Transcript Presentazione standard di PowerPoint

Dalle tisane
alla nutraceutica
Roberto Della Loggia
Facoltà di Farmacia
Trieste
Antico e moderno
Antico e moderno
OH
O -gluc osio
sa licin a
e stra zio n e
R id u z io n e
in f ia m m a z io n e
d ecotto
e ffe tto
te ra p e u tico
OH
inib izione
O -gluc o sio
COOH
cicloossig e na si
sa lic in a
O
flora intestinale
crasso
OH
OH
O
a zio n e
fa rm a co lo g ica
fe g a to
sa lig e n in a
sangue
COOH
acid o ace tilsalicilico
e ste ra si
OH
a c id o sa lic ilic o
Antico e moderno
• Il cibo sia la tua medicina
e la medicina sia il tuo cibo
Gli spaghetti aglio, olio e peperoncino
Cibo o farmaco?
Aglio
•
•
•
•
allicina
trisolfuro di allile
L’allicina è antifungina [Davis, Mycoses 2005]
L’allicina è anti-aggregante [Ackermann et al., Arch. Intern. Med . 2001]
L’allicina riduce le placche aterosclerotiche [Siegel et al., Atherosclerosis 2002]
Il trisolfuro di allile protegge dal cancro del colon [Ngo, J. Nutr. 2007]
Cibo o farmaco?
Olio d’oliva
Ischemic heart disease mortality
x 100.000 deaths
I popoli mediterranei sono tra I più longevi al mondo [Huang, J. Am. Coll. Surg. 2008]
120
100
80
60
40
20
0
Spain
Italy
Greece
UK
USA
Japan
La dieta mediterranea è stata associata ad una riduzione
della mortalità cardiaca e da tumori [Trichopoulou et al., N. Engl. J. Medicine 2003]
[Knoops et al., JAMA 2004]
Cibo o farmaco?
Olio d’oliva
La bassa incidenza di malattie cardiache e di alcuni tipi di tumori viene attribuita
all’alto consumo di olio di oliva, una delle principali fonti di lipidi in questi Paesi
[Hu, N. Engl. J. Medicine 2003]
Tumori
Una metanalisi su 19 studi clinici (oltre 37.000 soggetti) dimostra che
l’olio di oliva dà una misurabile protezione contro tutti i tipi di tumore
[Psaltopoulou et al. Lipids in Health and Disease 2011]
Cuore e circolo
Una recente rassegna critica evidenzia che l’olio di oliva:
• riduce il rischio di malattie cardiache e migliora il profilo lipidico del sangue
• abbassa le LDL, le LDL ossidate ed i trigliceridi nel sangue
• non riduce le HDL
• Abbassa i trigliceridi nel fegato
[Assy et al.. World J. Gastroenterol. 2009]
Cibo o farmaco?
Olio d’oliva
Cosa conferisce all’olio di oliva tutte queste proprietà ?
L’olio di oliva è particolare perché ottenuto da un frutto e non da semi
• I semi sono organismi dormienti, con bassa attività metabolica
• Un frutto è un organismo con alta attività metabolica
Quindi l’olio di oliva ha una complessità
maggiore di quella degli oli di semi
Cibo o farmaco?
Olio d’oliva
O
I costituenti principali sono:
• trigliceridi
HO
- rappresentano circa il 98% del totale
- sono formati in gran parte da acido oleico (MUFA)
• polifenoli
HO
- piccole quantità (< 1%)
- molto variabili
- tra questi l’oleuropeina
O
O
OH
HO
OMe
O
O
• Triterpeni
- piccole quantità
- fitosteroli
- squalene
HO
Cibo o farmaco?
Olio d’oliva
La spremitura dell’olio di oliva è una procedura complessa:
• frangitura
• gramolatura
• spremitura
Cibo o farmaco?
Il balletto dei polifenoli dell’olivo
Durante la frangitura e le gramolatura l’attività enzimatica è intensa:
• L’oleuropeina presente nelle olive viene idrolizzata ad aglicone:
HO
O
O
O
O
HO
O
O
HO
CHO
O
HO
MeO
OH
G lu co se
HO
HO
O
MeO
O
MeO
O
O
O
O
• L’aglicone viene metabolizzato a dialdeide
O
O
O
O
OH
HO
MeO
O
OH
HO
HO
CHO
CHO
HO
O
+
oleochantal (HPEA-EDA)
• Ma l’aglicone è anche in equilibrio con l’estere dell’acido elenolico
che può venire idrolizzato per liberare l’idrossitirosolo
• Il tutto si ripete per il ligstroside, analogo dell’oleuropeina
O
HO
CHO
MeO
O
O
Cibo o farmaco?
Antioxidant properties of individual phenols
Antiradical power (DPPH test)
mol/g
(Trolox equiv.)
OH
HO
HO
Hydroxytyrosol:
26.23
Tyrosol:
0.76
Oleuropein aglycone:
6.11
Ligstroside aglycone:
0.79
OH
HO
HO
O
O
OH
HO
OMe
O
O
O
O
OH
HO
OMe
O
O
Carrasco-Pancorbo, J. Agric. Food Chem. 2005
Cibo o farmaco?
Il potere antiossidante dei polifenoli dell’olivo è molto interessante
e potrebbe spiegare le proprietà “benefiche” dell’olio di oliva
Però:
• la loro concentrazione è bassa
• la loro concentrazione è molto variabile
• gli antiossidanti si ossidano facilmente e quindi spariscono presto
di conseguenza nell’olio che arriva in tavola in genere non ci sono più.
Invece:
•
•
•
•
l’acido oleico è presente in grandi quantità
la sua concentrazione è costante
ormai conosciamo gli aspetti molecolari del suo meccanismo d’azione
possiamo quindi considerare l’acido oleico come il principio attivo delle olive
Cibo o farmaco?
Meccanismo d’azione dell’acido oleico
Fisologia
?
Farmacologia
[Assy et al.. World J. Gastroenterol. 2009]
Cibo o farmaco?
E il nostro peperoncino ?
Botanicamente è Capsicum annuum, la stessa specie del normale peperone.
Cibo o farmaco?
E il nostro peperoncino ?
Il sapore piccante dei peperoni è dovuto alla capsaicina
HO
O
H
N
O
La capsaicina è anche un potente agente farmacologico:
Ci sono in letteratura 10.893 lavori sulla capsaicina
Ed ha un suo recettore: il recettore vanilloide, che porta 3.984 lavori.
Cibo o farmaco?
E il nostro peperoncino ?
Il recettore vanilloide trasmette al cervello la sensazione di calore
Ma ha anche altre funzioni a livello dei nervi sensoriali coinvolti nella nocicezione
e nell’infiammazione neurogenica [Szallasi et al., Pain 1996]
Sappiamo anche qual è il meccanismo d’azione
Inizialmente si riteneva che bloccasse la sostanza P
(4.757 lavori su capsaicina e sostanza P)
Oggi si pensa piuttosto a una “defunzionalizzazione” delle fibre nervose nocicettive
[Anand & Bley, Br. J. Anaesth. 2011]
Quindi farmacologia pura ad alto livello
Cibo o farmaco?
E il nostro peperoncino ?
E per quanto riguarda la terapia ?
I preparati a base di capsico sono usati da tempo per trattare artriti e simili.
Abbiamo un evidente effetto revulsivo, cui si associa l’azione antidolorifica
Gli studi clinici sono ancora scarsi, ma emergono prove di efficacia
[Richards et al., Cochrane Database Syst Rev. 2012]
In definitiva:
Gli spaghetti aglio, olio e peperoncino dimostrano come
una pianta possa essere tanto alimento quanto farmaco
dipende dall’uso e dalla dose.
E questo ci porta alla nutraceutica
Il Significato delle Parole
• Eventually
non significa eventualmente, ma è un avverbio di tempo e significa alla fine
• Library
non significa libreria, ma biblioteca
• Evidence
non significa cosa evidente, che non ha bisogno di dimostrazione,
ma prova che dimostra qualcosa
Evidence BasedEvidence
MedicineA
Evidence B
Medicina basata sulle
prove (di efficacia)
Il Significato delle Parole
Nutraceutico
Dall’unione di nutrimento e farmaceutico. Ma cosa significa?
Non esiste !
Nutraceutical - a foodstuff that provides health benefits
in addition to its basic nutritional value
Functional food → sinonimo di Nutraceutical
Possiamo quindi parlare di
Evidence Based Nutraceuticals
Nutraceutica basata sull’evidenza
Nutraceutici basati sulle prove
Il Significato delle Parole
Prove di efficacia
Prove di sicurezza
Prove di qualità
In Conclusione
Quando qualcosa viene venduto, si stabilisce un contratto tra
chi vende e chi compra, basato su una promessa.
Grazie per l’attenzione
Ti prometto che quello che compri
risponde ai motivi per cui lo compri
E quando si parla di salute e benessere
si può promettere solo quello che si sa
in scienza e coscienza
che può essere mantenuto
altrimenti si giuoca con le parole
e si fanno promesse da marinaio