FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS

Q.F. VERONICA MONTENEGRO

VENTAJAS: Las formas sólidas, presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposición más largos. Además, estas formas galénicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberación de los principios activos.

TIPOS:

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Las formas farmacéuticas sólidas más frecuentes para administración oral son:

TABLETAS COMPRIMIDOS CAPSULAS GRAGEAS POLVOS

Tabletas – Comprimidos :  Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos.  Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas.  Se administran generalmente por deglución.

Cápsulas  Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posológica de medicamento.  Este contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y estar constituido por uno o más principios activos, acompañados o no de excipientes.  El receptáculo se deshará por la acción de los jugos gástricos o entéricos, según la formulación, liberando entonces el principio activo

Granulados  Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azúcares y coadyuvantes diversos.  Se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o menos porosidad.  Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada

Sublingual  Una forma especial de administración oral es la vía sublingual.  En esta vía normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua absorbiéndose directamente.  Se administran por esta vía fármacos de gran potencia terapéutica como la nitroglicerina o el isosorbide .  Se utiliza para conseguir una acción terapéutica rápida

Métodos de elaboración de tabletas 1. Compresión directa 2. Compresión vía seca (Granulación seca) 3. Compresión vía húmeda (Granulación húmeda)

Compresión directa Este método consiste en comprimir directamente la mezcla del fármaco y excipientes, los cuales son sustancias inocuas que permiten la fluidez y aumentan la cohesividad, para dar forma de la tableta, además deben tener propiedades de fluidez y compresibilidad.

Compresión vía seca (Granulación seca) Conocida como pre compresión o doble compresión, consiste en compactar una mezcla de polvos para generar unos lingotes, que mas adelante serán triturados y tamizados, de tal forma que se genere un granulado muy uniforme, al cual se le adiciona un lubricante y un desintegrante para la compresión final.

Este método se usa para sustancias que son susceptibles al calor (termosensibles) o a la humedad, además este proceso mejora el tiempo de desintegración y mejora la solubilidad cuando se trata de sustancias químicas anhídras solubles que tienden a endurecerse si se humedecen.

Compresión vía húmeda (Granulación húmeda) Se diferencia de las anteriores técnicas porque en esta, se usa una solución aglutinante (estable al calor y la humedad), para humectar la mezcla de polvos, esto proporciona cohesividad a los componentes de la formulación. Esta masa húmeda, se pasa a través de una malla para obtener un granulado húmedo que debe ser homogéneo en el tamaño y contener de un10 – 15 por ciento de polvos sueltos. Luego son secados en un horno y se tamiza nuevamente. Finalmente se mezcla con el lubricante y se comprime en la maquina tableteadora.

Métodos de elaboración de capsulas *CÁPSULAS: Las cápsulas son formas farmacéuticas de administración oral en las que el medicamento está incluido en un envoltorio inerte de gelatina o almidón. Según la envoltura sea de gelatina o de almidón se clasifican en cápsulas gelatinosas y cápsulas amiláceas. *CÁPSULAS DURAS: Son cápsulas formadas por dos piezas cilíndricas abiertas en uno de sus extremos y cuyo fondo es semiesférico. Las dos piezas: tapa y cuerpo encajan la una en la otra. La cubierta es prefabricada y constituida fundamentalmente por gelatina y agua,

Fórmula patrón de elaboración de capsulas En general se ajusta a la siguiente forma: Principio activo 1...........................x mg Principio activo 2...........................x mg Excipientes, cuando proceda: Diluyentes.......................................c.s.

Lubricantes.....................................c.s.

Absorbente......................................c.s.

Colorante........................................c.s.

Cápsulas duras nº ......................................N

Material y equipo.

-Capsulador manual, automático o semiautomático -Probeta o copa graduada -Balanza -Espátula de goma 4.3 Entorno Humedad relativa: 60 % Temperatura: 25 +/- 5º C Excepto los casos en que las especificaciones de la formulación requieran otras condiciones.

ENSAYOS DE CONTROL DE CALIDAD DE F.F. SOLIDAS

En el producto terminado se deben verificar los parámetros farmacopéicos como el color, brillo, diámetro, altura, desintegración, disolución, friabilidad y dureza.

CONTROL DE CALIDAD DE TABLETAS

1. Dureza y Friabilidad: Dureza es la capacidad del comprimido para resistir la ruptura. Esta prueba es útil para determinar las propiedades de la capa, al igual que la friabilidad que mide la resistencia de la capa al rompimiento o al resquebrajamiento.

2. Desintegración: La USP26 exige que primero se haga la prueba en el fluido gástrico simulado (pH 1.2) a 37°C por 1 hora. Luego las tabletas se retiran y no deben mostrar evidencia de desintegración, agrietamiento o suavización. Posteriormente éstas se someten a prueba con el fluido intestinal a 37°C, pH de 7.5 y por el tiempo estipulado en la monografía individual. La prueba se cumple si al final de todo este tiempo todas las tabletas se desintegran.

Pruebas de estabilidad: Se realiza en la etapa de diseño y desarrollo. Mide la permeabilidad y absorción de agua por exposición directa de los núcleos recubiertos a condiciones de estrés de temperatura, luz y humedad. Se debe verificar que no se presente ninguno de los defectos vistos.

CONTROL DE CALIDAD DE CAPSULAS

Controles.

• Fórmula magistral: -evaluación de los caracteres organolépticos: cápsulas limpias, bien cerradas, con buen aspecto.

-verificar el número de unidades.

• Fórmula magistral tipificada y preparados oficinales, además se realizará: -control de uniformidad de masa (RFE 2.9.5).

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• realizarán:  En caso de elaborar lotes, además se ensayo de disgregación  control microbiológico  aquellos controles que por las características de los principios activos requiera cada formulación específica.