Transcript Supositórios e óvulos

Curso de Farmácia
Supositórios e Óvulos
Zaida M F Freitas
Farmacêutica – FF/UFRJ
Supositórios
HISTÓRICO: As primeiras notícias do uso de supositórios remontam a cerca de
1500 anos AC no célebre PAPIRO DE EBERS. Também Hipócrates ( 460 a 377
AC ) se refere a esta preparação dando uns exemplos como supositórios de
sabão e mel, que são os precursores dos atuais supositórios de gelatina e
glicerina. Embora nunca tenham sido muito populares, os supositórios foram
empregados na Idade Média e Moderna e, a partir do século XIX, passaram a
atrair bastante interesse na terapêutica.
Nos últimos 50 anos, com a descoberta de novos excipientes, em particular a
manteiga de cacau, foi causa decisiva para o desenvolvimento desta forma
farmacêutica.Efetivamente os primeiros supositórios eram constituídos de
suportes diversos, recuperáveis, que eram recobertos com drogas, muitas em
forma de melitos. Entre estes suportes encontramos menção a pedaços de
madeira, chifres, talos de couve, esferas de metal , raizes etc... Hipócrates,
Dioscórides e Galeno preconizam o uso de mel cozido. A manteiga de cacau foi
mencionada a primeira vez como excipiente em 1762.
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Supositórios
São preparações de consistência sólida, contendo cada
unidade uma dose com um ou vários princípios ativos.
São administrados como dose única, considerando sua
ação local ou absorção de um medicamento na circulação
geral.
A forma, volume e consistência são adaptados à via
retal.
A massa varia entre 1 a 3 g.
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Supositórios
CLASSIFICAÇÃO : De acordo com a mucosa que é
colocada em contato denominamos de :
SUPOSITÓRIO – Reto
ÓVULO
- Vagina
VELAS
- Uretra
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Modo de ação dos supositórios

Um supositório pode ter uma ação mecânica, local ou
sistêmica.
A. Ação mecânica: é devida ao despertar do reflexo da
defecação provocada pela presença de um corpo
estranho no reto.
Ex.: Supositório de glicerina
Hidrófila: atrai água na ampola retal (
terminação do intest. grosso)
provocando os movimentos peristálticos
 EFEITO LAXATIVO.
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B. Ação local: pode ser uma ação anti-hemorroidal ou
ainda uma ação antiparasitária, como por exemplo,
contra oxiúros.
C. Ação sistêmica: o princípio ativo passa à circulação
geral.
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A mucosa retal 
superfície absorvente
limitada, apresenta
absorção = mucosa
do intestino delgado
Veias hemorroidais
superiores acesso à veia
porta  conduzindo os
fármacos. Fígado (Efeito
de 1a Passagem).
Direto à
circulação
geral.
Figura 1 – Absorção por via retal
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Existem numerosas anastomoses entre as veias
hemorroidais, e apenas a absorção nas veias muito
próximas ao reto ( inferiores e medias) evitaria a
passagem pelo fígado.
O supositório é empurrado na ampola retal por
contração dos músculos do esfíncter
Uma fração dos princípios ativos
administrados pela via retal passam pelo
fígado
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ASPECTOS LIGADOS A ABSORÇÃO :
FÁRMACOS
• Solubilidade na água e nos lipídios – A absorção via retal obedece
ao mecanismo de Difusão Passiva .Portanto o coeficiente de partilha
óleo / água assim como o pka são fatores interferentes no sucesso da
absorção. Um fator limitante deste processo está por conta da
pequena quantidade de líquido umedecendo a mucosa.
• Grau de dissociação em solução aquosa – De acordo com o ph e o
pka a droga estará mais ou menos dissociada. A forma indissociada é
mais lipossolúvel.
• Grau de divisão : Deve estar o pricípio ativo finamente dividido
para ser rapidamente absorvido. É necessário tomar os cuidados de
não provocar recristalização. As partículas devem ser inferiores a
100u.
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VEÍCULOS
São dois os mecanismos – FUSÃO
E
DISSOLUÇÃO
•MODO E TEMPO DE LIQUEFAÇÃO – Aporte de líquido provocado pelo supositório
ao se fundir ou se liqüefazer pode provocar evacuação. Este processo deverá ser
rápido ( no máximo 10 minutos )
•AFINIDADE PELO FÁRMACO – O supositório pode ser uma solução, suspensão ou
emulsão e isto pode provocar modificações na afinidade pela membrana.
•VISCOSIDADE NO ESTADO FUNDIDO- A viscosidade é um aspecto importante na
farmacotécnica do supositório mas nem sempre é um ponto favorável para a
absorção pela dificuldade na formação de um filme homogênio.
•PONTO DE FUSÃO – Este deve ser inferior a 37 o C até a um limite de 32o C
A demora na fusão pode levar a evacuação
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LOCAL DE ATUAÇÃO
•LOCALIZAÇÃO DO SUPOSITÓRIO
A forma TORPEDO é anatomicamente favorável para chegar
mais rápido a ampola retal.
•TEMPERATURA RETAL – Em torno de 37 o C
•PH - Como os sistemas tampões são deficientes o pH pode
ser alterado de acordo com o pk do ativo.
•CONTEÚDO DO LÍQUIDO – Vamos trabalhar com volume
muito pequeno.
•EXISTÊNCIA DE MOVIMENTOS – Interfere na qualidade do
filme
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FORMA
Os supositórios podem ser CÔNICOS, CILÍNDRICOS ou na forma de
TORPEDO.
PESO
ADULTO – 2,5 A 3 g
INFANTIL – 1,5 g
CRIANCINHA – 1 g
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RAZÕES DE USO
•
Quando existem razões patológicas da mucosa gástrica ou por
irritação da mesma devido aos medicamentos.
• Quando se inativam os medicamentoss total ou parcialmente
devido aos sucos gástricos
• Quando os pacientes estão total ou parcialmente em coma.
• Quando existem problemas de ingestão do paciente, cirurgia no
trato bucal.
• Quando os medicamentos provocam náusea ou tem mal sabor
• Em pediatria e geriatria
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Mecanismo de ação
1. Mecanismo por fusão do supositório à temperatura
retal;
2. Mecanismo por dissolução do supositório no reto.
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Excipientes
As qualidades de um excipiente devem ser:
1. Inocuidade e boa tolerância pela mucosa retal;
2. Devem possuir compatibilidade com os fármacos;
3. Consistência adequada: não devem ser mole demais
ou quebradiço;
4. Liberação rápida e total do princípio ativo no reto, por
fusão abaixo de 37oC ou por dissolução ou dispersão
no meio líquido da ampola retal;
5. Boa conservação.
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Classificação dos excipientes
De modo geral, é conveniente classificar as bases para
supositórios de acordo com suas características físicas:
1. Bases gordurosas ou oleosas;
2. Bases hidrossolúveis e bases miscíveis em água;
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1. Bases gordurosas ou oleosas:
Empregadas com maior freqüência: Manteiga
de cacau.
Outros exemplos:
Ácidos graxos hidrogenados de óleos
vegetais: óleo de dendê e o óleo de semente
de algodão.
Produtos de base gordurosa contendo
compostos de glicerina com ácidos graxos de
elevado peso molecular: ácidos palmítico e
esteárico.
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2. Bases hidrossolúveis e bases miscíveis em água:
Os principais membros desse grupo são as bases de
gelatina glicerinada e as de polietilenoglicóis.
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Preparação de supositórios
1. Inicia-se pela escolha do excipiente e
moldes de tamanho e forma adequadas.
dos
2. A quantidade de excipiente a ser adicionada deve
ser previamente calculada, e de acordo com as
densidades dos fármacos em relação ao excipiente.
Os supositórios podem ser preparados por dois
métodos:
1. Moldagem a partir de um material fundido;
2. Compressão.
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O método mais empregado, tanto em pequena
escala quanto em escala industrial,
é a moldagem.
Pequena escala: fusão em banho-maria e
controle de temperatura (evitar decomposição do
fármaco
e
o
aparecimento
de
formas
metaestáveis).
Grande escala: máquinas especiais, possuem
sistemas próprios de aquecimento e termostato.
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1. Moldagem a partir de um material fundido:
Maior rapidez e fácil homogeneização da massa.
Etapas:
A. Fusão da base;
B. Incorporação dos fármacos necessários;
C. Envase do material fundido em moldes;
D. Resfriamento e solidificação;
E. Remoção do molde.
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SUPOSITORIOS
Os supositorios se prescrevem por peso e se moldam por volume
Fator de deslocamento: Quantidade em gramas de base de
supositorio deslocada por 1 grama de principio ativo
Q = peso do supositorio – ( pa X f + pa2 x f2 +…….. )
Supositórios
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MÉTODO DE PREPARAÇÃO
CÁLCULO DA QUANTIDADE DE EXCIPIENTE
P gramas = Quantidade de princípios ativos para 10 supositórios
Moldar o princípio ativo + excipiente em quantidade inferior para preencher o molde.
Completar com excipiente puro.
Pesar os 10 supositórios assim obtidos.
Y gramas = peso dos 10 supositórios
Peso do excipiente necessário = Y- p
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Figura 2 – Molde parcialmente aberto, com capacidade para produzir 50
supositórios em forma de torpedo em única moldagem.
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Figura 3 – Grandes tanques aquecidos para a fundição do material na
produção industrial de supositórios por moldagem.
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Figura 4 – Produção em grande escala, altamente
automatizada, de supositórios moldados.
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Ensaio dos supositórios
1. Exame organoléptico: superfície lisa e homogênea,
ausência de manchas;
2. Peso: são aceitáveis variações de mais ou menos 5%
em relação a quantidade anunciada;
3. Dosagem dos fármacos: variações de mais ou menos
10% são permitidas;
4. Ponto de fusão e ponto de liquefação: são ensaios
importantes porque informam a rapidez do efeito
terapêutico desejável ao supositório;
5. Análises químicas: índice de acidez, iodo, peróxido,
especialmente quando se usa excipiente lipossolúveis;
6. Ensaios de consistência e viscosidade;
7. Ensaio de absorção e tolerância: geralmente realizados
em cobaios.
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SUPOSITORIOS
OUTRAS FORMAS RETAIS
•RETO-TAMPÕES – limitados as veias hemorroidais inferiores.
Tampões de algodão
hidrófilo, de 3 a 4 cm de comprimento que se monta em torno de uma haste de polietileno c/
um disco que impede a entrada no reto. São impregnados com a solução do fármaco ( 1 ml ).
O uso de alginatos e CMC – facilita a introdução. As soluções hipertônicas são melhor
absorvidas. Ação local : hemorróidas e prurido anal
•ENEMAS - Ou injeções retais ou clisteres. São formas líquidas destinadas a serem
introduzidas no reto. Volume de alguns mililitros até 1 a 3 litros. Menos que 50 ml = micro
enemas. Os mais utilizados: glicerina e sorbitol. Ação local : laxativas, carminativas, raio X.
Ação Geral : alimentação, hipnótica, sedativa
•CÁPSULA DE GELATINA MOLE - Veículo oleoso ou de polietilenoglicol
•POMADAS RETAIS
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Óvulos
Formas farmacêuticas sólidas, ovóide, empregadas
principalmente no combate das infecções que ocorrem
no sistema genito-urinário feminino, para restaurar a
mucosa vaginal e para contraceptivos.
Na preparação de óvulos, a base mais usada
consiste em combinações de polietilenoglicol de
vários pesos moleculares. A essa base costuma-se
acrescentar tensioativos e conservantes, em geral
parabenos.
Grande parte dos óvulos e outros tipos de formas
farmacêuticas vaginais são tamponadas para um
pH ácido em torno de 4,5.
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OVULOS
•Anátomo-fisiologia da Vagina
Conduto ( canal ) com um comprimento médio de 8 cm que vai do útero até a
vulva.
A mucosa é formada de pregas e saliências numerosas.
A vagina não secreta nada ( s/ glândulas )
O líquido que ela contém não é uma secreção, mas uma transudação do epitélio.
Este líquido foi estudado no último século por Döderlein que mostrou que sua
acidez era dada por bacilos gram + - os bacilos de Döderlein
Este bacilo só se encontra na vagina – mecanismo de defesa do aparelho
genital
Degrada hidratos de carbono em ác. lático que assegura a acidez da vagina.
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Óvulos
Óvulos comprimidos:
]manipulados como os comprimidos por via oral: formato
Diluentes :
Aglutinantes
Desintegrantes
Lubrificantes