Transcript Diapositiva 1

Recettore nicotinico
Na+
acetilcolina
α
β
α
γ
δ
nicotina
acetilcolina
Meccanismi d’azione dei ganglioplegici
canale
chiuso
acetilcolina
canale
aperto
recettore
antagonista
competitivo
acetilcolina
bloccante
del canale
ORGANO o
STRUTTURA
TONO AUTONOMICO
DOMINANTE
ARTERIOLE, VENE
SIMPATICO
EFFETTO DEL
BLOCCO GANGLIARE
DILATAZIONEIPOTENSIONE
CUORE
PARASIMPATICO
TACHICARDIA
IRIDE
PARASIMPATICO
MIDRIASI
M. CILIARE
PARASIMPATICO
CICLOPLEGIA
INTESTINO
PARASIMPATICO
 tono/motilità  COSTIPAZIONE
VIE URINARIE
PARASIMPATICO
 tono/motilità  RITENZIONE UR.
GH. SALIVARI
PARASIMPATICO
 secrezione  XEROSTOMIA
GH. SUDORIPARE
SIMPATICO (Ach)
 secrezione  ANIDROSI
IMPIEGHI TERAPEUTICI dei GANGLIOPLEGICI:
1. Ipotensione controllata (neurochirurgia)
2. Aneurisma dissecante dell’aorta
3. Iper-riflessia autonomica (traumi spinali)
Rapporto-struttura-azione
potenza relativa
100
blocco gangliare
10
blocco neuromuscolare
1
0.1
5
6
7
8
9
10
12
0.01
n° atomi di carbonio
trimetafano
esametonio n=6
decametonio n=10
CLASSIFICAZIONE DEI CURARICI
LEPTOCURARI (depolarizzanti)
succinilcolina
PACHICURARI (non depolarizzanti, antagonisti competitivi)
pancuronio
rocuronio
atracurio
tubocurarina
mivacurio
CURARICI
non-depolarizzanti
depolarizzanti
fascicolazioni
muscolari
no
sì
interazione con
inibitori Ach-E
antagonismo
potenziamento
effetto nei pts
con miastenia gravis
durata dell’effetto
maggiore
minore
medio-lunga
breve
CURARICI
somministrazione e.v.
FARMACO
durata
via di eliminaz.
rilascio di istamina
Succinilcolina ultrabreve
Mivacurio
breve
AchE, plasma
AchE, plasma
+
+
Atracurio
Cisatracurio
Vecuronio
Rocuronio
intermedia
intermedia
intermedia
intermedia
pH, plasma
pH, plasma
epatica >> renale
epatica >> renale
+
±
±
Tubocurarina
Pancuronio
lunga
lunga
renale >> epatica
renale >> epatica
++
±
sugammadex
rocuronio + sugammadex
CURARICI: EFFETTI INDESIDERATI
bradicardia (eff. muscarinico M2)
iperpotassiemia (uscita K+ dal muscolo scheletrico)
ipertensione oculare
Succinil-colina
1) f. genetica
paralisi prolungata:
2) neonati, epatopatici
3) assoc. con inibitori Ach-E
ipertermia maligna
dolori muscolari
Non depolarizzanti
ipotensione (blocco gangliare)
broncospasmo (liberazione di istamina)
potenziamento con antibiotici aminoglicosidici
Attività acetilcolinesterasica del plasma
20
frequenza
15
10
5
10
30
50
numero di dibucaina
70
90