Transcript Programma del corso 2013/2014 - Dipartimento di Biotecnologie

Chimica Farmaceutica e Tossicologica I
Programma del corso A.A. 2013-2014
Federico Corelli
ARGOMENTI
Proprietà chimiche e fisiche dei farmaci
Farmacocinetica
Progettazione e sviluppo dei farmaci
Profarmaci
Farmaci antibatterici
Farmaci antifungini
Farmaci antimalarici
Farmaci antivirali
Farmaci antitumorali
Farmaci antiulcera
INDICE
FARMACOCINETICA E FARMACODINAMICA SU BASI CHIMICO-FISICHE –
G. GRECO
PROPRIETA’ FISICHE E CHIMICHE DEI FARMACI
1. COMPORTAMENTO ACIDO-BASE
2. SOLUBILITà
3. VELOCITà DI DISSOLUZIONE
4. LIPOFILIA
5. SOSTANZE ANFOTERE
6. FARMACI CON CARICA NETTA PERMANENTE
7. DIMENSIONE MOLECOLARE
8. REATTIVITA’ FISICA DEI FARMACI NEI CONFRONTI DEI RECETTORI
9. REATTIVITà CHIMICA DEI FARMACI
10. STRUTTURA TRIDIMENSIONALE DEI COMPOSTI ORGANICI
FARMACOCINETICA
1. DIFFUSIONE E TRASPORTO DEI FARMACI A LIVELLO CELLULARE E TISSUTALE
2. ASSORBIMENTO
3. DISTRIBUZIONE
4. METABOLIZZAZIONE
5. ESCREZIONE
7. FARMACI PER USO ESTERNO
FARMACODINAMICA
1. CONCETTO DI RECETTORE
2. LIVELLI DI AZIONE DEI FARMACI
5. INTERAZIONI TRA FARMACI
6. FARMACORESISTENZA
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LEZIONI DI CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I – F. CORELLI
PROGETTAZIONE E SVILUPPO DEI FARMACI
1. IL PROCESSO DI SVILUPPO DEI FARMACI
2. LA PROGETTAZIONE DEI FARMACI
2.1 L’IDENTIFICAZIONE DEL PROTOTIPO
2.2 L’OTTIMIZZAZIONE DEL PROTOTIPO
PROFARMACI (PRODRUGS)
1. INTRODUZIONE
1.1 DEFINIZIONI
2. PERCHE’ RICORRERE ALLA STRATEGIA DEL PROFARMACO
2.1 IL FARMACO NON PRESENTA PROPRIETÀ
(SOLUBILITÀ, SAPORE…) OTTIMALI
2.2 IL FARMACO NON È (SUFFICIENTEMENTE) BIODISPONIBILE
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2.3 IL FARMACO NON ATTRAVERSA LA BARRIERA
EMATO-ENCEFALICA
2.4 IL FARMACO NON HA (SUFFICIENTE) STABILITÀ
METABOLICA O CHIMICA
2.5 IL FARMACO NON HA (SUFFICIENTE) SPECIFICITÀ
PER DETERMINATI ORGANI O TESSUTI
3. DAI PRODRUGS AI PRO-PRODRUGS
4. UNO SGUARDO AI SOFT DRUGS
5. QUANDO RICORRERE ALLA STRATEGIA DEL PROFARMACO
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FARMACI ANTIBATTERICI – G. GRECO
1. ANTIBIOTICI BETA-LATTAMICI
2. INIBITORI DELLA SINTESI DEL PEPTIDOGLICANO NON BETA-LATTAMICI
3. ANTIBIOTICI CHE SI LEGANO AL RIBOSOMA BATTERICO
4. ANSAMICINE, ACIDO FUSIDICO, BACITRACINA, POLIMIXINE
5. SULFAMIDICI E 2,4-DIAMMINOPIRIMIDINE
6. CHINOLONI
7. NITROIMIDAZOLI, LINEZOLID,
8. ANTIMICOBATTERICI DI SINTESI
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LEZIONI DI CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I – F. CORELLI
FARMACI ANTIFUNGINI
1. INTRODUZIONE
2. FARMACI IMPIEGATI NELLE TERAPIA DELLE INFEZIONI FUNGINE
2.1 ANTIFUNGINI POLIENICI
2.2 ANTIFUNGINI AZOLICI
2.3 ALLILAMMINE
2.4 ECHINOCANDINE
2.5 ALTRI FARMACI
Schede di Sintesi degli Antifungini Azolici
FARMACI ANTIMALARICI
1. INTRODUZIONE
2. FARMACI IMPIEGATI NELLA TERAPIA DELLA MALARIA
2.1 DERIVATI AMMINOCHINOLINICI
2.2 ANTIMETABOLITI
2.3 DERIVATI DELL’ARTEMISININA
2.4 ANTIBIOTICI
Schede di Sintesi dei Farmaci Antimalarici
FARMACI ANTIVIRALI
1. INTRODUZIONE
2. FARMACI IMPIEGATI NELLE TERAPIA DELLE INFEZIONI VIRALI
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2.1 FARMACI ANTI-HIV
2.1.1 Inibitori della fusione
2.1.2 Inibitori della trascrittasi inversa (RT)
2.1.3 Inibitori dell’integrasi
2.1.4 Inibitori delle proteasi
2.2 FARMACI ANTIERPETICI
2.3 FARMACI PER L'EPATITE
2.4 FARMACI ANTINFLUENZALI
Schede di Sintesi dei Farmaci Antivirali
FARMACI ANTITUMORALI
1. INTRODUZIONE
1.1 TERMINOLOGIA
1.2 CENNI DI NOMENCLATURA DELLE NEOPLASIE
2. CHEMIOTERAPICI ANTINEOPLASTICI
2.1 ANTIMETABOLITI
2.1.1 Meccanismi della chemioterapia antimetabolica
delle neoplasie
2.1.1.1 Biosintesi della timidina
2.2.1.2 Biosintesi dei nucleotidi purinici
2.1.1.3 Ribonucleoside reduttasi
2.1.1.4 Adenosina deaminasi
2.1.1.5. Trasformazioni intracellulari degli antimetaboliti
2.1.2. Antimetaboliti e loro uso terapeutico
2.1.2.1. Analoghi dell’acido folico
2.1.2.2. Analoghi delle pirimidine
2.1.2.3 Analoghi delle purine
2.1.3 Impiego di combinazioni di antimetaboliti
2.2. FARMACI PROVVISTI DI ELEVATA REATTIVITÀ CHIMICA MA
PRIVI DI SPECIFICITÀ DI AZIONE (FARMACI ALCHILANTI)
2.2.1 Mostarde azotate
2.2.2 Aziridine
2.2.3 Altri alchilanti
2.3 FARMACI CHE COMPLESSANO IL DNA
2.4 INIBITORI DELLA MITOSI
2.5 ORMONI
2.6 ENZIMI
2.7 FARMACI VARI
Schede di Sintesi dei Farmaci Antitumorali
FARMACI ANTIULCERA
1. INTRODUZIONE
2. FARMACI ANTIACIDI
3. ANTAGONISTI H2
3.1 EFFETTI FARMACOLOGICI DEGLI H2 ANTAGONISTI
3.1.2 Struttura degli H2 antagonisti
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3.1.3 Relazioni struttura-attività per gli H2 antagonisti
3.1.4 H2 antagonisti di impiego terapeutico
4. INIBITORI DELLA POMPA PROTONICA (PPI)
4.1. CHIMICA DELLA POMPA PROTONICA
4.2 CHIMICA DEGLI INIBITORI DELLA POMPA PROTONICA
4.3 METABOLISMO DEGLI INIBITORI DELLA POMPA PROTONICA
5. FARMACI GASTROPROTETTORI
6. FARMACI ANTIMICROBICI
Schede di Sintesi degli H2-Antagonisti
Schede di Sintesi degli IPP
Elenco delle abbreviazioni e delle sigle usate nelle schede di sintesi
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