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药理学问答题
1 、 药物血浆半衰期和制订给药方案
有何关系？
（1）确定给药的间隔时间；
（2）预测按t1/2的间隔连续给药，
血药浓度达到稳定状态所需时间为5
个t1/2 ；
（3）预测病人治愈停药后血中药物
基本消除的时间为5个t1/2
2 、 药物与受体如何相互作用，可产生哪些结果
？什么叫受体激动剂，拮抗剂和部分激动剂？
受体与药物结合引起生理效应，必须具备两个条
件1、亲和力2、 内在活性。
受体激动剂（兴奋药）：既有较强的亲和力，又
有较强的内在活性
部分激动药：既有较强的亲和力，内在活性弱的
药物（具有激动药和拮抗药双重特性）
拮抗剂（阻滞药）：有较强的亲和力，而无内在
活性药物。
3、叙述阿托品的药理作用和临床应用？
1、阻断M受体
A抑制腺体分泌，临床用于全身麻醉前给药，严重盗
汗
B扩瞳、升高眼内压、调节麻痹，用于检查眼底、验
光或与缩瞳药交替使用预防虹膜炎引起的粘连
C解除内脏平滑肌痉挛，缓解胃肠绞痛
D解除迷走神经对心脏的抑制
2、扩张血管改善微循环，用于感染性休克。
3、解救有机磷农药中毒
4、比较阿托品和毛果芸香碱对眼睛的作用
阿托品：扩瞳，升高眼压，调节麻痹
毛果芸香碱：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛
5、、简述氯丙嗪的中枢作用及其机理
机理：主要是阻断DA-R，还可阻断α-R 和 Ｍ-R。
1、镇静、安定
2、抗精神病
3、镇吐作用
4、抑制体温调节
5、加强中枢抑制
6、新斯的明的作用特点，原理和用途
1.
兴奋骨骼肌作用强大。
机制：（1）抑制AchE活性，增强Ach作用；
（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R；
2、促进运动神经末梢释放Ach。
兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
临床应用
1. 治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）
2. 治疗术后腹气胀和尿潴留
3. 治疗阵发性室上性心动过速
4 . 非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。
7、试述常用苯二氮类药物的药动学，药效学与用途。
与传统的镇静催眠药在作用和应用上有什么不同？
【体内过程】
1. 口服吸收好，i.m吸收不规则，i.v可快速显效；
2. 与血浆蛋白结合率高，分布容积大；
3. 主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性半衰期也较长。
1. 抗焦虑作用
2. 镇静催眠作用
特点：①不影响FWS，停药后很少出现“反跳”多梦现象；
②耐受性、成瘾性较小；
③不引起麻醉；
3. 抗惊厥、抗癫痫作用
4. 中枢性肌松作用
8 、阿司匹林解热、止痛、抗炎特点，作用机理，与应用注意事
项。小剂量阿司匹林预防血栓形成的机理是什么？
1.解热、镇痛
有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（APC），用于头痛、牙痛、肌肉
痛、N痛、痛经及感冒发热等。
2．抗炎抗风湿
用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给
药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大1～2 倍。
3．抗血栓形成（小剂量）
[机理]
抑制环加氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。
主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。
阿司匹林高浓度时能抑制血管壁中PG合成酶，使PGI2合成减少，促进血栓形成。这
是因为PGI2 是TXA2的对抗剂，它的合成减少可促进血栓形成。
故防止血栓形成宜采用小剂量（40-80mg/日）；治疗缺血性心脏病（心梗）及和冠
心病。
9、利尿药降压特点及机制
降压机理
1.利尿排钠，降低血容量(初始用药)；
2.由于胞内低钠，使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流↓→降低血管平
滑肌对缩血管物质的敏感性(长期用药)。
特点:
①降压作用确切、温和、持久、平稳；
②使收缩压和舒张压成比例地下降，对卧位和立位血压均能降
低，无体位性低血压；
③长期用药无耐受性。
10、强心苷的作用及其治疗充血性心力衰竭原理
原理： 抑制Na+ -K+ - ATP酶，胞内Na+ ↑ ，促进Na+ - Ca2+ 交换机制，使Ca2+
内流↑，导致胞内Ca2+ 浓度增加及肌浆网摄Ca2+ 增多而产生强心作用。
作用：
1. 慢性心功能不全
2. 某些心律失常：（1）心房颤动 （2）心房扑动（3）阵发性室上性心动过
速
10、强心苷的作用及其治疗充血性心力衰竭原理
原理： 抑制Na+ -K+ - ATP酶，胞内Na+ ↑ ，促进Na+ - Ca2+ 交换
机制，使Ca2+ 内流↑，导致胞内Ca2+ 浓度增加及肌浆网摄Ca2+ 增
多而产生强心作用。
作用：
1. 慢性心功能不全
2. 某些心律失常：（1）心房颤动 （2）心房扑动（3）阵发性室
上性心动过速
11、强心苷最常出现的不良反应是什么？应如何防治？
不良反应：
（1）心脏毒性
（2）胃肠道反应
（3）CNS反应
预防：（1）避免诱发中毒因素；用药期间，应禁钙补钾；
（2）观察中毒先兆和心电图变化 ；
（3）监测血药浓度，剂量个体化。
治疗： （1）一旦中毒立即停用强心苷及排钾利尿药；
（2）快速型心律失常，除补钾外，并可选用苯妥英钠、利多卡因治疗；
(3)缓慢型心律失常，可选用阿托品或异丙肾上腺素治疗。
（4)极严重者地高辛抗体Fab片段i.v，能结合并中和地高辛。
12、抗心律失常药的分类及各类代表药是哪些？
1） 钠通道阻滞药
Ia类：奎尼丁等药
Ib类：利多卡因等药
Ic类：氟卡尼等药
2）β-肾上腺素受体拮抗药
普萘洛尔
3） 延长动作电位时程药
胺碘酮
4） 钙通道阻滞药
维拉帕米
13、磺胺药与TMP合用的药理依据是什么？有何优点？
①TMP和SMZ体内过程、t1/2相近，抗菌谱相似；
②TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，双重
阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌。
③联合用药减少耐药性产生。
14、氨基糖苷类抗生素有哪些共性？
1. 体内过程相似。
2. 抗菌作用相似。抗菌特点：
①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效，对厌氧菌无效。③
存在抗菌后效应。④首次接触效应（FEE），即首次接触细菌被
迅速杀死。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。
3. 抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质合成，并能破坏细菌胞浆
膜的完整性。
4. 均易产生耐药性
15、氟喹诺酮类的临床应用与不良反应？
临床应用：氟喹诺酮类适用于治疗敏感G-菌、G+菌引起的感染
。
包括：泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨骼系统感染（
骨髓炎和骨关节感染 ）、皮肤软组织感染等各种感染。
不良反应
①胃肠道反应
②CNS反应：头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等，严重时偶
见复视、抽搐、神志改变和幻觉、幻视；
③过敏反应：如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹，个别病人出
现光敏性皮炎；
④软骨损害：少数可出现关节疼痛和炎症（水肿），所以不宜用
于儿童和孕妇。
1 6 、常见的第一线与第二线抗结核病药有哪些？异烟
肼有哪些不良反应，该如何预防？
一线药物：异烟肼、 利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。
二线药物：对氨基水杨酸（PAS）、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、卡那霉素、
卷曲霉素、阿米卡星等。
异烟肼不良反应：
1、周围神经炎，同服VitB6可防治：表现为手脚麻木，震颤，步态不稳，头
痛、头晕、神经兴奋、甚至惊厥、神经错乱。
2、肝脏毒性：快代谢型和嗜酒者易发生药物性肝损害，严重者可引起死亡，
肝病患者慎用。
3、其他：胃肠反应、过敏反应
17、糖皮质激素有哪些主要药理作用
1、对物质代谢的影响：
糖代谢：增加肝、肌糖原含量和升高血糖；蛋白质代谢：加速分解，负氮平衡；脂肪
代谢：长期应用增高血浆胆固醇，向心性肥胖，“满月脸，水牛背”；水和电解质：
保钠排钾
2、允许作用
3、抗炎作用：早期增高血管的紧张性，减轻充血、降低毛细血管的通透性，同时抑
制白细胞浸润及吞噬；炎症后期，通过抑制毛细血选和纤维母细胞增生，防止粘连及
瘢痕形成，减轻后遗症
4、免疫抑制剂抗过敏作用
5、抗休克作用：抑制某些炎性因子产生，改善休克状态；稳定溶酶体膜；扩张痉挛
收缩的血管和兴奋心脏、加强心脏收缩力；提高机体对细菌内毒素的耐受力
6、血液及造血系统：刺激骨髓造血功能，红细胞和血红蛋白含量增加，淋巴细胞减
少
18、糖皮质激素的不良反应有哪些
1、长期大剂量应用引起：
消化系统并发症：诱发或加剧胃、十二指肠溃疡
诱发或加重感染：长期应用使体内潜在病灶扩散
医源性肾上腺皮质功能亢进：满月脸，水牛背
心血管系统并发症：引起高血压和动脉粥样硬化
骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合迟缓
糖尿病：降低组织对葡萄糖的利用
2、停药反应：
医源性肾上腺皮质功能不全
反跳现象
19、糖皮质激素的用法与疗程
1、大剂量冲击疗法：适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢
救
2、一般剂量长城疗法：多用于结缔组织和肾病综合征，每日上
午8-10时糖皮质激素为分泌高峰
每日晨给法：每晨7-8时给药一次，泼尼松、泼尼松龙
隔日晨给法
3、小剂量替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能不全（肾上
腺危象、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后
19、糖皮质激素的用法与疗程
1、大剂量冲击疗法：适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢
救
2、一般剂量长城疗法：多用于结缔组织和肾病综合征，每日上
午8-10时糖皮质激素为分泌高峰
每日晨给法：每晨7-8时给药一次，泼尼松、泼尼松龙
隔日晨给法
3、小剂量替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能不全（肾上
腺危象、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后
20、胰岛素的不良反应及防治？
1、低血糖反应：最常见。轻者饮用糖水或摄食，严重者立即静
脉注射50%葡萄糖
2、过敏反应：可用其他种属动物的胰岛素代替，高纯度制剂或
人胰岛素更好
3、胰岛素抵抗；多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致
正确处理诱因、调整酸碱、水电平衡，加大胰岛素剂量
4、脂肪萎缩:应用高纯胰岛素制剂