Transcript VASODILATADORES

VASODILATADORES

Terapeutica Cardiovascular-Antihipertensiva
1.- DIURETICOS – BLOQ.BETA – IECA
1.1.- BLOQ.CANAL Ca2+
2.- Se agrega un 2º agente de los anteriores
3.- Vasodilatadores
BLOQUEADORES Ca2+

Se recomiendan cuando los 1º estan
contraindicados o son ineficaces
INCONVENIENTE : Pacientes Hipertensos
 uso bloq. Canal Ca+ de accion corta,en
dosis altasmayor riesgo infarto miocardio(?)
IMPORTANCIA : USO DIURETICOS Y
BLOQ.BETA 1ºELECCION

CLASES BLOQ.CANAL Ca+
- DifenilalquilaminasVerapamilo
MENOS SELECTIVO
EFECTOS : Mayormente nivel cardiaco y
cels.musculatura lisa de vasos
Tratamiento : Angina,taquiarrimia
supraventicular,migraña
- BenzotiacepinasDILTIACEM
EFECTO : cels cardiacas,y musculares lisas
de vasos,efecto ionotropo negativo
(menor que Verapamilo)
Menor INCIDENCIA EFECTOS
ADVERSOS
- Dihidropiridinas
1º generacion : Nifedipino Amlodipino,
Felodipino,Isradipino,Nicardipino y
Nisoldipino
Mayor afinidad canales Ca+vascular y
baja afinidad canal cardiacoexcelentes en
HIPERTENSION

MECANISMO DE ACCION
- Ca+ingresa a cels musculares a traves
canales dependientes de voltaje desencadena
LIBERACION Ca2+reticular sarcoplasmico
y mitocondriaAumenta nivel citosolico
Ca2+
ANTAG.CANAL Ca2+suprimen entrada
Ca2+ al unirse a los canales del tipo L,en el
corazon y musc.liso de vasos sanguineos coronarios

RESULTADO : RELAJACION MUSC.LISO
- DILATACION ARTERIOLAR
USOS : Efecto Natriuretico intrinseco ( no
es necesario DIURETICO )
UTILES : Pacientes Hipertensos Asma,
Diabetes,Angina o enf.vascular periferica o
ambos

FARMACOCINETICA :
Mayoria : Vida Media : 3 – 8 hrs
POSOLOGIA : 3 veces al dia
EFECTOS ADVERSOS : Poco frecuentes
estreñimiento(10%),mareo,cefalea y
sensacion fatiga por Hipotension

BLOQUEADORES RECEPTORES ALFA
-Prazosin,Oxazosin y Terazosin.
suprimen competitivamente receptores
adrenergicos ALFA 1
Disminuyen resistencia periferica y
Pºarterial : Relajacion musc.lis arteriolar
Cambio minimo Gasto cardiaco,perfusion
renal y filtracion glomerular
- No producen Taquicardia a largo plazo ni
aumento liberacion Renina
- Algunos casosHipotension Postural

MEDICAMENTOS ADRENERGICOS
ACCION CENTRAL
-Clonidina:Agonista receptor adrenergico alfa2
-Disminuye act.adrenergica de origen central
-se utiliza en casos de Hipertension leve a
moderada que no responden a DIURETICOS
- No reduce flujo sang.renal ni filt.glomerular
-USO : Hipertensos con insuf.renal
induce retencion Sodio y agua (+diuretico)
-EFECTOS ADVERSOS LEVES : Sedacion,
y resequedad mucosa nasal
Supresion brusca :EFECTO REBOTE

ALFAMETILDOPA
-Agonista receptores adrenergicos alfa 2
se convierte a Metilnoradrenalina a nivel
central y disminucion act.adrenergica.
Disminucion RPT y disminucion Pº
No atenua gasto cardiaco ni riego sanguineo
a organos vitales
No afecta perfusion renal : Trat.personas
hipertensas con insuf.renal
EFECTOS ADVERSOS : Sedacion y mareos
- HIDRALAZINA Y MINOXIDILO
NO se emplean para tratar Hipertension en
PRIMERA INSTANCIA
Provocan relajacion directa musculo liso vascular :
Dism.resistencia y Dism.Pº
Provocan estimulacion refleja cardiaca,la
que desencadena sintomas de aumento
contractibilidad miocardio,taquicardia y
consumo de oxigeno
- Otros efectos desencadenantes : Angina de
pecho,Infarto Miocardio o Insuf.Cardiaca
en personas con factores de riesgo
VASODILATADORES,Aumentan conc.
RENINA y Aumento retencion de Na+ y
agua
Efectos indeseables : Anulacion,mediante
uso DIURETICO Y BLOQ.BETA
- HIDRALACINA
Vasodilatacion directa arterias y arteriolas :
DISM.RPV,(+)Reflejo frecuencia y gasto
cardiaco
Trat.Hipertension Moderada a Grave
se administran + Propanolol (contrarresta
taq.refleja) y +Diuretico( menor ret.Na+ ) :
(-)Gasto Cardiaco,Vol.Plasmatico y RPV
- EFECTOS ADVERSOSCefalea,Nauseas,
Sedacion,Arritmia y Angina
- MINOXIDILO :
Dilatacion vasos de resistencia (arteriolas)
pero no de los vasos de capacitancia (venulas)
Se administra por via oral en Hipertension
Grave o Maligna refractaria
Taquicardia refleja y se administran + Bloq.
y diuretico
Induce notoria retencion Na+ y agua :
Sobrecarga Volumen,edema e I.C.C
Hipertricosis

URGENCIA HIPERTENSIVA
- Situacion peligro de vida Pºdiastolica
>150 mmhg y/o Pº sistolica >210 mmhg en
individuos sanos
- o > 130 mmhg con complicaciones previas
Encefalopatia,Hemorragia cerebral,insuf.
vent.izq.o estenosis aortica
OBJETIVO : Bajar rapidamente Pº arterial

NITROPRUSIATO DE SODIO
- Adm.via I.VVasodil.inmediata con taq.
refleja
- Dism.PºArterial sin importar causa
- Poco efecto fuera Sist.Vasc.y activa Musc.
liso arterial y venoso (venas( (-) precarga
cardiaca )
- Se metaboliza con rapidez Vida Media
en Minutos
- Adm.infusion continua para mantener efecto
- Pocos efectos adversos salvo Hipotension
Secundaria a una sobredosis

DIAZOXIDO
- Vasodilatador arteriolar de accion directa
- Efectos vasculares similares a Hidralacina
- En insuf.Coronariaadm,Via IV + bloq.
beta que diminuya taq. Refleja
- Urgencias Hipertensivas,Encefalopatias
Hipertensivas y Eclampsia
- Efectos Toxicos : Hipotension excesiva

LABETALOL
- Bloq.receptores adrenergicos alfa-1 y beta :
URGENCIAS HIPERTENSIVAS
- No causa taq.refleja como en el caso del
Diazoxido
- Contraindicaciones similares que bloq.beta
no selectivo

NITRATOS VENODILATADORES
-Vasodilatadores Dism.exceso Precarga y
Poscarga :a)Venosos : dism.precarga al aum.
capacitancia venosa.b)dism.poscarga y dism.
Resistencia arteriolar sistemica
NOTA : Precarga : vol.de sangre que entra al
ventriculo durante la diastole ; su aumento
provoca sobrellenado corazon y aum.trab.cardiaxo
- Poscarga : Pº que debe vencer el corazon para
impulsar sangre hacia sist.arterial ; su aumento
eleva el trab.cardiaco
- Esteres simple de acidos nitrico y nitroso
de alcoholesNitroglicerina : volatil en grado
moderado ; Isosorbide : solido a Tº ambiente.
-EFECTO: Dism.rapida de la demanda de
oxigeno del miocardio,seguida de un rapido
alivio de los sintomas anginosos
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MECANISMO DE ACCION
- Nitroglicerina : Relajacion musc.liso vascular
a traves de conversion de iones Nitrito intracelulares en oxido nitrico (NO),que a su vez (+)
niveles intracelulares de cGMP
se favorece la desfosforilacion de la cadena
ligera de Miosina :RELAJ.MUSC.LISO

EFECTOS CARDIOVASCULARES
- Nitroglicerina : Dilatacion grandes venas,
(-)precarga (retorno venoso al corazon) y
el trabajo cardiaco
Dilata vasos coronarios : (+) aporte sangre
al musc.cardiaco
(-)consumo O2 del miocardio al disminuir
el trabajo cardiaco
- FARMACOCINETICA
Casi 100% metab.hepaticavia S.L o
transdermica
Efectos Adversos: Cefalea,Hipotension
Postural,eritema facial y taquicardia
- Tolerancia : con rapidezintervalo libre
(6-8hrs noche,(-)trab.cardiaco)
- ISOSORBIDE : Nitrato via oral,no se metaboliza en higado o musc.lisomenos potente
que NITROGLICERINA