Transcript Противоэпилептические и противопаркинсонические средства

Противоэпилептические
средства
Противопаркинсонические
средства
ЭпилепсияХроническое полиэтиологическое
заболевание головного мозга,
характеризующееся в зависимости
от локализации патологического
очага повторяющимися судорогами,
несудорожными или
психопатологическими
пароксизмами.
Факторы, способствующие
возникновению эпилепсии
Внешние
Внутренние
Травмы головы,
инфекции,
интоксикации,
включая
алкоголь
1.
2.
3.
4.
Генетические факторы
Врожденные
особенности ЦНС
Нарушение функции
желез внутренней
секреции
Изменения ВНС
Механизмы
эпи-приступа
1.
2.
3.
Расстройство метаболизма ГМ
Изменение баланса
ингибирующего и возбуждающего
звеньев энергетического обмена,
Медиаторные механизмы:
снижение ГАМК, нарушения в ВАКэргической системе
Роль ВАК-эргической
системы в механизмах
эпилепсии





Глутаминовая
кислота
Аспарагиновая
кислота
ВАК - рецепторы
деполяризация мембран
ув. проницаемости для Na и Ca
Физиологические
механизмы эпилепсии








1. В формировании приступа участвуют:
Лобные и височно-лобные доли
Интраламинарные ядра зрительного бугра
Ретикулярная формация головного мозга
2. В механизмах распространения судорожной
зоны участвуют:
Корковые нейронные комплексы
Система мозолистого тела
Ретикуло-кортикальные реципрокные пути
Основные виды
проявлений эпилепсии:
1. Большие эпилептические
припадки (Grand mal)
Аура
Тонические судороги
Клонические судороги
Сон
2. Малые приступы (Petit mal)
3. Психические эквиваленты
4. Миоклонус-эпилепсия
ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Очаг эпилептической
активности
Средства,
применяемые при
больших и
психомоторных
эпилептических
припадках
ДИФЕНИН
КАРБАМАЗЕПИН
ВАЛЬПРОАТЫ
ЛАМОТРИДЖИН
ВИГАБАТРИН
ФЕНОБАРБИТАЛ
Na+
-
Глу
+ +
Средства, применяемые
при эпилептическом
статусе
ХЛОРМЕТИАЗОЛ
КЛОНАЗЕПАМ
ДИАЗЕПАМ
Барбитуровый
участок
Глутаминовый
рецептор
Снижение порога ПД
Са2+-спайк
(таламические нейроны)
Ca2+-канал
Т-типа
Средства, применяемые
при эпилептическом
статусе
Ca2+
ЭТОСУКСЕМИД
ВАЛЬПРОАТЫ
Классификация противоэпилептических
средств
по химической структуре:
Производные барбитуровой кислоты – Фенобарбитал
Производные гидантоина – Фенитоин (Дифенин)
Сукцинимиды – Этосуксимид
Иминостильбены – Карбамазепин (Тегретол)
Классификация-продолжение
Бензодиазепины – Клоназепам (Антелепсин)
Вальпроаты – Кислота вальпроевая (Ацедипрол,
Конвулекс, Депакин)
Разные средства – Ламотриджин, Габапентин,
Гексамидин,
Толперизон (Мидокалм), Баклофен,
Тизанидин (Сирдалуд), Вигабатрин,
Тиагабин
Противопаркинсонические
средства
Паркинсонизм
Хроническое полиэтиологическое
заболевание ЦНС, которое
проявляется нарушениями
преимущественно двигательной
сферы в виде гипокинезии, тремора
и мышечной ригидности.
Причины:



Травмы
Перенесенные инфекционные
заболевания мозга
Сосудистые заболевания
Стриопаллидарная
система
Хвостатое ядро
Скорлупа
Красное ядро
Бледный шар
Черная субстанция
ЭТИОЛОГИЯ
•в основном неизвестна
Дегенерация нигростриатных
нейронов
ТОКСИЧЕСКОГО ГЕНЕЗА
•МФТП
•СО
•Марганец
ЛЕКАРСТВЕННОГО
ГЕНЕЗА
• Нейролептики
(антагонисты дофамина)
Ингибиторы МАО-В
•Селегилин (депренил)
Дофаминергические
средства
Метаболиты
ДА
Холинэргические
средства
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
•Циклодол
•Бензотропин
•Орфенадрин
ДА
ДА
+
АЦХ
-
ДА
+
М-холинорецептор
D2-рецептор
Возбуждение
Торможение
ПРЕДШЕСТВЕННИКИ
ДОФАМИНА
•Леводопа (+ карбидола или
бенсеразид)
УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ
ДОФАМИНА
•Мидантан
АНТАГОНИСТЫ
ДОФАМИНА
•Бромкриптин
•Лизурид
•Апоморфин
МАО-В – моноаминооксидаза В;
D2-P - дофаминовые рецепторы
Дофаминовые
рецепторы
Д1 Д2 Д3 Д4 Д5 и их подтипы
Противопаркинсонические средства
классификация по механизму действия
антихолинэргические средства Тригексифенидил
(Циклодол), Бипериден
дофаминэргические средства
предшественники дофамина Леводопа, Наком
ингибиторы моноаминооксидазы Селегелин (Юмекс)
стимуляторы выделения дофамина Амантадин
(Мидантан)
агонисты дофаминовых рецепторов Бромкриптин
(Парлодел), Ропинирол
ЦНС
Дофадекарбоксилаза
ДОФАМИН
ЛЕВОДОПА
ЦНС
Дофадекарбоксилаза
ГЭБ
ЛЕВОДОПА
ГЭБ
ДОФАМИН
Дофадекарбоксилаза
Периферические
ткани
ДОФАМИН
ЛЕВОДОПА
ЛЕВОДОПА
Дофадекарбоксилаза
Периферические
ткани
КАРБИДОПА
Препараты
Леводопа (Levodopum)
Капс., табл. 0,25 и 0,5

Карбидопа (Carbidopum)
Бромкриптин (Bromcriptinum)
Taбл. /Капс. 0,0025; 0,005; 0,01

Ропинирол (Ropinirole)
Табл. 0,00025; 0,002; 0,004; 0,008
Препараты
Мидантан (Midantanum)
Табл. покрытые оболочкой 0,1
Циклодол (Cyclodolum)
Табл. 0,001; 0,002; 0,005
Препараты
Селегилин (Selegiline)
таблетки по 0, 005 г и 0, 01 г
Депренил (Deprenyl)
Tab 0,005, 0,025, 0,1
Домперидон
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Суспензия для приема внутрь 1мг/мл, 100
мл