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鈣離子阻斷劑 4A0I0049陳香吟 藥理作用 • 緩慢通道阻斷劑,具與verapamil相似藥理 作用。抑制鈣離子穿過緩慢通道進入心肌 細胞及動脈平滑肌(含冠狀動脈及末梢血 管)。導致細胞內鈣離子維持於閥值濃度 之下,無法刺 • 激細胞之興奮及收縮。遲緩SA及AV節傳導 (抗心律不整作用),但對正常動脈功能 或心室內傳導則無影響。 治療上的應用 • 可擴張冠狀動脈及小動脈並抑制冠狀動脈 痙攣;因此增加心肌氧氣傳送(抗心絞痛 作用)。經由舒張末梢小動脈,藥物可降 低末梢血管總阻力及降低休息時之動脈血 壓(抗高血壓作用) • 血管痙攣引起之心絞痛(Prinzmetal變異 或靜止心絞痛)、慢性穩定(典型作用引 起)心絞痛、原發性高血壓。IV投藥:心 房纖維顫動、心房撲動、上心室心搏過速 藥物動力學 • 吸收:約80%腸胃吸收,40%達系統循環。 峰時:2‐3小時 • 緩釋劑型:6‐11小時 • 分布:分布乳汁 • 代謝:由肝代謝 • 排除:主要從尿排除,部分經糞便排出 • 半衰期:口服3.5‐9小時,IV2小時。 副作用 • 中樞神經:頭痛、疲憊、頭昏、無力、困 倦、神經質、失眠、精神紊亂、震顫、步 伐異常 • 心血管:水腫、心律不整、心絞痛、第二 或第三級AV阻斷、心搏徐緩、CHF、潮紅 低血壓、暈厥、心悸 • 腸胃:噁心、便秘、厭食、嘔吐、腹瀉、 味覺受損、體重增加 • 皮膚:出疹 劑型特性 • 本品係以一層不溶性多孔樣的聚合物,將 Diltiazem包含在核心,聚合物內微粒化蔗糖溶解 在胃酸時,就形成小孔,胃液經由小孔滲透進入 核心,將Diltiazem溶解,使其以一定速率釋放出, 結果可以得到一比較穩定的血中濃度,而持續更 長的時間,因此能夠一天服用兩次來治療。此不 溶性聚合物的白色外殼會完整的經腸胃道排出。 用法與用量 投藥方法:口服 不得壓碎緩釋膠囊或錠劑,必須整顆吞服。 如收縮壓血壓<90mmHg或舒張壓<60mmHg則需停藥。 睡前及餐前投藥。 貯存於15°‐30°C (59°‐86° F)。 靜脈注射 配製方法 速注:不必稀釋直接投藥。持續輸注: 用於靜脈輸注,可加入D5W、NS或D5/0.45%NaCl稀 釋,於24小時內用完。 投藥方法 速注 • 速注2分鐘。於15分鐘後可投與第二次速注 • 不建議輸注期間長於24小時及輸注速率>15mg/h。 • • • • •