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药理学问答题
1 、 药物血浆半衰期和制订给药方案
有何关系?
(1)确定给药的间隔时间;
(2)预测按t1/2的间隔连续给药,
血药浓度达到稳定状态所需时间为5
个t1/2 ;
(3)预测病人治愈停药后血中药物
基本消除的时间为5个t1/2
2 、 药物与受体如何相互作用,可产生哪些结果
?什么叫受体激动剂,拮抗剂和部分激动剂?
受体与药物结合引起生理效应,必须具备两个条
件1、亲和力2、 内在活性。
受体激动剂(兴奋药):既有较强的亲和力,又
有较强的内在活性
部分激动药:既有较强的亲和力,内在活性弱的
药物(具有激动药和拮抗药双重特性)
拮抗剂(阻滞药):有较强的亲和力,而无内在
活性药物。
3、叙述阿托品的药理作用和临床应用?
1、阻断M受体
A抑制腺体分泌,临床用于全身麻醉前给药,严重盗
汗
B扩瞳、升高眼内压、调节麻痹,用于检查眼底、验
光或与缩瞳药交替使用预防虹膜炎引起的粘连
C解除内脏平滑肌痉挛,缓解胃肠绞痛
D解除迷走神经对心脏的抑制
2、扩张血管改善微循环,用于感染性休克。
3、解救有机磷农药中毒
4、比较阿托品和毛果芸香碱对眼睛的作用
阿托品:扩瞳,升高眼压,调节麻痹
毛果芸香碱:缩瞳,降低眼内压,调节痉挛
5、、简述氯丙嗪的中枢作用及其机理
机理:主要是阻断DA-R,还可阻断α-R 和 M-R。
1、镇静、安定
2、抗精神病
3、镇吐作用
4、抑制体温调节
5、加强中枢抑制
6、新斯的明的作用特点,原理和用途
1.
兴奋骨骼肌作用强大。
机制:(1)抑制AchE活性,增强Ach作用;
(2)直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R;
2、促进运动神经末梢释放Ach。
兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
临床应用
1. 治疗重症肌无力(自身免疫性疾病)
2. 治疗术后腹气胀和尿潴留
3. 治疗阵发性室上性心动过速
4 . 非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。
7、试述常用苯二氮类药物的药动学,药效学与用途。
与传统的镇静催眠药在作用和应用上有什么不同?
【体内过程】
1. 口服吸收好,i.m吸收不规则,i.v可快速显效;
2. 与血浆蛋白结合率高,分布容积大;
3. 主要经肝药酶代谢,代谢产物仍具活性半衰期也较长。
1. 抗焦虑作用
2. 镇静催眠作用
特点:①不影响FWS,停药后很少出现“反跳”多梦现象;
②耐受性、成瘾性较小;
③不引起麻醉;
3. 抗惊厥、抗癫痫作用
4. 中枢性肌松作用
8 、阿司匹林解热、止痛、抗炎特点,作用机理,与应用注意事
项。小剂量阿司匹林预防血栓形成的机理是什么?
1.解热、镇痛
有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(APC),用于头痛、牙痛、肌肉
痛、N痛、痛经及感冒发热等。
2.抗炎抗风湿
用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给
药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大1~2 倍。
3.抗血栓形成(小剂量)
[机理]
抑制环加氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。
主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。
阿司匹林高浓度时能抑制血管壁中PG合成酶,使PGI2合成减少,促进血栓形成。这
是因为PGI2 是TXA2的对抗剂,它的合成减少可促进血栓形成。
故防止血栓形成宜采用小剂量(40-80mg/日);治疗缺血性心脏病(心梗)及和冠
心病。
9、利尿药降压特点及机制
降压机理
1.利尿排钠,降低血容量(初始用药);
2.由于胞内低钠,使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流↓→降低血管平
滑肌对缩血管物质的敏感性(长期用药)。
特点:
①降压作用确切、温和、持久、平稳;
②使收缩压和舒张压成比例地下降,对卧位和立位血压均能降
低,无体位性低血压;
③长期用药无耐受性。
10、强心苷的作用及其治疗充血性心力衰竭原理
原理: 抑制Na+ -K+ - ATP酶,胞内Na+ ↑ ,促进Na+ - Ca2+ 交换机制,使Ca2+
内流↑,导致胞内Ca2+ 浓度增加及肌浆网摄Ca2+ 增多而产生强心作用。
作用:
1. 慢性心功能不全
2. 某些心律失常:(1)心房颤动 (2)心房扑动(3)阵发性室上性心动过
速
10、强心苷的作用及其治疗充血性心力衰竭原理
原理: 抑制Na+ -K+ - ATP酶,胞内Na+ ↑ ,促进Na+ - Ca2+ 交换
机制,使Ca2+ 内流↑,导致胞内Ca2+ 浓度增加及肌浆网摄Ca2+ 增
多而产生强心作用。
作用:
1. 慢性心功能不全
2. 某些心律失常:(1)心房颤动 (2)心房扑动(3)阵发性室
上性心动过速
11、强心苷最常出现的不良反应是什么?应如何防治?
不良反应:
(1)心脏毒性
(2)胃肠道反应
(3)CNS反应
预防:(1)避免诱发中毒因素;用药期间,应禁钙补钾;
(2)观察中毒先兆和心电图变化 ;
(3)监测血药浓度,剂量个体化。
治疗: (1)一旦中毒立即停用强心苷及排钾利尿药;
(2)快速型心律失常,除补钾外,并可选用苯妥英钠、利多卡因治疗;
(3)缓慢型心律失常,可选用阿托品或异丙肾上腺素治疗。
(4)极严重者地高辛抗体Fab片段i.v,能结合并中和地高辛。
12、抗心律失常药的分类及各类代表药是哪些?
1) 钠通道阻滞药
Ia类:奎尼丁等药
Ib类:利多卡因等药
Ic类:氟卡尼等药
2)β-肾上腺素受体拮抗药
普萘洛尔
3) 延长动作电位时程药
胺碘酮
4) 钙通道阻滞药
维拉帕米
13、磺胺药与TMP合用的药理依据是什么?有何优点?
①TMP和SMZ体内过程、t1/2相近,抗菌谱相似;
②TMP抑制二氢叶酸还原酶,SMZ抑制二氢叶酸合成酶,双重
阻断敏感菌的叶酸代谢,抗菌作用大大增强,甚至呈杀菌。
③联合用药减少耐药性产生。
14、氨基糖苷类抗生素有哪些共性?
1. 体内过程相似。
2. 抗菌作用相似。抗菌特点:
①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效,对厌氧菌无效。③
存在抗菌后效应。④首次接触效应(FEE),即首次接触细菌被
迅速杀死。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。
3. 抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质合成,并能破坏细菌胞浆
膜的完整性。
4. 均易产生耐药性
15、氟喹诺酮类的临床应用与不良反应?
临床应用:氟喹诺酮类适用于治疗敏感G-菌、G+菌引起的感染
。
包括:泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨骼系统感染(
骨髓炎和骨关节感染 )、皮肤软组织感染等各种感染。
不良反应
①胃肠道反应
②CNS反应:头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等,严重时偶
见复视、抽搐、神志改变和幻觉、幻视;
③过敏反应:如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹,个别病人出
现光敏性皮炎;
④软骨损害:少数可出现关节疼痛和炎症(水肿),所以不宜用
于儿童和孕妇。
1 6 、常见的第一线与第二线抗结核病药有哪些?异烟
肼有哪些不良反应,该如何预防?
一线药物:异烟肼、 利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。
二线药物:对氨基水杨酸(PAS)、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、卡那霉素、
卷曲霉素、阿米卡星等。
异烟肼不良反应:
1、周围神经炎,同服VitB6可防治:表现为手脚麻木,震颤,步态不稳,头
痛、头晕、神经兴奋、甚至惊厥、神经错乱。
2、肝脏毒性:快代谢型和嗜酒者易发生药物性肝损害,严重者可引起死亡,
肝病患者慎用。
3、其他:胃肠反应、过敏反应
17、糖皮质激素有哪些主要药理作用
1、对物质代谢的影响:
糖代谢:增加肝、肌糖原含量和升高血糖;蛋白质代谢:加速分解,负氮平衡;脂肪
代谢:长期应用增高血浆胆固醇,向心性肥胖,“满月脸,水牛背”;水和电解质:
保钠排钾
2、允许作用
3、抗炎作用:早期增高血管的紧张性,减轻充血、降低毛细血管的通透性,同时抑
制白细胞浸润及吞噬;炎症后期,通过抑制毛细血选和纤维母细胞增生,防止粘连及
瘢痕形成,减轻后遗症
4、免疫抑制剂抗过敏作用
5、抗休克作用:抑制某些炎性因子产生,改善休克状态;稳定溶酶体膜;扩张痉挛
收缩的血管和兴奋心脏、加强心脏收缩力;提高机体对细菌内毒素的耐受力
6、血液及造血系统:刺激骨髓造血功能,红细胞和血红蛋白含量增加,淋巴细胞减
少
18、糖皮质激素的不良反应有哪些
1、长期大剂量应用引起:
消化系统并发症:诱发或加剧胃、十二指肠溃疡
诱发或加重感染:长期应用使体内潜在病灶扩散
医源性肾上腺皮质功能亢进:满月脸,水牛背
心血管系统并发症:引起高血压和动脉粥样硬化
骨质疏松,肌肉萎缩,伤口愈合迟缓
糖尿病:降低组织对葡萄糖的利用
2、停药反应:
医源性肾上腺皮质功能不全
反跳现象
19、糖皮质激素的用法与疗程
1、大剂量冲击疗法:适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢
救
2、一般剂量长城疗法:多用于结缔组织和肾病综合征,每日上
午8-10时糖皮质激素为分泌高峰
每日晨给法:每晨7-8时给药一次,泼尼松、泼尼松龙
隔日晨给法
3、小剂量替代疗法:用于急、慢性肾上腺皮质功能不全(肾上
腺危象、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后
19、糖皮质激素的用法与疗程
1、大剂量冲击疗法:适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢
救
2、一般剂量长城疗法:多用于结缔组织和肾病综合征,每日上
午8-10时糖皮质激素为分泌高峰
每日晨给法:每晨7-8时给药一次,泼尼松、泼尼松龙
隔日晨给法
3、小剂量替代疗法:用于急、慢性肾上腺皮质功能不全(肾上
腺危象、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后
20、胰岛素的不良反应及防治?
1、低血糖反应:最常见。轻者饮用糖水或摄食,严重者立即静
脉注射50%葡萄糖
2、过敏反应:可用其他种属动物的胰岛素代替,高纯度制剂或
人胰岛素更好
3、胰岛素抵抗;多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致
正确处理诱因、调整酸碱、水电平衡,加大胰岛素剂量
4、脂肪萎缩:应用高纯胰岛素制剂