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鈣離子阻斷劑
4A0I0049陳香吟
藥理作用
• 緩慢通道阻斷劑,具與verapamil相似藥理
作用。抑制鈣離子穿過緩慢通道進入心肌
細胞及動脈平滑肌(含冠狀動脈及末梢血
管)。導致細胞內鈣離子維持於閥值濃度
之下,無法刺
• 激細胞之興奮及收縮。遲緩SA及AV節傳導
(抗心律不整作用),但對正常動脈功能
或心室內傳導則無影響。
治療上的應用
• 可擴張冠狀動脈及小動脈並抑制冠狀動脈
痙攣;因此增加心肌氧氣傳送(抗心絞痛
作用)。經由舒張末梢小動脈,藥物可降
低末梢血管總阻力及降低休息時之動脈血
壓(抗高血壓作用)
• 血管痙攣引起之心絞痛(Prinzmetal變異
或靜止心絞痛)、慢性穩定(典型作用引
起)心絞痛、原發性高血壓。IV投藥:心
房纖維顫動、心房撲動、上心室心搏過速
藥物動力學
• 吸收:約80%腸胃吸收,40%達系統循環。
峰時:2‐3小時
• 緩釋劑型:6‐11小時
• 分布:分布乳汁
• 代謝:由肝代謝
• 排除:主要從尿排除,部分經糞便排出
• 半衰期:口服3.5‐9小時,IV2小時。
副作用
• 中樞神經:頭痛、疲憊、頭昏、無力、困
倦、神經質、失眠、精神紊亂、震顫、步
伐異常
• 心血管:水腫、心律不整、心絞痛、第二
或第三級AV阻斷、心搏徐緩、CHF、潮紅
低血壓、暈厥、心悸
• 腸胃:噁心、便秘、厭食、嘔吐、腹瀉、
味覺受損、體重增加
• 皮膚:出疹
劑型特性
• 本品係以一層不溶性多孔樣的聚合物,將
Diltiazem包含在核心,聚合物內微粒化蔗糖溶解
在胃酸時,就形成小孔,胃液經由小孔滲透進入
核心,將Diltiazem溶解,使其以一定速率釋放出,
結果可以得到一比較穩定的血中濃度,而持續更
長的時間,因此能夠一天服用兩次來治療。此不
溶性聚合物的白色外殼會完整的經腸胃道排出。
用法與用量
投藥方法:口服
不得壓碎緩釋膠囊或錠劑,必須整顆吞服。
如收縮壓血壓<90mmHg或舒張壓<60mmHg則需停藥。
睡前及餐前投藥。
貯存於15°‐30°C (59°‐86° F)。 靜脈注射
配製方法 速注:不必稀釋直接投藥。持續輸注:
用於靜脈輸注,可加入D5W、NS或D5/0.45%NaCl稀
釋,於24小時內用完。 投藥方法 速注
• 速注2分鐘。於15分鐘後可投與第二次速注
• 不建議輸注期間長於24小時及輸注速率>15mg/h。
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