneira que 1 ml = p.a . extraíveis de
1g de droga
Extrato seco ou pulverulento: forma de pó. Possuem de 25% de água. Extração aquosa seguida de liofilização
(conservação)  pós, comprimidos e cápsulas
Extratos firmes ou pilulares: consistência de massa pilular ,
teor de umidade em torno de 10%  pomadas, pílulas
e supositórios
•
Extratos Moles: consistência de mel espesso e a % de
água varia entre 20-25%  difícil manuseio e tendência
à decomposição dos princípios ativos
Depuração dos Extratos:
eliminação de gorduras (rancificação),
albuminas
(espumação),
Resinas
(difícil dissolução dos extratos),
pigmentos
(possibilidade de oxidação),
mucilagens (fermentescível)
Ensaios dos Extratos: cor, densidade, solubilidade,
umidade
•