Différentes formes galéniques et voies d’administration.

M. Pourrat Service Pharmacie Hôpital Beaujon

Plan

I.

II.

Différentes formes galéniques Voies d’administration d’un médicament, avantages et inconvénients

Différentes formes galéniques

I Formes solides

Absence d’eau :  meilleure conservation  Goût désagréables plus aisément masqués  Dose unitaire

Différentes formes galéniques

I Formes solides Comprimés

: « Préparations solides contenant une unité de prise d’un ou plusieurs PA. Ils sont obtenus en agglomérant par compression un volume constant de particule. » 50% des mdc.

 Emploi facile (petit volume, solidité suffisante pour transport)  Dosage précis par unité de prise.

Différentes formes galéniques

 Milieu sec et condensé (conservation)  pour PA peu solubles  fab industrielle à grande échelle à faible coût.

 Saveur désagréable des PA moins perceptible  Couches multiples : pb incompatibilité ou LP.

Différentes formes galéniques

 Si délitement pas rapide => muqueuse TD  Mise au point délicate (délitement)  PA liquides et mélanges déliquescents: pas cp.

Différentes formes galéniques

Comprimé

Enrobé ou non Effervescent => dissout dans l’eau (carbonate + ac organique)  dispersion av absorption.

Soluble: dissout dans eau avant administration (Oro)dispersibles: dispersion dans eau

Différentes formes galéniques

Libération modifiée : ne pas écraser!

Vitesse et/ou lieu de libération de(s) PA. (couches multiples, sphères) Gastro resistant : ne pas écraser!

= cp LM destinés à resister à l’action du suc gastrique et à lib le(S) PA dans le suc intestinal.

Cp à sucer = action locale

Lyoc :

sublingual

Dragée

Différentes formes galéniques

Gélule

= capsule à enveloppe dure (gélatine) Gastro resistante: granulés Libération modifiée Parfois: ouverture possible.

Capsule molle

(gélatine + glycérine) Gastroresistante (enveloppées) Libération modifiée  Liquides non aqueux

Différentes formes galéniques

Pour gélules:  Revient plus cher que le comprimé  N’est pas fractionnable  Se colle plus facilement à la paroi de l’œsophage (adm sans eau, péristaltisme faible, PA irritant).

 Mise au point plus simple  Nombre d’adjuvants réduits  Fabrication à sec  Libération PA plus facile dans TD  Ouverture possible (enfants, pers agées)  Facilement réalisée à l’officine ou en PUI.

Différentes formes galéniques

Gomme à mâcher. Excipient = gomme Cachet : enveloppe à base d’amidon remplacé par les gélules.

Granulés

=> sol Buv:  conservation récipients multidoses (répartition volumétrique) ou unitaire (sachets) « préparations constituées de grains solides secs, formant chacun un agrégat de particules de poudres d’une solidité suffisante pour permettre diverses manipulations ».

Gastro resistants, enrobés, effervescents… Peuvent être avalés directement.

Différentes formes galéniques

Pastille

Pilule

Bâton

(AgNO 3 )

Poudre orale Poudre lyophylisée (pour injection)

Tablette

Ovule

Différentes formes galéniques

Suppositoire

Action mécanique (suppo glycérine) Action locale (hémorroïdes) Action systémique Fusion puis diffusion et absorption  Absorption rapide de certains PA  Pas actions des sucs digestifs  Facilité d’administration

Différentes formes galéniques

II Formes souples Dispositifs transdermiques

Différentes formes galéniques

III Formes semi-solides

Cataplasme Crème Emplâtres Gel Pâte : saccharose + gomme arabique en solution puis évaporations.

=> calmant de la toux, antiseptiques pulmonaires Pommade

Différentes formes galéniques

IV Formes liquides

Pas problème de délitement/dissolution dans TD  Action plus rapide Mais pas protégées par rapport aux sucs gastriques  Jeunes enfants.

Différentes formes galéniques

IV Formes liquides Collyres

Emulsions buvables (  séparation des phases) L/H Gouttes otiques Liniment Liquide oral Lotion Mousse

Différentes formes galéniques

Shampooing

Sirop

Préparations aqueuses sucrées et de consistance visqueuse. > 45% saccharose.

Potions : prep. aqueuses et sucrées (  conservation)

Solution injectable, buvable

Suspension buvable (  sédimentation) PA ne peut être dissout. Agitation.

Tisane: solution, macération, infusion, digestion décoction. Selon PA.

Différentes formes galéniques

V – Préparations pressurisées Nébulliseurs Inhalateur

pressurisé à valve doseuse, à poudre

Voies d’administration d’un médicament

I Voie Orale

Voie habituelle d’administration => dégradation dans le TD puis absorption (Cf:Pharmacocinétique).

tt local (pansement) ou général.

Pas possible si PA dégradé dans TD.

=> comprimés, solutions buvables, poudres et granulés, gouttes, sirop.

Voies d’administration d’un médicament Absorption: • au niveau de la bouche: lyoc, homéopathie.

• Estomac: produits acides, alcool.

• Intestin: grande surface. Diffusion passive, utilisation de canaux, de transporteurs.

• Rectum: suppositoire (variabilité) Parfois: effet de premier passage hépatique.

Voies d’administration d’un médicament Influence de l’alimentation +++ - Augmentation absorption: propanolol Diminution de l’absorption: captopril Indifférent: amoxicilline Meilleure tolérance: AINS Liée à l’action du mdc: antidiabétique, pansement gastrique

Voies d’administration d’un médicament

II – Voie parentérale

« Préparations stériles destinées à être injectées, perfusées ou implantées dans le corps humain» => isotonie, pH, solubilité, conservation, action anti-microbienne.

Voie orale impossible, mdc ne peut être administré per os dégradé dans le TD (insuline) pas par sonde car forme LP… Unidose ou multidose

Voies d’administration d’un médicament

Intra-veineuse

: IVD ou perfusion. Solutions, émulsions ou dispersions de PA dans un liquide.

Apyrogène Solution isotonique => voie périphérique Si hypertonique => voie centrale Ne pas aller trop vite, ni trop lentement (F)

Voies d’administration d’un médicament Intra-dermique (IDR) Sous cutanée (insuline héparine): par le patient + Résorption peu moins rapide que IM Intra musculaire (solution huileuse, forme retard) CI si anticoagulants.

Intra artérielle (peu utilisée) Intrarachidienne (anesthésie locale) Intra-articulaire Intrapleurale Intrapéritonéale Implants

Voies d’administration d’un médicament  Rapidité d’action  Effets indésirables sur TD écartés  Pas de destruction TD ni 1 er hépatique effet de passage  Absence de dégoût (odeur, saveur)  Action thérapeutique peut être localisée  Absorption intégrale du mdc.

 Appareillage approprié  Effet douloureux  Risque infectieux

Voies d’administration d’un médicament

III – Voie aérienne

Traitement local: antiasthmatiques, mucolytiques (aérosol), collutoires Traitement général: anesthésiques par inhalation, gaz médical…

Voies d’administration d’un médicament

IV – Voie nasale

Traitement local (mélange de Bonain) Traitement général (desmopressine)

Voies d’administration d’un médicament

V – Voie cutanée = transdermique

Variable selon les régions +: aisselles, angle de la mâchoire - : paume des mains Selon T ° corporelle (vasodilatation) Etat de la peau (brûlures..) Age: Nouveau né +++ / pers agée-- Traitement locaux: ATS, glucocortocoïdes..

Traitement généraux: patch hormonaux, TNT, fentanyl…

Voies d’administration d’un médicament • Préparations semi-solides Pommades: hydrophobes, absorbant l’eau, hydrophile.

Crèmes Gels Pâtes • Préparations liquides (liniments, lotions) • Cataplasmes

Voies d’administration d’un médicament • Dispositifs transdermiques Préparations souples qui servent de support à un/plusieurs PA. Placés sur peau non lèsée, destinés à libérer ou diffuser un/plusieurs PA dans la circulation générale après passage à travers la barrière cutanée.

Support externe + réservoir + film protecteur  Dose de PA et surface d’application bien déterminés  Vitesse de libération PA maîtrisée  Observance du traitement

Voies d’administration d’un médicament

VI – Voies muqueuses

: Auriculaire Vaginale: ovule, capsule vaginale, mousse, tampons, solution, émulsions, suspension, cp, insert.

Rectale: suppositoire, capsule rectale, solution, émulsion (lavements), pommades, mousses.

Traitement locaux.

Voies d’administration d’un médicament Voie ophtalmique.

Collyres: solutions ou suspensions stériles, aqueuses ou huileuse, contenant un ou plusieurs PA. Lorsque la stabilité l’éxige, les substances peuvent être présentées sous forme sèche et stérile à dissoudre ou à mettre en suspension dans un liquide stérile appropriés immédiatement avant emploi.

=> limpides, neutres, isotonique (larmes) et stériles.

Insert Solutions pour lavage Préparations semi-solides.

Voies d’administration d’un médicament

VII – Et demain?

Thérapie génique: virus vecteurs.